英文名称 |
Etretinate |
其他名称 |
依曲替酯、银屑灵、Tigason |
是否批准注册 |
目前国内暂无生产,无进口 |
妊娠期用药方式 |
口服给药 |
妊娠期用药安全分级 |
X |
贮存条件 |
密封,在阴凉干燥处保存。 |
适应证 |
用于严重的顽固银屑病、局部及全身脓疱疮、先天性鱼鳞病和毛囊角化病。 |
药理作用 |
⑴药效学:本品为维A酸的第二代,供口服,具有促进表皮细胞增生、分化、角质溶解等作用。疗效优于维A酸,毒副作用小。 ⑵药动学:口服后3~4小时血药浓度达高峰,24小时小时。通常Cmax为200~800μg/ml,此浓度对育龄妇女有影响。蛋白结合率为99%。口服后,大部分以代谢物形式经肝胆排出,少量由肾排泄。 |
不良反应 |
出现在皮肤黏膜、肌肉骨骼、肝和中枢神经系统的不良反应与高维生素A综合征类似:较常见皮肤干燥、发红、脱屑、瘙痒、皮疹、对日光敏感度增加、指尖及掌趾皮肤脱屑、头痛、疲乏、眼睑异常(烧灼、发红、瘙痒、干燥、疼痛、溢泪等)、对角膜接触镜的敏感性增加、唇皲裂、鼻干燥、鼻出血、骨或关节疼痛、压痛或僵直。少见指或趾甲松离、甲沟炎、发热、头晕、口干、恶心、肝炎、视物模糊、复视或其他视力变化。罕见皮肤变薄、鳞屑、遗忘、焦虑、精神萎缩、抑郁、耳部感染、视网膜出血、虹膜炎、白内障、畏光、齿龈出血或炎症、大脑假性肿瘤。尿液、血液检查可见丙酮尿、糖尿、管型尿、血尿、蛋白尿、脓尿、转氨酶增高、胆固醇增高、甘油三酯增高、高密度脂蛋白降低等。 |
禁忌症 |
禁用于:⑴对本品、维生素A及其他视黄醛或维A酸类药物过敏者。 ⑵严重肝、肾功能不全者。 ⑶孕妇、哺乳期妇女及计划2年内怀孕者。 ⑷血脂过高者。 ⑸维生素A过量者。 |
注意事项 |
⑴用药中定期检查肝功能,如出现异常,应立即进行治疗或停药。 ⑵本品有致畸作用,育龄妇女在用药期间及停药后12个月内,应采取有效的避孕措施。 ⑶用药期间及治疗后2个月内饮酒可发生高脂血症,故应避免饮酒或含乙醇的饮料。与牛奶和高脂肪食物同服可增加本品的吸收。 ⑷大剂量用药,可发生甘油三酯升高,尤其是糖尿病、肥胖、酗酒及脂代谢不良者,更易发生。 ⑸长期大量用药,进行维持治疗的患者,曾发生过骨骼变化和良性颅内压升高。 ⑹有脂代谢障碍、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者或长期服用本品者,应定期检查胆固醇、甘油三酯及有无骨异常。 |
药物相互作用 |
⑴与痤疮制剂、含脱屑药物制剂(如过氧苯甲酰、间苯二酚、水杨酸、硫、维A酸)联合应用,可加剧皮肤局部刺激或干燥作用。 ⑵与异维A酸、维A酸合用,可增加毒性,应避免同服。 ⑶与甲氨蝶呤、苯妥英及其他有肝毒性的药物合用,可增加肝毒性。 ⑷与光敏药物合用,可增强过敏作用。 ⑸与四环素合用,可增加大脑假性肿瘤发生的可能性。 ⑹不宜与维生素A同服。 |
给药说明 |
与高脂饮食同服可增加本品吸收。 |
用法与用量 |
口服:开始每日0.75~1.0mg/kg,分2~3次,疗程2~4周,一日最大用量不得超过75mg。维持量根据疗效及耐受程度而定,通常按每日0.5mg/kg计,用6~8周,即可获得明显疗效。银屑病治愈后即可停药,如复发,可重复治疗。儿童因耐受性较大,故用成人剂量。 本品与地恩芬、外用皮质激素、光化疗、紫外线治疗综合使用,可获得最佳疗效。 |
剂型与规格 |
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