| 英文名称 | Procarbazine | |||||||
| 其他名称 | 盐酸丙卡巴肼、甲基苄肼、甲苄肼、Methylhydrazine、NATULAN、MATULAN、PCZ、PCB | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | D | |||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末。在水中易溶，在乙醇中略溶。熔点218～226℃（分解）。 | |||||||
| 贮存条件 | 密闭、避光保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤和其他恶性淋巴瘤，可透过血脑屏障，因此用于脑肿瘤。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品属Ａ型单胺氧化酶（MAO-A）抑制剂。本品为周期非特异性药。在体内通过红细胞及肝微粒体酶作用，氧化成具有抗肿瘤作用的代谢产物偶氮甲基苄肼，通过其末端Ｎ－甲基的转甲基作用，将甲基转移到鸟嘌呤的7位及腺嘌呤的1位上，使之烷化，甲基亦可转移到tRNA上，除抑制DNA、RNA合成外，对蛋白质合成亦有抑制作用。药理研究发现本品有多种生物效应，如抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫、细胞毒作用。本品与其他抗肿瘤药物和放射线无交叉耐药性。 ⑵药动学：口服吸收良好且完全。吸收后迅速分布至各组织，肝肾中浓度最高，并易透过血脑屏障。30～60分钟达血药峰值。血浆半衰期ｔ1/2约为10分钟，在肝内和红细胞中迅速去甲基化形成代谢物。主要由尿中排泄（6小时为55％，24小时为70％，仅有5％为原形药）。另有10％可通过呼吸道随呼气排出。 |
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| 不良反应 | 主要为骨髓抑制，可致白细胞及血小板减少，出现较晚，也可引起溶血；胃肠道反应由恶心、呕吐、食欲不振及口腔炎等；也有眩晕、嗜睡、精神错乱及脑电图异常等中枢神经系统毒性反应。其他有肝功能损害、皮炎、色素沉着、外周神经炎及脱发等。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
轻度暂时性血清转氨酶水平升高在系统性化疗方案中并不常见，而甲基苄肼在该水平变化中所起作用并不明显。但是，在血清酶含量升高的情况下，通常不需要调整剂量。曾经出现个别临床症状明显的肝疾病（伴随发烧和血清转氨酶升高，无黄疸）报告。 ⑵损伤机制： 甲基苄肼导致肝中毒的机制目前未知，可能原因是过敏症。 |
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| 注意事项 | ⑴孕妇与哺乳期妇女：应谨慎给药，特别妊娠初期3个月，因所有抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成。 ⑵下列情况应慎用：骨髓功能地下、糖尿病（本品能加强降血糖药的作用）、肝肾功能损害、感染、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者。有白细胞或血小板减少、出血、过敏、口腔炎的患者，服安眠药、降压药、噻嗪类利尿药、抗组胺药、麻醉药的患者应慎用。 ⑶用药期间应注意定期检查周围血象、肝肾功能及测定血尿酸值。 ⑷肝肾功能不全患者应减量。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品为单胺氧化酶抑制药，在服用本品前14日内，不可服用其他单胺氧化酶抑制药，7日内不宜服用三环类抗抑郁药（如丙咪嗪等）。 ⑵由于抑制单胺氧化酶，还可影响某些依赖单胺氧化酶破坏的药物或含酪胺的食物（如乳酪、香蕉等）的反应。不宜与拟交感胺类药物如苯丙胺、麻黄碱合用，以防血压升高。 ⑶若同时服用巴比妥、抗组胺药、麻醉药及降压药（如利血平、胍乙啶、甲基多巴、噻嗪类利尿药），应减少剂量，以免造成中枢神经过度抑制。 ⑷本品可加强降血糖药的作用，糖尿病患者用药需调整降糖药剂量。 |
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| 用药交代 | 需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎。 | |||||||
| 用法与用量 | ⑴成人：一日100～150mg，分次口服，服药2周，停药2周。若白细胞计数低于3.0×109/L时应停药。血常规恢复后剂量减为一日50～100mg。 ⑵小儿：一日按体重3～5mg/kg或按体表面积100mg/㎡，分次口服，服药1～2周，停药2周。 |
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| 剂型与规格 |
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