英文名称 |
Amifostine |
其他名称 |
阿米福汀、依硫磷酸、天地达、Ethiofos |
基本药物 |
非基药 |
医保备注 |
非医保 |
处方或非处方药 |
处方药 |
妊娠期用药方式 |
肠道外给药 |
妊娠期用药安全分级 |
C |
适应证 |
用于预防抗癌化、放疗引起的口腔干燥症。临床上亦常用作抗辐射(抗核辐射)药物。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品为新型细胞保护药。本品为亲核性含硫的前体药物,通过膜碱性磷酸酯酶作用,脱磷酸成有活性的代谢物WR-1065(游离硫醇)而其作用。它在肿瘤与正常组织中蓄积量比为1:50~1:100,有利于清除正常组织中的自由基,灭活细胞毒药物如烷化剂、铂类、紫杉醇、氟尿嘧啶等的活性,故对许多正常组织器官起保护作用。减轻抗癌药对肾、骨髓、心、肺、外周神经的毒性反应,可预防放疗引起的黏膜损伤、口干等症。 ⑵药动学:其药动学呈二室模型特征,t1/2α为0.88分钟;t1/2β为8.8分钟。大部分停留于组织中,先转化成活性WR-1065其作用后,再进一步氧化成双硫化合物WR-33278。氨磷汀及其代谢物总尿排出量占给药量的6%。 |
不良反应 |
低血压(约57%)需监控,发热(39%),打喷嚏(25%),头昏(11%),寒战(4%)。有时有恶心、呕吐;低钙血症(每日用药者),可能是因抑制甲状旁腺功能所致,故应注意补钙。不能耐受者可酌情下调剂量。 |
禁忌症 |
低血压者禁用。 |
注意事项 |
勿与顺铂等混合注射,阻止形成复合物;高血压患者应在静注本品前24小时停用降血压药。 |
用法与用量 |
静脉注射:时间不少于15分钟。化疗前30分钟开始910mg/m²;高剂量放疗前给予500mg/m²。 |
剂型与规格 |
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