| 英文名称 |
Trioxysalen(Trioxsalen) |
| 其他名称 |
三甲基补骨脂素、三甲呋豆素、三甲补骨脂内酯、三甲呋苯吡酮 |
| 是否批准注册 |
目前国内暂无生产，无进口 |
| 性状 |
白色或类白色结晶性颗粒。溶于液体石蜡、异丙醇、三氯甲烷、十六烷基醇，略溶于乙醇，不溶于水。 |
| 贮存条件 |
密封，在阴凉干燥处保存。 |
| 适应证 |
与长波紫外线（UVA）合用治疗白癜风、银屑病。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：为一种合成的补骨脂素衍生物，活性较甲氧沙林强，但毒性亦较强。引起红斑、黑素和表皮细胞毒反应的机制尚不清楚，但能使黑素细胞中酪氨酸酶活力增加，并可抑制DNA合成、细胞分裂和表皮更替。当黑素细胞的活性存在时才能有效地形成色素。 在白化病中虽不形成黑素，但能增加皮肤对日光的耐受性，是由于角质层增厚和黑素的潴留形成一层增厚、黑素化的角质层。 ⑵药动学：从消化道吸收，可被320～400nm的UVA激活，最大作用的波长为365nm。用药后皮肤对日光的敏感性增加约需1小时，晒黑需数天；皮肤对日光敏感达峰时间约需2～3小时。皮肤对日光敏感作用可持续约8小时。在肝脏代谢，8小时内经肾脏排泄80％～90％。 |
| 不良反应 |
⑴有发生白内障及皮肤癌的可能。 ⑵本品产生的红斑和胃肠道反应较甲氧沙林要少。 ⑶长期PUVA治疗可发生皮肤早老的现象。 ⑷超剂量或超时间照射紫外线可使皮肤起疱、脱屑、发红和疼痛以及下肢肿胀。 ⑸亦可发生头晕、头痛、皮肤瘙痒、精神抑郁、恶心、神经质和失眠。 ⑹偶可致肝功能损害。 |
| 禁忌症 |
⑴12岁以下儿童，年老体弱者及妊娠妇女禁用。 ⑵有过敏性疾病如红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等患者禁用。 ⑶严重肝病患者禁用。 ⑷白内障或其他晶体疾病患者禁用。 |
| 注意事项 |
⑴以下情况应慎用：皮肤癌病史，因为动物实验发现本品能诱发UVA的致癌作用；李光敏感家族史；新近接受放射线或细胞毒药物治疗；胃肠道疾病。 ⑵治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物，如酸橙、无花果、香菜、芥菜、胡萝卜、芹菜等。 ⑶照射紫外线时及照射后至少8小时内应戴墨镜。 |
| 药物相互作用 |
服药期间不得服用其他光敏性药物，与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。 |
| 给药说明 |
为减少服药对胃肠道的刺激，应与食物或牛奶一起服。治疗银屑病，需8～10次治疗后出现明显疗效。治疗白癜风者疗效出现更慢。 |
| 用法与用量 |
口服：剂量为一次0.3～0.5mg/kg，服药后1.5～2小时接受长波紫外线照射。一周2～3次。治疗前应测试最小光毒量（MPD），首次照射用MPD或稍小的剂量照射，如未测试，应从较小剂量开始（0.5～1.0焦耳/cm²），以后根据反应情况增减量，一般每隔1～2次增加0.2～0.5焦耳/cm².一个疗程一般为一个月。治愈后，一周或隔周照射1次以巩固治疗。如未治愈应继续治疗，如二个疗程结束，皮损无明显消退，应停止治疗。治愈后如有复发，重新治疗仍然有效。 |
| 剂型与规格 |
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