| 英文名称 | Toradol | ||||||||||||||
| 其他名称 | 酮洛酸、KETOROL、TORADOL、TORATEX | ||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 眼部给药；口服给药、肠道外给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C；D-如在妊娠晚期或临近分娩时用药 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于中、重度疼痛如术后、骨折、扭伤、牙痛及癌性痛等的镇痛。若与吗啡或哌替啶合用，可减少后二者的用量。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为吡咯酸的衍生物，属非甾体抗炎药，抑制PG合成，具有镇痛、抗炎。解热作用及抑制血小板聚集作用。镇痛作用近似阿司匹林，肌内注射后镇痛作用近似中等量吗啡。 ⑵药动学：口服吸收完全。口服后30～40分钟，肌内注射后40～50分钟，血药浓度达峰值，食物可减慢吸收速度，但不影响吸收量。口服生物利用度约80％，血浆蛋白结合率高达99％，表观分布容积为0.5L/kg或稍低，血浆清除率为0.021～0.037L/(h·kg)，青壮年的半衰期为5.3小时；老年人（平均72岁）的半衰期延长至7小时；肾功能不全患者的半衰期延长至9.6小时。给药后24小时可达稳态血药浓度，口服或肌内注射后镇痛作用持续6～8小时。关节腔内药物浓度为血药浓度的50％以上。可通过胎盘。肝代谢产物羟基酮咯酸有抗炎、镇痛作用。原形及其代谢产物由肾脏排泄。 | ||||||||||||||
| 不良反应 | 不良反应少，常见嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快、失眠。剂量过大可产生呼吸困难、苍白、呕吐。注射局部有刺激，偶见皮下出血、青紫等。长期使用可引起皮疹、支气管痉挛、休克等过敏反应和肾功能不全。 | ||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
前瞻性研究表明，超过1%长期服用酮咯酸的患者血清转氨酶一过性升高。继续用药，指标甚至可能恢复正常。少于1%的患者转氨酶水平显著升高（大于3倍正常值上限）。尚无关于酮咯酸引起伴有黄疸的临床明显肝损伤的报告。因此，潜伏期、临床症状和预后均未知。在大量病例系列研究中，酮咯酸不被视为药物性肝损伤与急性肝功能衰竭的病因。然而，在缓解术后疼痛时，酮咯酸的抗血小板活性可导致并发症。曾有关于肝破裂和肝包膜下血肿的报告。 ⑵损伤机制： 酮咯酸肝毒性的作用机制（如果存在）目前不明。在围术期，酮咯酸导致肝血肿的原因可能在于其抗血小板活性。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 禁用对阿司匹林过敏者及妊娠期妇女、肝肾疾病、心脏病、高血压患者。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴忌空腹或长期服用，与其他非甾体抗炎药合用，不良反应增加。 ⑵慎用于老年人、哺乳期妇女、有消化道溃疡史及出血时间延长的患者。不宜用于分娩镇痛。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | 口服：一次10mg，一日1～4次；严重疼痛一次20～30mg，一日3～4次。肌内注射：中度疼痛一次30mg；重度疼痛一次60mg，一次最大剂量90mg，一日不超过150mg。首次注射后，可每6小时肌内注射20～30mg。静脉注射：一次10～30mg，用于重度疼痛。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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