| 英文名称 | Apraclonidine | ||||||||||||||
| 其他名称 | 安普尼定、阿可乐定、阿拉可乐定、爱必定、扶必定、辰泽、Iopidine | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 眼部给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | ||||||||||||||
| 性状 | 本品的盐酸盐、二盐酸盐均为晶体。滴眼液为无色澄明液体。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光，密封，在凉处保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 0.5％滴眼液用于其他药物不能将眼压降到预定目标的某些青光眼患者。1％滴眼液主要用于某些眼科手术（如激光小梁成形术）的前后，防止手术诱发的急性眼压升高。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是相对选择α2肾上腺素受体激动剂，为可乐定的衍生物。主要通过对房水生成的抑制，达到降低眼压的目的。本品能够降低血－房水屏障的通透性，故可显著抑制眼前节激光手术的急性眼压升高和减轻内眼手术（如晶状体超声乳化术和人工晶体植入术）后的早期前房炎症反应。 本品有收缩血管的作用，可用于眼部手术中的止血。本品轻度的散瞳作用有利于白内障和玻璃体视网膜手术的进行。 ⑵药动学：开角型青光眼及高眼压症患者滴用本品后15～30分钟眼压开始降低，3～5小时作用达峰值，可持续8小时。每天滴用0.5％滴眼液3次，连续3个月，与每天滴用0.5％噻吗洛尔2次的降眼压效果相当。 本品对血脑屏障的穿透力较低，难以进入中枢神经系统，因而不影响血压调节中枢，对血压不产生影响。 |
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| 不良反应 | ⑴眼部：①结膜血管收缩引起结膜苍白，但没有反跳性结膜充血。②由于Muller肌受刺激而引起眼睑退缩。③轻度瞳孔散大。④部分患者感到眼部不适、疼痛、烧灼感、异物感、眼睑瘙痒、眼睑炎、视力异常、角膜炎、角膜染色或浸润等，大多可耐受，少数患者因此而停药。 ⑵全身：①最常见症状为口鼻干燥，与使用剂量有关。②虽然本品脂溶性较低，全身吸收比可乐定少，但滴眼后仍然有一些全身副作用发生，如疲劳、嗜睡、头痛、失眠、味觉和嗅觉异常、胃部不适、恶心呕吐、腹痛腹泻等，对全身的血压、心率和眼后节的血流胰腺轻微。 |
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| 禁忌症 | ⑴本品禁用于对可乐定高度敏感的患者。 ⑵有严重心血管疾病的患者禁用。 ⑶使用单胺氧化酶抑制剂者也禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴孕妇：妊娠期使用本品的安全性尚未确定，孕妇使用本品应权衡利弊，应慎用。 ⑵哺乳妇女：哺乳妇女在眼科手术前后滴用1％阿可乐定时要停止哺乳。 ⑶小儿宜慎用。 ⑷阿可乐定可能使忧郁症、心血管疾患和高血压患者的病情加重，应慎用。 ⑸肾和肝脏患者血液内阿可乐定的浓度水平高可能增加副作用的发生，慎用。 ⑹少见情况下，阿可乐定使眼压明显下降时可能血压也下降。 ⑺有精神压力所致的情绪紧张导致的苍白、恶心、出汗、心跳徐缓、突发和严重疲劳和虚弱等血管迷走神经症状发作史的患者，阿可乐定可能引起这些症状复苏。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品可作为噻吗洛尔的辅助用药。有研究发现，在最大耐受剂量抗青光眼药物治疗下不能控制眼压而需手术的病人加用阿可乐定，3个月后眼压维持控制者约60％，从而避免或延缓手术治疗。 ⑵治疗开角型青光眼，用于毛果芸香碱的辅助治疗，两者合用有相加作用。 |
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| 用法与用量 | ⑴治疗青光眼：0.5％滴眼液，滴入结膜囊，一日23次，一次1滴。 ⑵防止激光手术前后的眼压升高：1％滴眼液，滴入结膜囊，术前1小时1滴，术后痢疾再滴1滴。 |
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| 剂型与规格 |
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