帕瑞昔布_选择性环氧酶-Ⅱ(COX-2)抑制剂_解热镇痛抗炎药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

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帕瑞昔布

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警示：在孕20周或之后使用非甾体抗炎药（NSAIDs）可导致罕见且严重的胎儿肾脏问题，可能引起宫内羊水不足并出现并发症。

英文名称

Parecoxib

其他名称

帕瑞昔布钠、帕瑞考昔、特耐、Dynastat

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2024版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

贮存条件

密封保存。

适应证

用于手术后疼痛的短期治疗。亦可用于缓解骨关节炎症状，亦可用于痛经。

药理作用

　　⑴药效学：怕瑞昔布是第一种注射用选择性COX-2抑制剂。本品为前体药物，静注会肌注后经肝脏酶水解，迅速转化为有药理活性的伐地昔布。法地昔布在临床剂量范围内是选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂。近年研究认为本品可以显著缓解术后疼痛、减少吗啡用量、减少阿片类不良反应的发生。
　　⑵药动学：帕瑞昔布在静注或肌注后经肝脏酶水解，迅速转化为有药理学活性的伐地昔布。
　　①吸收:帕瑞昔布单次给药后，在临床剂量范围内，以血药浓度-时间曲线下面积(AUC)以及峰浓度(Cmax)两项指标代表的伐地昔布的暴露水平近似线性表达。帕瑞昔布1天给药2次，静注剂量不超过50mg及肌注剂量不超过20mg的情况下，其AUC与Cmax之间呈现线性关系。帕瑞昔布1天给药2次，在4天内可达到伐地昔布的稳态血药浓度。
　　帕瑞昔布钠单次静注或肌注20mg，伐地昔布分别于注射后30分钟或1小时达到峰浓度。静脉给药或肌肉注射给药，伐地昔布的暴露水平(AUC及Cmax)基本相同。静注或肌注后，帕瑞昔布的暴露水平基本相同(AUC);但肌注后的帕瑞昔布平均Cmax低于静注后的平均Cmax，这可能与肌注后药物在血管外吸收较慢有关。由于静注或肌注帕瑞昔布钠后伐地昔布的峰浓度基本一致，因此上述差别并无重要临床意义。
　　②分布:静注后，伐地昔布的分布容积约为55升。血浆蛋白结合率在最高推荐量(80mg/天)时达到98％。伐地昔布(而非帕瑞昔布)可广泛分布于红细胞内。
　　③代谢:帕瑞昔布在体内快速并几乎完全地转化为伐地昔布和丙酸，血药半衰期约为22分钟。伐地昔布的消除在肝脏内通过多种途径广泛进行，包括细胞色素P450(CYP)3A4与CYP2C9同工酶代谢以及磺胺葡萄糖醛化(约20％)。已在人体血浆中确认伐地昔布的一种羟化代谢物(经CYP途径代谢)也具有抑制COX-2作用，它的体内浓度相当于伐地昔布浓度的约10%。由于这种代谢物的浓度较低，因此给予治疗剂量帕瑞昔布钠后，并不期望这种代谢物发挥重要的临床作用。
　　④消除:伐地昔布主要在肝脏内消除，少于5％的伐地昔布通过尿液以原型形式排泄。尿液中未检测到帕瑞昔布的原型物质。给药后，约70％的药物以非活性代谢物形式经尿液排泄。伐地昔布的血浆清除率(CLp)约为6L/小时。静注或肌注帕瑞昔布钠后，伐地昔布的消除半衰期(ｔ_1/2)约为8小时。
　　⑤老年人:在药代动力学与临床治疗研究中，335例老年患者(65-96岁)接受帕瑞昔布治疗。在健康老年受试者中，由于伐地昔布口服表观清除率降低，导致伐地昔布血浆暴露水平较年轻受试者升高约40％。校正体重后，老年女性受试者的伐地昔布稳态血药浓度较老年男性高16％。
　　⑥肾功能损伤:不同程度肾功能损伤的患者静注帕瑞昔布20mg后，帕瑞昔布均从血浆中快速消除。由于肾脏消除不是伐地昔布主要的消除途径，即使在严重肾功能损伤或依赖透析的患者中也未发现伐地昔布清除率的改变。肝功能损伤:中度肝功能损伤并不引起帕瑞昔布-伐地昔布转换速率或转换程度的降低。对于中度肝功能损伤的患者(Child-Pugh评分:7~9),由于伐地昔布的暴露水平可升高至正常范围的两倍以上(+130%)，故帕瑞昔布的初始剂量应减至常规推荐量的二分之一，且每日最高剂量降至40mg。目前尚未对严重肝功能损伤的患者用药状况进行研究，因此不推荐这类患者使用帕瑞昔布。

