| 英文名称 | Afatinib | ||||||||||||||
| 其他名称 | 马来酸阿法替尼、吉泰瑞、妥复克、Gilotrif | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2023年，限口服常释剂型 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | 阿法替尼是属于第三代抗肺癌的表皮生长因子受体（EGFR）靶向药物，为EGFR和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发，所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能较有效地中断下游信息传导。 于癌细胞中，ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常，有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平，引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。 |
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| 不良反应 | 最常见的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、口腔炎、高血压和皮疹。 | ||||||||||||||
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。 ⑵大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。 ⑶间质性肺病(ILD)：在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止GILOTRIF。 ⑷肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止GILOTRIF。 ⑸角膜炎：在0.8%患者中发生。 ⑹胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。 |
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| 药物相互作用 | ⑴阿法替尼是P-gp的一个底物，如果在阿法替尼之前服用P-gp强抑制剂（包括但不限于利托那韦、环孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韦、沙奎那韦和胺碘酮）可能会增加阿法替尼的暴露量，应慎用。 ⑵P-gp强诱导剂（包括但不限于利福平、卡马西平、苯妥因、苯巴比妥或贯叶连翘）可能会减少阿法替尼的暴露量。 ⑶阿法替尼与高脂餐同服会导致其暴露量显著降低，Cmax降低约50%，AUC0-∞降低约39%。因此不应与食物同服。 |
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| 用药交代 | ⑴无法整片吞服的病友，可将整片药物放入100ml水中（非碳酸饮料），晃动搅拌溶解后立即服用，并再用100ml水冲洗杯子后喝掉。 ⑵服药期间应低脂肪、低膳食纤维饮食，忌食含咖啡因、酒精的饮料，奶制品，果汁，以及辛辣食物等。 ⑶本品最常见的副作用是消化道不良反应，腹泻发生率超过90%，如果病友出现严重腹泻（如水样便），建议立即停药并就医。其次是口腔炎，超过70%。 ⑷如果需要加服其他药物，或中草药、保健品等请先咨询医师或药师。病友禁止饮酒。 |
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| 用法与用量 | 口服：推荐剂量为一次40mg，一日1次直至疾病进展或患者无法耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用，建议每日同一时间服用。应整片用水送服。如果漏服，如果时间不长尽快补服，如果距离下次服药时间小于8小时，就不要补服，继续下次正常剂量服药。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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