克唑替尼_酪氨酸激酶(TKI)抑制药_生物靶向抗肿瘤药_抗肿瘤药物

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克唑替尼

黑框警告

英国警示克唑替尼的心力衰竭风险。在对克唑替尼的临床研究及上市后监测中，报告了重度、危及生命或致死性心力衰竭不良反应。

英文名称

Crizotinib

其他名称

赛可瑞、Xalkori

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

来源

限间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或 ROS1 阳性的晚期非小细胞肺癌患者

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2024版；协议期谈判药品，限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。协议期：2023年3月1日至2024年12月31日

处方或非处方药

处方药

性状

本品为粉红色硬胶囊剂，内容物为白色或淡黄色结晶粉末。

贮存条件

保存于25℃；允许范围为15～30℃ 。

适应证

⑴用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
⑵用于治疗c-ros肉瘤致癌因子-受体酪氨酸激酶（ROS1）阳性的晚期非小细胞肺癌。
⑶用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的间变性大细胞淋巴瘤。[1.美国FDA批准克唑替尼用于ALK阳性的难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤；2.中华人民共和国国家卫生健康委员《儿童ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤诊疗规范》（2019年版）；3.NCCN临床实践指南：T细胞淋巴瘤（2021.V1）]

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，属于第一代抗肺癌的EGFR靶向药物。包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。
　　⑵药动学：①吸收：口服单剂量克唑替尼，平均4～6小时克唑替尼的吸收达到峰值。每日服用250mg 克唑替尼两次，15天内可达到并保持稳态血药浓度，平均累积率为4.8。当剂量超出每日两次、每次200～300mg的剂量范围，稳态系统药物暴露（Ｃmin 和AUC）的增加略高于剂量的增加比例。单剂量口服给药250mg后，克唑替尼的平均绝对生物利用度为43％（范围：32％～66％）。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Ｃmax 降低约14％。克唑替尼与食物同服或不同服均可。②分布：静脉注射50mg克唑替尼，药物几何平均分布容积（Ｖss）为1772L，说明药物自血浆广泛分布至组织内。在体外克唑替尼与人体血浆蛋白结合率为91％，与药物浓度无关。③代谢：代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到克唑替尼酰胺和O-脱羟产物，并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。④排泄：单剂量给药后，表观终末半衰期为42小时。粪便和尿液中分别发现给药剂量63％和22％的放射物标记的克唑替尼。粪便与尿液中克唑替尼原型药物分别约占给药剂量53％和2.3％。

不良反应

⑴很常见的不良反应（可能大于10％）：肝功能异常；视觉效应（闪光幻觉、视力模糊、重影和玻璃体飞蛾症，一般在服用克唑替尼后不久就会出现）；神经病（神经麻痹、神经结合处、末端或者肌肉发麻），头昏眼花，疲倦；水肿（身体组织积液引起手足水肿）；肠胃不适（恶心、呕吐、腹泻、便秘、食道咽喉不适），食欲不振，味觉减退；皮疹。
⑵常见的不良反应（1％～10％）：红细胞、白细胞、血小板减少；消化不良；心率降低；心力衰竭（心力衰竭、充血性心力衰竭、射血分数减少、左心室衰竭、肺水肿）。
⑶少见的不良反应（0.1％～1％）：肾脏闭囊液。

禁忌症

对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

注意事项

⑴应监测接受克唑替尼治疗的伴或不伴既存心脏疾病患者的心力衰竭体征及症状（呼吸困难、水肿、液体潴留所致的快速增重）。若观察到心力衰竭的症状，应考虑采取适当措施，如中断给药、减量或停药。
⑵在临床实践中，61%（25/41）的克唑替尼用药患儿（年龄范围：≥6岁~＜18岁）报告了视觉异常。最常见的视觉症状是视物模糊（24%）、视觉损害（20%）、闪光幻觉（17%）和玻璃体飞蛾症（15%）。因此：①ALCL或IMT患儿在使用克唑替尼前，应进行眼科的基线检查。②在开始使用克唑替尼后的1个月内进行眼科复查，此后每3个月进行一次眼科随访检查，出现任何新的视觉症状时也应开展检查。眼科检查应包括最佳矫正视力、视网膜照片、视野、光学相干断层扫描（OCT）和其他适宜方法。③出现2级视觉异常时，考虑减少克唑替尼的剂量。

用药交代

⑴建议病友每日相同的时间服药。
⑵如果服药后出现视觉异常（视物模糊、失明、眼前闪光感或有漂浮物或肿痛充血等）、严重的恶心呕吐、严重的腹泻应立即停药并就诊。
⑶在家服药期间定期监测血压和心率变化，若出现心率＜60次/分钟，建议立即停药并就医。
⑷服用克唑替尼期间，不要吃葡萄柚汁，以及水果柚子、酸橙和柠檬。但柑橘、甜橙（脐橙）、橘子则是安全的，可以食用。

给药说明

服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。

用法与用量

口服：
⑴推荐剂量为一次250mg，一日2次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率＜30ml/min）患者，推荐剂量为一次250mg，一日1次。胶囊应整粒吞服。与食物同服或不同服均可。若漏服一剂，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。
⑵调整剂量：如果患者出现不良事件，严重程度为3级或4级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：第一次减少剂量：一次200 mg，一日2次；第二次减少剂量：一次250mg，一日1次；如果每日一次口服250mg 仍无法耐受，则永久停服。

剂型与规格

胶囊剂

200mg

250mg

XL01XE乙172

30%

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