硫喷妥钠_静脉全麻药_全麻药_麻醉与麻醉辅助用药物

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硫喷妥钠

英文名称

Thiopental Sodium

其他名称

戊硫巴比妥钠、Sodium Pentothal、PENTOTHAL

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药、皮肤给药

妊娠期用药安全分级

性状

为淡黄色粉末，有潮解性，易溶于水，水溶液（1:40）呈强碱性（pH9.5～11.2）。能溶于乙醇，有大蒜臭味。

贮存条件

常温下，避光，密封保存。

适应证

1.全麻诱导，作用实效短，但起效快。由于镇痛效能不显著，因此极少单独使用，用于复合麻醉，仅可反复静注小量。
2.控制惊厥，静注起效快，但不持久，仅可应急，对症治疗还得借助于苯二氮䓬类药或苯妥英钠；
3.纠正全麻药导致的颅内压升高，一般均有效，但对病理性的颅内压高，如颅内占位性病变、脑水肿、急性脑损伤效果不明，无益。 4
、小儿基础麻醉可经注射给药，现已少用。

药理作用

　　⑴药效学：超短作用的巴比妥类药，静脉注射能在1分钟内促使中枢神经的活动立即处于程度不等的抑制状态，嗜睡或全麻；用量小对疼痛的耐受反而减逊。其作用机制至今尚未完全清楚，但可认为主要是对神经细胞膜或神经递质的影响。GABA（γ-aminobutyric acid）是抑制性神经递质，它可激动突触后GABA受体。硫喷妥钠主要通过以下两种方式发挥作用：其一是通过突触前效应，减少消化性神经递质乙酰胆碱的释放；其二是通过突触后效应，减少抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）从神经元膜受体解离的速率，从而增强GABA的作用，促使氯离子通过离子通道，引起突触后神经元超级化而发挥抑制作用。
　　⑵药动学：硫喷妥钠的脂溶性高，静注后通过血脑屏障，进入脑内出现全麻，随后再分布到全身脂肪中。静注6.7mg/kg±0.7mg/kg，分布容积为2.3L/kg，妊娠足月者为4.1L/kg，肥胖者为7.9L/kg，蛋白结合率为85％（72％～86％）。静注（成人350mg）后血药浓度和组织中浓度达峰时间分别为：血浆最快，脑组织30秒内，肌内15～30分钟，脂肪在数小时内；血药及组织中的峰值，动脉血的血浆内以及血供丰富的脑、心、肝和肾组织内为175μg/ml，颈静脉血为75μg/ml；作用持续时间约10～30分钟，这取决于一定时间内的用量以及代谢快慢等因素。ｔ_1/2α为8.5分钟＋6.1分钟（一次量，快）或62.7分钟±30.4分钟（蓄积后，慢）；ｔ_1/2β一般为11.4小时±6小时，可随年龄增加而增加，妊娠足月者为26.1小时，肥胖者为27.85小时，主要经肝脏代谢，几乎全部生物转化成氧化物而排出，仅极微量以原形随尿排出。

不良反应

⑴血容量不足或脑外伤时容易出现低血压和呼吸抑制，甚至心搏骤停、本品引起心输出量降低的主要机制为：①降低静脉回流；②直接对心肌的抑制；③中枢性交感传出作用降低。
⑵全麻诱导过程中，麻醉偏浅而外来刺激过强，包括喉镜、使用气管内插管等刺激会出现顽固的喉痉挛。
⑶即使已进入中等深度的全麻，遇有痛刺激，仍可能出现不能自制的乱动，呛咳或呃逆。
⑷静注过快或反复多次给药，以致总用量偏大，可导致血压下降和呼吸抑制。
⑸有少数病例（0.3％～5.0％）会出现不寻常的反应，如神智持久不清，兴奋乱动、幻觉、颜面和口唇或眼睑肿胀、皮肤红晕、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难，甚至出现心律失常，临床文献已有10余例因此而死亡，是否应归入对药物过敏所致，争论未定，一旦出现应立即作有效的对症治疗。
⑹行为心理方面的失调常需24小时才能恢复正常。
⑺静注时血压开始微降，呼吸显示减慢或微弱，即系用量偏大的先兆。
⑻苏醒中寒战发抖属常见，均可自行消失，长时间嗜睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时，则应重视，加强监护，免生意外。

禁忌症

⑴怀疑有潜在性卟啉病的病人为绝对禁忌。
⑵心肝疾患、糖尿病、低血压、严重贫血、严重酸中毒、有脑缺氧情况者、休克或有休克先兆、重症肌无力以及呼吸困难、气道堵塞和哮喘患者忌用。
⑶结肠或（和）直肠出血、溃疡或肿瘤侵犯时禁止经直肠给药。
⑷6个月内的婴幼儿禁用。

