英文名称 | Bexarotene | |||||||
其他名称 | 贝沙罗汀、Targretin | |||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,无进口 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | D,禁用于妊娠早期;C | |||||||
适应证 | 用于全身治疗无效的皮肤T细胞淋巴癌(CTCL)。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品可选择性激活维生素A核受体亚型,并以此作为转录因子,调控某些控制细胞分化和增殖的基因表达,抑制肿瘤细胞的生长,如造血细胞进而鳞状细胞,在一些动物体内能诱导肿瘤退化。 ⑵药动学:本品经口服后2小时达血药峰值,t1/2为7小时;在治疗剂量范围内单剂量与血药浓度呈线性关系,多剂量时较少积蓄。血浆蛋白结合率99%。在血浆中可检测到4种代谢物。主要由肝胆系统排泄,仅非胰岛素依赖型糖尿病人尿中可检测到。 |
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不良反应 | 常见可逆性脂质代谢异常(79%)、甲状腺功能低下(29%)、白细胞减少症(17%);少见腹泻、疲倦、头痛、肝功能异常、皮疹、急性胰腺炎、瘙痒等。 | |||||||
禁忌症 | 孕妇禁用;对本品及其制剂中任何成分过敏者禁用。 | |||||||
注意事项 | 本品不适用于长期治疗早期CTCL。治疗期间应监测三酰甘油和胆固醇浓度、甲状腺功能和血白细胞计数。 | |||||||
药物相互作用 | 1、本品与P450 3A4诱导剂或抑制剂可发生相互作用; 2、已发现经P450 3A4代谢的吉非贝齐(gemfibrozil)可升高本品血浆浓度,这至少部分归因于吉非贝剂能抑制细胞色素P4503A4; 3、本品与胰岛素、磺酰脲类、二甲双胍、曹格列奈或噻唑烷二酮(格列酮)类药物合用时可致低血糖。 4、由于本品是一种VA衍生物,与VA合用可增加药物的毒性作用。 |
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用法与用量 | 餐时口服:从300mg/(m²·d)开始,根据耐受程度和疗效调整剂量。若8周后尚未见疗效,则可增加剂量至400mg/(m²·d),最佳治疗时间目前尚未确定。 | |||||||
剂型与规格 |
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