秋水仙碱_控制急性关节炎症药_抗痛风药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

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秋水仙碱

黑框警告

本品是细胞有丝分裂毒素，毒性大，一旦过量缺乏解救措施，须避免药物过量。

英文名称

Colchicine

其他名称

秋水仙素、Colcin、Colgout、Coluric、Colchineos、Aquacolchin

基本药物

基药（片剂：0.5mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2024版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

本品为淡黄色粉末，熔点142～150℃，从醋酸乙酯中得到淡黄色针状结晶，熔点155～157℃。无臭或微臭，潮湿或受热时，发出干草样气味；味很苦；溶于水（但在一定浓度的水溶液中能形成半水合物的结晶析出）、乙醚和苯。遇光颜色易变深。

适应证

适用于痛风性关节炎的急性发作、预防复发性痛风性关节炎的急性发作、家族性地中海热（罕见病）。
用于4岁及以上儿童的家族性地中海热（FMF）

药理作用

　　⑴药效学：由于痛风性关节炎的炎症反应是关节液和关节滑膜的中性白细胞趋化、聚集并吞噬尿酸盐，以及释放一些炎性介质而致。秋水仙碱通过：①和中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用；②抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；③抑制局部细胞产生IL-6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及发红炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解和排泄，因而无降尿酸作用。
　　⑵药动学：口服后在胃肠道迅速吸收，蛋白结合率低，仅为10％～34％，服药后0.5～2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。静脉注射本品后其浓度可在血清、尿液及外周血的中性白细胞内测出。在分离出的白细胞内药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝内代谢，从胆汁及肾脏（10％～20％）排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约10天。急性痛风于口服后12～24小时起效，90％的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。

不良反应

上市后监测数据显示本品可见如下不良反应/事件：
⑴胃肠损害：腹痛、腹泻、恶心、呕吐等；
⑵皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、脱发等；
⑶肝胆损害：肝功能生化指标异常、肝细胞损伤等；
⑷全身性损害：乏力、发热、胸痛、寒战、多器官功能衰竭等；
⑸神经系统损害：头晕、头痛、意识障碍等；
⑹血液系统损害：白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制等；
⑺泌尿系统损害：血尿、少尿、尿频、排尿困难、肾功能异常、慢性肾功能不全加重、急性肾功能衰竭等；
⑻肌肉骨骼损害：肌无力、肌痛、肌酸磷酸激酶升高、横纹肌溶解等；
⑼免疫功能紊乱：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克等；
⑽代谢和营养障碍：低血糖、低血钾、电解质异常、脱水等；
⑾心血管系统损害：心悸、心动过缓、心肌梗死、循环衰竭等；
⑿呼吸系统损害：呼吸困难、呼吸急促、哮喘等；
⒀精神障碍：厌食、食欲异常、嗜睡等；
⒁其他：视力异常、耳鸣、味觉障碍等

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

⑴对本品过敏者禁用。
⑵孕妇及哺乳期妇女禁用。
⑶对骨髓增生低下，及肾和肝功能不全者禁用。

注意事项

⑴本品应从小剂量开始使用，如发生呕吐、腹泻等不良反应，应立即停药并就诊。有研究表明低剂量秋水仙碱（1.5-1.8mg/d）与高剂量秋水仙碱（4.8-6.0mg/d）相比，有效性差异无统计学意义且不良反应发生率更低。
⑵本品存在肝肠循环，肝功能损害时解毒能力下降，易促使毒性加重，肝功能不全者慎用。
⑶秋水仙碱可抑制细胞正常的有丝分裂，对胎儿有致畸作用。育龄期妇女或其配偶在开始治疗前3个月、治疗期间及停药后3个月内应采用有效的避孕措施。
⑷老年患者用药应酌情减量。
⑸大量使用或误用本品后可能出现以下急性中毒症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃灼热、血尿、少尿、肌无力、谵妄、痉挛、休克、呼吸抑制、心功能衰竭等。有文献报道，秋水仙碱引起毒性反应的剂量存在个体差异性。
⑹秋水仙碱中毒尚无特效解毒剂，不能通过血液透析有效清除。秋水仙碱中毒的治疗应从洗胃和预防休克的措施开始，并采取对症治疗和支持性治疗。

药物相互作用

⑴秋水仙碱是CYP3A4代谢酶和P-糖蛋白（P-gp）的底物，与CYP3A4抑制剂或P-gp抑制剂合并使用会增加秋水仙碱的血药浓度。CYP3A4强抑制剂有：阿扎那韦，利托那韦，茚地那韦，洛匹那韦，沙奎那韦，奈非那韦，伊曲康唑，酮康唑，泊沙康唑，伏立康唑，克拉霉素，地尔硫卓，葡萄柚汁等。CYP3A4中等抑制剂有：阿瑞匹坦，西咪替丁，环丙沙星，克霉唑，环孢素，决奈达隆，红霉素，氟康唑，氟伏沙明，伊马替尼，维拉帕米等。P-gp抑制剂有：维拉帕米，红霉素，克拉霉素，利托那韦，环孢素，奎尼丁，普罗帕酮等。
⑵秋水仙碱与HMG-CoA还原酶抑制剂（如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等）、贝特类药物（如非诺贝特、苯扎贝特等）合并使用时可能会增加肌无力、肌痛、横纹肌溶解等肌肉损害不良反应发生风险，对秋水仙碱与上述药物进行联合处方时应谨慎。
⑶奈玛特韦/利托那韦组合包装：能显著增加秋水仙碱的血药浓度（Cmax和AUC分别提高2.7倍和3.5倍），发生严重毒副作用的风险增加。禁止合用。

用药交代

⑴本品只可痛风急性期短期使用，症状缓解后即可停用，不可作为长期预防痛风发作的药物。
⑵服用时一旦出现呕吐、腹泻等副作用应减量，严重者立即停药就诊。
⑶千万不可过量使用，否则后果很严重。
⑷禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴本品过量口服和静脉注射给药时会出现严重的毒性反应升至导致死亡。为预防痛风长期服用本品可引起肌炎和周围神经病变，否则往往不易恢复。因本品不良反应严重，目前已不主张将本品作为长期预防痛风性关节炎发作的药物。
⑵静脉注射本品只用于禁食病人，如手术后有痛风发作。药物一定要适量地稀释（如用氯化钠注射液20ml稀释），在10～20分钟内注入，否则会引起局部静脉炎。
⑶出现胃肠道症状时可适当给予对症治疗，补充液体和纠正电解质紊乱。
⑷有严重不良反应者要立即停药，对症抢救。有文献报道一患者在3天内口服7mg而死亡。

用法与用量

口服：
　　⑴急性期：成人常用量为①初始剂量一次1mg，一日3次，症状缓解后酌情减量，或②每1～2小时服用0.5～1mg，直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐。治疗量24小时内不宜超过6mg，并在48小时内不需服本品。以后每日量为0.5～1.5mg，分次服用，共7～14天。另一方案为一次1mg，一日3次，1周后剂量减半，疗程2～3周。
　　⑵慢性痛风反复发作的预防：一次0.5mg，一周2～4次。或一次0.5g，一日2次。疗程酌定，并注意不良反应的出现，如出现应随时停药。
　　⑶用于4岁及以上儿童的家族性地中海热（FMF）：5岁以下0.5mg/天；5-10岁：1mg/天；10岁以上：1.5mg/天。单次给药，在剂量高于1mg/天时可采用分次给药（2次/天）。最大剂量不超过2mg/天。

剂型与规格

片剂

0.5mg^基药

1.0mg

XM04甲0959

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