噻吗洛尔_β受体阻滞药_降眼压药_眼与鼻耳用药物

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噻吗洛尔

英文名称

Timolol

其他名称

马来酸噻吗洛尔、噻吗心安、诚瑞、迪立见、青光露、添莫宁、青眼露、BLOCARDREN、TEMSERIN、TIMOPTIC

基本药物

基药（滴眼剂：5ml:12.5mg、5ml:25mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限滴眼剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

眼部给药、口服给药

妊娠期用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期用药

性状

常用其马来酸盐，为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。在pH为12时水溶液较稳定。熔点199～203℃（熔融时分解）。

贮存条件

避光，密闭，在凉暗处保存。

适应证

⑴用于治疗：①高血压病。②冠心病，可用于心绞痛和心肌梗死后的治疗。③预防偏头痛。
⑵临床上常用于治疗各种青光眼（原发性开角型和闭角型青光眼，多种继发性青光眼）和高眼压症。也可用于防治眼科激光手术引起的眼压升高和白内障手术后的高眼压反应。

药理作用

　　⑴药效学：本品为非选择性β受体拮抗剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。其作用强度为普萘洛尔的8倍。其降压和减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。根据大规模临床试验，本品可减少急性心肌梗死的死亡率。可使偏头痛的发生率降低50％。　
　　本品为β1和β2肾上腺素受体拮抗剂，使眼压下降的主要机制是减少房水生成。其机制为直接阻断睫状突中的β2肾上腺素受体，抑制cAMP的形成，导致非色素睫状上皮细胞中的线粒体的氧化磷酸化作用被消解，从而使房水分泌减少。
　　有些患者滴药后3～4周眼压平稳下降。长期滴用后停药，有持续降眼压效应。即在停药后2周眼压才开始上升。有些患者用药后有短期“脱逸”现象，即在开始用药数日内，降眼压效果减弱，但眼压仍然低于治疗前水平，到1～3周后才恢复降眼压效力。而有些患者发生长期“漂移”现象，即在用药3～12个月，降眼压效果逐渐减弱，眼压有所上升，在停药一段时间后，方恢复对噻吗洛尔的敏感性。这两种现象的出现可能与眼内β肾上腺素受体增加与药物和受体之间的亲和力减弱有关。
　　⑵药动学：口服吸收约为90％。服后1～2小时作用达峰值。ｔ_1/2为4小时，部分在肝脏代谢，药物和代谢产物均有肾脏排出。在血液透析时不易清除。治疗效应与血药浓度并无明显效果。
　　用0.5％本品溶液滴眼每日2次，血浆中的最大浓度，在早上滴药后为0.46ng/ml，下午滴眼后为0.35ng/ml。滴眼后降眼压作用起效快，滴眼后20～30分钟眼压即开始下降，经1～2小时后达峰值，可持续12小时以上。

不良反应

⑴不良反应较轻，有心动过缓、心衰加重、恶心、消化不良、乏力、雷诺病、头昏等。 ⑵眼部：①有轻度的局部刺激症状，如暂时性烧灼感、刺痛和视力模糊。②泪液分泌减少、角膜知感减退、浅层点状角膜病变、过敏性睑结膜炎。③偶尔可诱发视网膜脱离、黄斑出血等严重副作用。
⑵全身：①心血管系统：本品滴眼后阻断β1肾上腺素受体，可引起心率减慢，心肌收缩力减弱，导致心动过缓，心律失常、低血压、晕厥、充血性心力衰竭和房室传导阻滞等。②呼吸系统：本品滴眼后阻断β2肾上腺素受体，可能引起支气管平滑肌收缩，导致支气管痉挛、哮喘、肺活量减少、呼吸困难和呼吸暂停。

禁忌症

⑴有严重心血管系统和呼吸系统疾病患者。
⑵对于1岁以下婴幼儿，即使使用低浓度的滴眼液，也可能引起严重的全身副作用，甚至窒息死亡。
⑶对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴哺乳妇女：口服β肾上腺素阻滞剂可以进入乳液。噻吗洛尔滴眼能够被全身吸收，所以也可能进入乳液。尚无滴眼液引起哺乳婴儿出现问题的研究报告，但为慎重起见哺乳妇女使用本品时最好停止哺乳。
⑵老年人：老年人对本品特别敏感，如果有太多药物进入体内，发生副作用的机会增加，宜慎用。
⑶当出现呼吸急促，脉搏明显减慢、脑供血不足、过敏等症状时，应该立即停止使用。
⑷应定期检查眼压，根据眼压变化调整用药方案。

药物相互作用

⑴研究证明噻吗洛尔和拉坦前列素联合应用，有相加的降眼压效果。
⑵毛果芸香碱的降眼压机制是增加房水的排出，和减少房水生成的噻吗洛尔有相加的降眼压作用。研究证明，毛果芸香碱和噻吗洛尔联合治疗开角型青光眼比分别用这两种药的降眼压效果好，在临床上有一定联用的价值。
⑶0.5％噻吗洛尔和2％多佐胺的复合制剂，前者是非选择性β阻断药，后者是碳酸酐酶抑制药，两者都能减少房水生成，研究证明，两者联合使用有相加的降眼压作用。
⑷两种β肾上腺素受体阻滞药联合应用不会增加降眼压效果，反而会增加副作用的发生。
⑸肾上腺素：合用可引起瞳孔扩大。
⑹钙通道阻滞药：心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。
⑺儿茶酚胺耗竭药（如利血平）：引起低血压和明显的心动过缓。
⑻洋地黄、地尔硫䓬或维拉帕米：增加延长房室传导阻滞作用。
⑼奎尼丁：引起心率减慢等全身β受体拮抗的不良反应。
⑽可乐定：加重可乐定停药后的血压反弹。

用药交代

1.不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师；
2.餐后或与食物同服。

给药说明

⑴本药可与噻嗪类利尿剂同用。
⑵本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准。
⑶有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给利尿药。

用法与用量

　　⑴滴眼：滴于眼睑内，一次1滴，一日1～2次，如眼压已控制，可改为一日1次。如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用。
　　⑵口服：①用于高血压，初始剂量一次2.5mg～5.0mg，一日2～3次，1周后根据心率及血压变化和耐受情况增减剂量，维持量通常为一日20～40mg，一日最大剂量不超过60mg。②用于冠心病心绞痛、心肌梗死：一次2.5mg，一日2次开始，可渐增至一日20mg。③用于偏头痛：一次10mg，一日2次，可渐增至一日总量30mg，或减至一日10mg。6～8周无效则应停用。

剂型与规格

片剂	2.5mg	5mg	10mg			暂无
滴眼液	1mg 0.4ml	12.5mg 5ml^基药	25mg 5ml	XS01E甲1234	0%	哪儿有
滴眼液	25mg 5ml^基药	50mg 5ml		XS01E甲1234	0%	哪儿有

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