注意事项

⑴巴比妥类药存在着交叉过敏，对超短作用静脉全麻药也无例外。
⑵本品能通过胎盘，静注2～3分钟后，脐静脉血中即可检得，胎儿的中枢神经活动也处于抑制状态，分娩或剖宫产时用药宜慎重。
⑶对诊断的干扰，最显著的是硫喷妥钠减少碘[123I]或碘[131I]的吸收。
⑷慎用于肾上腺皮质、甲状腺或肝等功能不全，即使仅用小量，作用时间亦可明显延长。
⑸用药时需注意监测呼吸和循环功能，如呼吸深度和频度、血氧饱和度、血压、脉搏、心律、心电图等。

药物相互作用

⑴与降压药并用，不论是利尿降压药（如噻嗪类药）、中枢性降压药（如可乐定、甲基多巴、帕吉林等），作用于肾上腺素能神经末梢的萝芙木类药如利血平等，交感神经节阻滞药如曲咪芬，均应减至最小维持量，但不要随便停药。静注巴比妥类药用量理应酌减病减慢注速，以免出现血压剧降、心血管虚脱或休克。
⑵事先使用钙通道阻滞药的患者也应同样处理，以免血压下降严重。
⑶麻醉前、全麻诱导或全麻辅助用药时，已用过其他中枢性抑制药，静注本品须减量，否则不仅中枢性抑制过甚，同时还可伴有呼吸微弱或暂停、血压下降和苏醒延迟。
⑷与大量的氯胺酮同时并用，常出现低血压、呼吸慢而浅，两者均应减量。
⑸与静注硫酸镁并用，中枢性抑制增强。
⑹与吩噻嗪类药尤其是异丙嗪并用时，血压下降过程中，中枢神经也可先出现兴奋状态，而后才进入抑制。
⑺本品溶液为碱性，与硫酸阿托品，氯化筒箭毒碱、氯化琥珀胆碱等混合即发生沉淀。

给药说明

⑴歌谣前后24小时内，勿饮酒，勿服用大量的中枢性抑制药，否则苏醒期行为心理紊乱持久。
⑵静注前务必准备好急救给药、气管插管和抢救用药。
⑶耐受性的个体差异大，用药需个体化。
⑷对静注的耐受量青壮年远比老年人佳，学龄后儿童也有一定的耐受量，幼儿则稍稍逾量，呼吸就会遭抑制。
⑸用量大，肌肉和脂肪内的积量增多，须经12～24小时或更长时间才能完全排清，同一天内第二次给药更要慎重。对静注本品在体内的“重新分布”应重视，即脑组织内浓度已下降，倘若组织内蓄积量大，可再次经血流循环进入脑内，导致延迟性呼吸和循环功能抑制。
⑹静注时切忌外漏，小量浸入静脉外周周围组织可引起红、肿和疼痛，大量可导致局部组织坏死，应立即用生理盐水作外漏部位浸润，是组织内浓度有所下降，同时作理疗，保证局部血流供应，促使吸收加速。万一误注入动脉，病人主诉远端肢体（指或趾端）剧痛，应迅速停止注射，并用局麻药浸润止痛和解除血管痉挛，保持动脉及远端小动脉扩张，必要时可用酚妥拉明5～10mg溶解于10～20ml氯化钠注射液中作浸润，阻断局部动脉的α受体，每隔20分钟可重复一次，亦可用局麻药作浸润。只有解除了动脉痉挛，保证动脉血流通畅，肢端才可避免坏死，文献上已有因此而作截肢的报道。
⑺逾量注射本品没有特效的拮抗药，使用一般中枢性兴奋药无效，而应尽快进行对症治疗，防止脑缺氧。首先保持气道通畅，有效地进行人工呼吸，其次用恰当的升压药和补液纠正低血压；心功能抑制时给予强心药；经肠道给药时即应作清洗灌肠，当药物尚残留在体内时应尽快使其转化降解代谢而后排泄。

用法与用量

　　1.静脉注射：一般用于全麻诱导，其次用于促使颅内压下降或控制惊厥。全麻诱导常用量按体重一次3～5mg/kg，至多不超过6～8mg/kg。静注时应先用小量（0.5～1.0mg/kg），证明患者的耐药性无特殊，才注入足量，耐药性大则用量可酌增。静脉滴注一般用5％葡萄糖注射液稀释至0.2％～0.4％的溶液，滴速以每分钟1～2ml为度。静注给药总量，每一全麻过程中按体重不得超过20mg/kg，即成人不超过1.0g。作为全麻维持，每小时量至多按体重10mg/kg，即成人0.5g。麻醉深度不足可加用其他全麻药，吸入气内氧化亚氮的浓度为67％时，硫喷妥钠用量可减少2/3。总用量过大，不仅苏醒延迟、烦躁乱动多，而且不平顺。
　　2.肌肉注射：小儿基础麻醉，按体重一次5～10mg/kg（配成2.5％～5.0％的溶液），极量一次20mg/kg。注入臀部深肌层。由于药液碱性强，曾多次导致深部肌肉无菌性坏死，无特殊理由不宜肌肉注射。
　　3.直肠灌注：曾用于小儿基础麻醉时，常过深或太浅，不易掌握。现偶用于婴幼儿外，已经不用。

剂型与规格

冻干粉针

0.5g

1.0g

XN01AF甲1035

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暂无

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