| 英文名称 | Aliskiren | |||||||
| 其他名称 | 阿利克仑、锐思力、Rasilez | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保备注 | 非医保，2020年调出 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 贮存条件 | 15～30℃贮存。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗原发性高血压病。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品属口服有效的、非肽类肾素抑制药，通过抑制肾素，防止血管紧张素转换成血管紧张素Ⅰ，进而抑制血管紧张素Ⅱ和醛固酮的生成。与血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂剂血管紧张素（AT）Ⅱ受体拮抗剂不同，本品不引起血浆肾素活性代偿性升高。 ⑵药动学：口服吸收差，生物利用度仅为2.5％，口服1～3小时达血浆峰浓度。高脂饮食会降低本药的吸收。血浆蛋白结合率为50％。几乎不被代谢，1.4％的口服剂量经细胞色素P450同工酶CYP3A4代谢。主要经粪便和尿液以原形药排泄。消除半衰期为24～40小时。 |
|||||||
| 不良反应 | 不良反应有腹泻、腹痛、消化不良、胃食管返流、低血压、头痛、头昏、疲劳、背痛、咳嗽、皮疹、尿酸增加、痛风、肾结石、高钾血症和剂量相关性血红蛋白降低。罕见血管神经性水肿和癫痫发作。 | |||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：阿利克仑治疗中不常出现血清转氨酶含量升高。在证实阿利克仑高血压疗效的大型临床试验中，尚无关于此类酶升高比率的报告。阿利克仑登记临床试验中，有一例患者出现血清转氨酶含量上升（伴随黄疸），但目前尚无个例报告患者因使用阿利克仑出现急性肝损伤。 ⑵损伤机制：阿利克仑基本不经过细胞色素P450(CYP)系统代谢，也不会抑制或诱导细胞色素的活性，这也许是其不会引起肝毒性的原因。 ⑶肝损星级：★ |
|||||||
| 禁忌症 | 1.对本品活性成份或者其他任何赋形剂过敏者禁用。 2.有阿利吉仑引起血管性水肿病史的患者禁用。 3.妊娠中期和晚期(中间3个月和妊娠末3个月)禁用。 4.阿利吉仑禁止与环孢霉素A(强效P糖蛋白(P-gp)抑制剂)和其他强效P-gp抑制剂(奎尼丁﹑维拉帕米)联合使用。 |
|||||||
| 注意事项 | 严重肾损伤、肾血管性高血压、钠或血容量不足者，18岁以下儿童慎用。出现严重的持续性腹泻应停止用药。常规监测电解质和肾功能，特别是糖尿病、肾脏疾病或心衰病人。老年患者无需调整初始剂量。本品不能用于哺乳期妇女。 | |||||||
| 药物相互作用 | 1.阿利吉仑片与其它降压药联用，增加发生低血压的风险。 2.与厄贝沙坦联用，阿利吉仑片的血浓度降低。 3.与阿托伐他汀和酮康唑联用，本药血浓度升高。 4.阿利吉仑片与呋噻米合用，后者的血浓度显著降低。 5.阿利吉仑片与保钾利尿剂、钾补充剂和能够提高血清钾浓度的药物（如肝素）联用，增加发生高钾血症的风险。 6.与食物的相互作用：圣约翰草可能降低阿利吉仑片的生物利用度。 |
|||||||
| 用法与用量 | 成人：年龄≥18岁成人，一次150mg，一日1次，如需要可增加至每日300mg顿服。 | |||||||
| 剂型与规格 |
|
公安机关备案号:43011102001342 互联网药品信息服务资格证书:(湘)-经营性-2023-0166号