英文名称 | Nimesulide | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
其他名称 | 化双节、美舒宁、尼蒙舒、力美松、怡美力、瑞芝清、瑞芝利、利诺刻、诺正 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保备注 | 2024版,限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
贮存条件 | 密封保存。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
适应证 | 适用于: 1.关节与结缔组织疾病,如骨性关节炎、类风湿性关节炎及其他炎性关节炎:滑囊炎、肌腱炎、腱鞘炎、腰背痛、肩周炎及其他软组织风湿病; 2.牙痛、痛经、手术后痛及癌性疼痛等; 3.鼻炎、喉炎、耳炎、扁桃体炎及呼吸道感染; 4.口腔炎、牙龈炎、牙周炎及脓肿; 5.前列腺炎及尿道炎; 6.与运动有关的关节和软组织损伤。 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品是磺酰苯胺的衍生物,以磺酰苯胺作为活性基团,使其具有很强的抗炎、止痛和解热作用,且胃肠道不良反应较少,属非甾体抗炎药。本品通过选择性抑制环氧酶COX-2减少前列腺素合成,降低由多形核白细胞激活而产生的活性过氧化物(氧自由基O2-),抑制金属蛋白酶合成,及抑制组胺释放等环节发挥抗炎、止痛剂解热作用。本品抑制抑制组胺释放,也不会促使白三烯合成,因而不会产生像阿司匹林等引起的过敏反应导致的支气管痉挛。 ⑵药动学:本品口服吸收迅速而完全。健康成年人一次口服本品100mg后1.2~3.8小时血药浓度达峰值,平均峰浓度2.86~4.58mg/L。与口服给药对比,直肠给药100~200mg后,血药峰浓度约为2.14~2.32mg/L,达峰时间稍推迟,约为3~4.58小时。本品与食物同服不会降低吸收速度及程度。本品在血浆中绝大部分与血浆蛋白结合,游离型药物仅占0.7%~4%。本品 主要分布在细胞外液。表观分布容积为0.19~0.39L/kg。在肝脏代谢,其代谢产物大部分随尿排出,其余大约剂量的20%从粪便排出,t1/2约为2~3小时。有效的治疗浓度持续6~8小时。年龄对本品的体内过程无明显影响。80岁以下老年人的用量与成年人相似。7岁以下儿童应适当调整剂量。 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
不良反应 | ⑴胃肠道反应最为常见,约占8.5%。表现为恶心、上腹部灼热感及疼痛。 ⑵皮肤过敏反应如皮疹、红斑和面部潮红,约占0.2%。 ⑶中枢神经系统反应约占0.3%,如失眠、兴奋、头痛和眩晕等。 ⑷肝损伤,表现为肝酶升高、黄疸。欧洲已有几例因本品引起的急性肝坏死导致患者死亡的报告,欧洲部分国家2002年已暂停使用。 ⑸个别病例有轻度肾毒性。 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
禁忌症 | ⑴对阿司匹林、磺胺及其他非甾体抗炎药过敏者。 ⑵孕妇及哺乳者。 ⑶有活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及严重肾功能不全者。 ⑷12岁以下儿童。 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
注意事项 | ⑴老年人和轻、中度肾功能不全者使用本品时尽管耐受性较好,但仍应注意观察。 ⑵有胃肠溃疡或出血史者应慎用。 ⑶有心肌梗死或脑卒中史者应慎用。 ⑷本品是否对胎儿有毒性或者是否通过母乳分泌尚未证实,不建议妊娠期间和哺乳期间使用。 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
药物相互作用 | ⑴尼美舒利可降低口服利尿药呋塞米的生物利用度及血药浓度。 ⑵尼美舒利可置换水杨酸、呋塞米及甲苯磺丁脲与血浆蛋白的结合,使其游离浓度增高,药理作用增强。 ⑶在少数患者可见尼美舒利加强口服抗凝药的抗凝作用。 ⑷氟康唑及氟伐他汀与尼美舒利同服时,可使尼美舒利代谢减慢而使血药浓度升高。 ⑸尼美舒利可抑制细胞色素CYP2D6的活性,因而可使通过该酶代谢的β受体阻滞药、抗抑郁药及精神病药的血药浓度升高,因此,尼美舒利与上述各种药物合用时应注意观察或调整剂量。 ⑹尼美舒利可干扰茶碱的肝代谢。 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
给药说明 | ⑴本品用于炎性关节炎的对症治疗。在用药几天后开始见效,达到明显疗效需要用药2~4周。 ⑵类风湿性关节炎患者用本品控制关节症状时,用同时使用改变病情的药物。 ⑶80岁以下老年人与成年人用量相近。7岁以下儿童应适当调整剂量。 ⑷有心、脑、肝、肾病损者应密切监测其功能,调整剂量。 ⑸长期服用者应定期随诊并复查血尿常规个肝肾功能。 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
用法与用量 | 本品仅用于成人。 ⑴口服:①抗风湿,一次100mg,一日2次,餐后服。②止痛,一次100mg,一日2次。按照病情的轻重和患者的需要,可以增加到200mg,一日2次。老年人的服药剂量应严格遵医嘱。 ⑵直肠给药:一次200mg,一日2次。 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
剂型与规格 |
|