| 英文名称 | Carteolol | ||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸卡替洛尔、美开朗、ARTEOLOL、MIKELAN | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限滴眼剂 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C；D-如在妊娠中、晚期用药 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于原发性开角型青光眼和高眼压症，也可用于手术后眼压未完全控制的闭角型青光眼。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为人工合成的非选择性β肾上腺素受体阻滞剂，对β1和β2受体都有阻滞作用。有极小或没有表面麻醉作用。具有内源性拟交感活性，无膜稳定作用，对肾上腺素受体的阻滞作用为心得安的20～30倍。通过抑制房水的生成而降低眼压。不影响房水流畅系数和葡萄膜巩膜外流。 临床研究显示，1％盐酸卡替洛尔与0.5％噻吗洛尔的降眼压作用相当，而前者对心脏没有影响。 本品主要代谢产物为8-羟基-卡替洛尔，也是一种眼部β肾上腺素受体阻滞剂，有降眼压作用，可能和卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。 本品具有的内源性拟交感活性可对β受体产生促效作用，减弱对心脏收缩和支气管及血管平滑肌舒张的抑制，因此，减少了由用药引起的心率迟缓、支气管痉挛、哮喘和周围血管阻力增高等不良反应的发生。对血压、心率、瞳孔直径和泪液分泌均无明显影响。 ⑵药动学：健康志愿者滴用1％或2％溶液后30～60分钟开始降眼压，眼压降低0.59kPa（4.4mmHg），4～5小时达峰值，降低0.69kPa（5.2mmHg）。滴药后24小时，滴入量的16％由尿液排出，尿中排泄半衰期（ｔ1/2）为5小时。 青光眼病人滴用1小时后眼压开始降低，4小时眼压下降达峰值。眼压降低0.75～1.32kPa（5.6～9.9mmHg），下降率为7％～22％，可持续8～24小时。连续用药4～32周降眼压作用稳定，80.7％的高眼压和青光眼病人的眼压控制在2.80kPa（21mmHg）以下。 |
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| 不良反应 | ⑴眼部：本品与其他滴眼用的β肾上腺素受体阻滞剂比较，眼部刺激症状轻，但有中度角膜麻醉作用。偶有刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感、视物模糊和结膜充血。无晶状体眼或有眼底病变者，长期滴用偶可发生黄斑部水肿。 ⑵全身：偶有头痛、头晕、恶心、倦怠、心率减缓、呼吸困难。 |
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| 禁忌症 | ⑴有难以控制的心脏器质性病变者，如窦性心律过缓、房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ度）、心源性休克、明显心衰等。 ⑵支气管哮喘者或有支气管哮喘病史者、严重慢性阻塞性肺部疾患。 ⑶对本品及所含成分过敏者。 |
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| 注意事项 | ⑴孕妇、哺乳期妇女、小儿和老年人慎用。 ⑵不宜单独使用本品治疗闭角型青光眼。 ⑶本品含有氯化苯烷胺，戴软接触镜者不宜使用。 ⑷本品慎用于自发性低血糖患者和接受胰岛素和口服降糖药的糖尿病患者，因β肾上腺素受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状。 |
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| 药物相互作用 | ⑴同噻吗洛尔。 ⑵本品和毛果芸香碱联合应用有加强作用。安全性和降眼压效果于噻吗洛尔和毛果芸香碱联合应用相当。 |
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| 用法与用量 | 滴入结膜囊，一次1滴，一日2次。滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。1％溶液效果不理想，可改用2％溶液，一日2次，一次1滴。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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