| 英文名称 | Dacarbazine | |||||||
| 其他名称 | 氮烯咪胺、甲嗪咪唑胺、DTIC | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2024版，限注射剂 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 性状 | 为碱性棕红色固体粉末，遇热分解，遇酸和光不稳定。 | |||||||
| 贮存条件 | 避光、冰箱内保存。 | |||||||
| 适应证 | 适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是细胞周期非特异性药物，本品为嘌呤生物合成的中间体，进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用，阻止Ｇ1期进入Ｓ，并使Ｇ2期延长。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。具有烷化剂作用，所以也可认为是一种烷化剂。 ⑵药动学：一次静脉注射后30分钟，血浆中浓度达峰值。在血浆中蛋白的结合率为20％～28％，仅少量可通过血脑屏障（也有学者认为不能通过血脑屏障）。血浆中消失呈二室模型，ｔ1/2α为19分钟，ｔ1/2β为5小时。药物的30％～45％在6小时内由尿中排出（一半为原形药，一半为代谢物）。 | |||||||
| 不良反应 | ⑴骨髓抑制，白细胞减少发生于给药后16～20日，白细胞最低见于给药后21～25日，血小板减少发生于给药后16日。 ⑵胃肠道反应较常见，有食欲不振、恶心、呕吐，一般发生于给药后1～12小时，偶有黏膜炎。 ⑶偶有流感样综合征，发生于给药后7日，持续1～3周。也可有面部麻木、脱发。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
轻度暂时性血清转氨酶水平升高在系统性化疗方案中比较常见，但尚无法确定达卡巴嗪在上述异常中所起的作用尚不明确。但是，在血清酶含量升高的情况下，通常不需要调整剂量。更重要的是，达卡巴嗪可导致重度明显肝损伤，表示治疗第二疗程或第三疗程出现的重度急性肝窦阻塞综合症。一般来说，患者突发严重腹部疼痛、血液动力不稳定、血清转氨酶水平迅速升高且前凝血酶时间延长，1至10天内即死亡。肝活检和验尸结果显示，小叶中心区坏死，肝窦、小静脉和大静脉阻塞。部分患者还出现肝梗塞。嗜酸性粒细胞浸润常见，还出现外周血液嗜酸性粒细胞增多症。与其他烷化剂不同的是，一般化疗剂量的达卡巴嗪即可引致肝窦阻塞综合症，骨髓移植前的肃清准备中使用高剂量达卡巴嗪不会引致上述症状。 ⑵损伤机制： 达卡巴嗪引致肝毒性的机制目前未知；但是，临床症状和病理特征表明，达卡巴嗪可直接损害肝窦内皮细胞，导致其死亡，后续阻碍作用导致肝窦阻塞。肝损伤可能是免疫调节反应，通常在治疗第二疗程或第三疗程出现，并伴有嗜酸性粒细胞增多症。部分患者在达卡巴嗪治疗首个疗程即出现嗜酸性粒细胞增多和发烧症状。 |
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| 禁忌症 | 1.孕妇禁用。 2.手都或带状疱疹患者及有严重过敏史者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴用药期间应停止哺乳。 ⑵对诊断的干扰：使用本品可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。 ⑶用药期间禁止活病毒疫苗接种。 ⑷肝肾功能损害、感染患者慎用本品。 ⑸用药期间应定期检查血尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。 |
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| 药物相互作用 | 本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。 | |||||||
| 输液调配 | ⑴静脉注射液：一次2.5～6mg/kg或200～400mg/m²用量药物，用灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液10～15ml溶解，使成10mg/ml的达卡巴嗪溶液。 ⑵静脉滴注液：上述静脉注射液用5%葡萄糖注射液250～500ml稀释。(3)新鲜调配为无色至淡红色的澄明液体。达卡巴嗪10mg/ml的水溶液pH为3～4。 【稳定性】本品对光和热极不稳定，遇光或热易变红；在水中不稳定，经灭菌注射用水溶解后在棕色瓶中只能保存1～3d，放置后溶液变浅红色。本品溶解后应立即注射；用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配的达卡巴嗪稀释液，室温下可以稳定存放8h，并建议尽量避光保存与使用。 |
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| 给药说明 | ⑴静脉注射时如漏至血管外，应立即停止注射，并以1％普鲁卡因注射液局封。 ⑵用药期间应避免口服脊髓灰质疫苗。 |
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| 用法与用量 | ⑴静脉滴注：一次2.5～6mg/kg或一次200～400mg，用氯化钠注射液10～15ml溶解后，用5％葡萄糖注射液250～500ml稀释后静脉滴注，滴注时间30分钟以上，一日1次，连续5～10日为一疗程，每3～6周重复给药；单次大剂量，650～1450mg/m²。 ⑵静脉注射：一次200mg/m²，一日1次，连续5日，每3～4周重复给药。 ⑶动脉灌注：位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。 ⑷联合化疗：①ABVD（多柔比星、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪），主要用于霍奇金型淋巴瘤；②CY-VA-DIC（环磷酰胺、长春碱、多柔比星及达卡巴嗪）主要用于软组织肉瘤。 |
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| 剂型与规格 |
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