不良反应

常见不良反应有术后贫血，低钾血症，焦虑、失眠，感觉减退，高血压或低血压，呼吸功能不全、咽炎，干槽症、消化不良、胃肠气胀，瘙痒，背痛，少尿，外周水肿，肌酐升高。

禁忌症

禁用于：
⑴有严重药物过敏反应史，对磺胺类药物超敏者。
⑵活动性消化道溃疡或胃肠道出血。
⑶支气管痉挛、服用非甾体抗炎药后出现过敏反应。
⑷妊娠晚期或哺乳期妇女。
⑸严重肝功能损伤（血清白蛋白＜25g/L或Child-Pμgh评分≥10）。
⑹炎症性肠病。
⑺充血性心衰（NYHA Ⅱ～Ⅳ）。
⑻冠状动脉搭桥术后的疼痛。
⑼缺血性心脏疾病，外周动脉血管和（或）脑血管疾病的患者。

注意事项

⑴具有心血管事件的高危因素（如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟）者慎用。
⑵同时服用NSAIDs、老年人、有过胃肠道疾病病史、肝或肾功能损伤、心功能不全、有体液潴留倾向的患者慎用。
⑶对有受孕计划的妇女，儿童或青少年不推荐使用。
⑷可用于配制注射用帕瑞昔布钠的溶剂包括：0.9％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、0.45％氯化钠注射液。一般来说，在25℃条件下保存不应超过12小时。除非溶液的配制是在严格控制的、并经过验证的无菌环境下进行，配制后的溶液应在24小时内使用，否则应废弃。

药物相互作用

⑴本品与抗凝药合用将增加发生出血并发症的风险。
⑵本品与ACEI或利尿药合用将增加发生急性肾功能不全的风险。
⑶本品与环孢素或他克莫司合用时，应监测肾功能。
⑷本品与氟康唑（主要是CYP2C9抑制药）合用时，应降低本品剂量。
⑸本品慎与氟卡尼、普罗帕酮、美托洛尔、苯妥英、地西泮、丙咪嗪、锂盐合用。
⑹与阿片类镇痛药合用时，后者只需较小剂量（常规剂量的28％～36％）就能达到相同的临床止痛效果。

用法与用量

　　⑴本品可使用0.9％氯化钠注射液、0.45％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液作为溶媒。
　　⑵静脉或肌内注射：成人推荐剂量一次40mg，随后视需要间隔6～12小时给予20mg或40mg，总剂量不超过80mg/d。可直接进行快速静脉注射，或通过已有静脉通路给药。肌内注射应选择深部肌肉缓慢注射。疗程不超过3日。
　　⑶体重＜50kg老年患者，初始剂量减至常规剂量的一半且最高剂量减至40mg/d。
　　⑷肝、肾损害者：对于轻度肝功能损害者不必调整剂量。中度肝功能损伤者应慎用，剂量应减至常用量的一半，且每日最高剂量降至40mg。对肾功能损伤者不必调整剂量，但对肾功能损伤的患者以及有有体液潴留倾向的患者应密切观察。

剂型与规格

冻干粉针

20mg

40mg

XM01AH乙0934

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