| 英文名称 | Propofol | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 异丙酚、二异丙酚、普鲁泊福、得普利麻、静安、乐维静、力蒙欣、瑞可富、Disoprofol、DIPRIVAN | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（注射液：20ml:0.2g、50ml:0.5g） | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色水溶性乳剂，其中加有增溶剂溶于水中，配制成注射液，浓度为1％，pKa6.0～8.5。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 2～5℃保存（防止冻结）。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 1.静脉全麻诱导药、“全静脉麻醉”的组成部分或麻醉辅助药； 2.多用于门诊手术和短小手术； 3.可用于心脏、颅脑手术麻醉及ICU患者镇静，保持机械通气患者的安静等。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品对中枢神经系统的作用机制系通过激活GABA受体－氯离子复合物，临床用量时，丙泊酚增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏感，从而抑制中枢抑制系统。丙泊酚的麻醉效价为硫喷妥钠的1.8倍。起效快，维持时间短，以2.5mg/kg静脉注射时，起效时间为30～60秒，维持时间约10分钟左右，苏醒较硫喷妥钠快，醒后无头晕、嗜睡感。丙泊酚作全麻诱导时，可引起血压下降、心率增快。其降低血压机制系使外周血管阻力下降、心肌抑制、心输出量减少以及抑制压力感受器对低血压的反应，心率轻度增快系对低血压的代偿反应，其对心脏的直接作用使心率减慢。丙泊酚降低血压程度在有些病人可穿过40％，用于年老体弱、心功能不全患者血压下降尤其明显，故剂量应酌减，静脉推注速度应减慢。丙泊酚对呼吸也有明显的抑制，可抑制对二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减少，清醒状态时可使呼吸频率增加，静注丙泊酚呼吸暂停发生常见，对支气管平滑肌及喉痉挛无明显影响。丙泊酚降低脑血流量、脑代谢率和颅内压，术后恶心呕吐少见。动物实验可见本品减少肝血流量，并与剂量相关，但临床上有静滴丙泊酚7天以上的病人，未见肝、肾功能损害，应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降，但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。 ⑵药动学：人体研究表明，静注2.5mg/kg，98％与血浆蛋白结合，2分钟后血药浓度达峰值。ｔ1/2α为2.5分钟。本品代谢迅速，静注放射性标记的丙泊酚，2分钟血药浓度为峰值的94％，10分钟后降至39％，1小时为14％，8小时仅剩5％。由于此药消除快、分布广、受第三室缓慢平衡的影响，因此只有连续静脉输注才能达到预计的稳态血药浓度，通过调节注速达到不同的血药浓度，从而取得不同程度的镇静、睡眠效果。丙泊酚主要在肝脏代谢，88％以羟化或螯合物的形式从尿中排出。 |
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| 不良反应 | ⑴用作全麻诱导，呈剂量依赖性呼吸和循环功能抑制。并与注药速度呈正相关，动脉压和外周阻力下降下降较硫喷妥钠更明显。遇有年老、体弱、心功能不全及心脏传导阻滞患者应减量、慢注。 ⑵偶见诱导过程中肌阵挛，发生率1％左右。 ⑶苏醒过程中有角弓反张出现，可用少量硫喷妥钠或咪达唑仑使之缓解。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
注射异丙酚数小时后，出现肝功能测试异常的患者较少。 事实上，肝硬化患者也可安全使用异丙酚。异丙酚同时也是轻度肝脑病患者的首选麻醉药品。然而，曾有关于在使用异丙酚进行小手术麻醉的数日或数周后，出现肝炎的个案报道。血清酶含量升高表现为肝酶升高。有时伴随黄疸和凝血酶时间延长。肝损伤没有发现免疫过敏症状和自身抗体。在所有情况下，不得忽视缺血性肝炎和丙型肝炎的诊断。
长时间输注异丙酚可能导致临床综合征，主要表现为心动过缓、代谢性酸中毒、横纹肌溶解、高脂血症、肾机能不全、甚至是因心血管性虚脱导致的死亡。这里的临床综合征指的是异丙酚输注综合征，通常出现在高剂量使用异丙酚（>5 mg/kg/小时）进行镇静的2至3天内，主要患者为儿童。提早停止异丙酚注射可缓解和治愈综合征，但是已公开死亡率已超过50%。异丙酚输注综合征患者的尸检结果表明患者的肝出现微囊泡性脂肪变性，这就解释了为什么乳酸中毒常伴随着肌肉和心脏异常。异丙酚输注综合征中不常见肝相关的黄疸和血清转氨酶升高。在很多情况下，患者的尿液和肝呈现绿色，但是在停止使用异丙酚后，很快就会恢复正常。输液的前期阶段就可能出现轻度的综合征，表现为在输液开始的2至24个小时内出现乳酸中毒。停止输液后，很快就会恢复正常。 ⑵损伤机制： 异丙酚引致肝损伤的机制目前未知。肝损伤个案的原因可能在于肝脏中的P450亚型代谢了大量的异丙酚代谢副产品。异丙酚输注综合征的可能原因在于直接线粒体损伤，从根本上影响了心肌和骨肌，同时也很可能导致肝中线粒体损伤和微囊泡性脂肪症。临床结果表明，异丙酚更常引发心脏疾病，这也是异丙酚致死的主要原因。异丙酚输注综合征（可能表现为线粒体功能障碍亚临床症状）或乳酸中毒有遗传倾向。 |
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| 禁忌症 | 对本品过敏的患者禁用本品。低血压与休克者慎用或禁用。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴本品使用前需摇晃，使药物均匀，安瓿打开后不宜贮存再用。此药只能用5％葡萄糖注射液稀释，比例不能超过1∶5，稀释后6小时内应用完。 ⑵妊娠妇女、哺乳期妇女，3岁以下儿童慎用。 ⑶脂肪代谢紊乱，心脏、呼吸系统、肝肾疾病者慎用。 ⑷癫痫及癫痫发作者慎用。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与苯二氮䓬类药物、副交感神经阻断药或吸入麻醉药合用时，可延长麻醉时间并降低呼吸频率。 ⑵与琥珀胆碱或新斯的明合用后，可能出现心动过缓或心搏骤停。 ⑶应用芬太尼后，丙泊酚的血药浓度可短暂性升高。 ⑷动物和临床实验证实，丙泊酚和肌松药伍用，相互之间无相关作用，和地西泮、咪达唑仑合用时延长睡眠时间，阿片类药物增加其呼吸抑制作用。 |
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| 给药说明 | ⑴注射部位疼痛，可先用1％利多卡因2ml注射后再注入丙泊酚，基本上可消除疼痛。 ⑵本品不作肌内注射用药。 ⑶静脉注射应选用较粗的静脉，按每10秒40mg慢速推注，随时注意患者的呼吸和血压的变化。年老、体弱、心功能不全患者应减量、慢注，减速为10秒20mg。 |
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| 用法与用量 | 用作全麻诱导一般按体重1.5～2.5mg/kg，30～45秒内注完，维持量每小时4～12mg/kg，静脉输注或根据需要间断静注25～50mg。辅助椎管内麻醉或重症监护病房病人镇静、催眠用量每小时0.5～2mg/kg，连续输注。老年人用量酌减。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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