乙酰唑胺_碳酸酐酶抑制药_降眼压药_眼与鼻耳用药物

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乙酰唑胺

英文名称

Acetazolamide

其他名称

醋唑磺胺、醋氮酰胺、代冒克斯、丹木斯、利水胺、DIAMOX

基本药物

基药（片剂：0.25g）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

妊娠期用药安全分级

性状

为白色针晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。在沸水中溶解，在水或乙醇中极微溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶，在氨溶液中易溶。熔点256～261℃。

贮存条件

避光、密闭保存。

适应证

1.急性闭角型青光眼；
2.本品也可用于治疗开角型青光眼，但仅在局部降眼压药物对眼压控制不满意的情况下使用；
3.其他类青光眼如晚期开角型和闭角型青光眼、先天性青光眼（由于眼压高或全身情况不宜手术者），外伤。葡萄膜炎等引起的继发性青光眼、青光眼—虹膜睫状体炎综合征等也可用本品降低眼压；
4.内眼手术前后可用本品降低眼压。

药理作用

　　⑴药效学：本品为碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼压。碳酸酐酶的主要功能时促进CO₂和H₂O结合成为碳酸并使碳酸再分解为H+和HCO₃^-，当其功能被抑制，任何需要H⁺和HCO₃^-的机能活动均将受到影响，即碳酸酐酶的活性直接影响着H⁺和HCO₃^-的浓度。眼内各部组织如视网膜、葡萄膜、晶状体均有碳酸酐酶存在，且以睫状体含量最高。青光眼使睫状体上皮内碳酸酐酶活性增高，生成过多的HCO₃^-与Na⁺，进而形成过多的碳酸氢钠，使房水渗透压升高，房水生成量增加，眼压升高。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，使HCO₃^-生成减少，从而使房水生成达50％～60％，使青光眼病人的眼压下降。另一些学者认为，碳酸酐酶抑制剂的降眼压作用，是由于减少血浆中HCO₃^-的浓度，增加血浆氯化钠的浓度产生代谢性酸中毒，血碱贮备下降所致。
　　⑵药动学：口服容易吸收。蛋白结合率很高。口服乙酰唑胺500mg后1～1.5小时降低眼压作用开始，2～4小时血药浓度达峰值，可维持4～6小时，血清最高浓度为12～27μg/ml，半衰期（ｔ_1/2）为2.4～5.8小时。静脉注射乙酰唑胺500mg，2分钟后降眼压作用开始出现，达峰时间为15分钟，维持时间4～5小时。口服乙酰唑胺缓释胶囊500mg，血清最高浓度为6μg/ml，给药2小时后降眼压作用出现，达峰时间8～12小时，维持时间18～24小时。乙酰唑胺无论口服或静脉注射，在24小时内给药量的90％～100％以原形由肾脏排泄，而缓释胶囊在24小时内仅排出47％。

不良反应

⑴眼部：局部副作用很少，有引起暂时性药物性近视、睫状体水肿引起的晶状体－虹膜隔前移所致的晶状体前移和前房变浅的报道。
⑵全身：①感觉异常：口周、手指和足趾等神经末梢部位的麻木及刺痛感为常见不良反应。有些患者出现味觉异常，金属样味觉。②一般症状：全身不适、恶心、食欲不振、困倦、体重减轻、抑郁、腹泻及多尿等，偶有听力减退，首次用药可出现暂时性近视。③水神经质紊乱：长期用药可引起电解质紊乱及代谢性酸中毒等症状，加重低钾血症、低钠血症。由于血钾下降可减弱本品的降眼压作用。④尿路结石：代谢性酸中毒使尿中枸橼酸盐排出减少，影响钙的溶解性，使钙易于析出，加上青光眼患者限制饮水，故易形成结石。⑤呼吸系统：严重慢性阻塞性肺病患者由于肺小泡通气不能代偿，乙酰唑胺引起的酸碱失衡，而导致急性呼吸衰竭。⑥肝脏：肝硬化患者对乙酰唑胺产生的毒性反应敏感，碱性尿液使肾脏排胺减少，导致血氨浓度增加，加重肝性脑病的发展。⑦血液系统：长期使用乙酰唑胺可使血小板减少、粒细胞减少、严重者发生再生障碍性贫血。⑧中枢神经系统：大量长期服用乙酰唑胺可引起耳鸣、眩晕、嗜睡、定向障碍等症状。⑨特异性反应：主要表现为骨髓抑制、剥脱性皮炎和过敏性肾炎等。

禁忌症

⑴酸中毒、肝肾功能不全和肝硬化者，特别是有肝性脑病的患者禁用。
⑵肾上腺功能衰竭及室上性皮质机能减退（艾迪生病）者。
⑶有尿道结石、菌尿和膀胱手术史者。
⑷因本品可增高血糖及尿糖浓度，故严重糖尿病患者，禁用。
⑸对磺胺类药物或磺胺衍生物过敏或不能耐受者禁用。

注意事项

⑴孕妇：动物实验证实应用高于成人剂量10倍的乙酰唑胺对啮齿类动物胎仔有较高的致畸发病率，因此孕妇使用时必须考虑其利弊。已有报道指出，孕妇不宜使用本品，特别在妊娠期前3个月。
⑵哺乳妇女：乙酰唑胺可以进入乳汁，哺乳妇女不宜使用本品，必须使用本品应停止哺乳。
⑶小儿：对小儿的安全性尚未确立，慎用。
⑷老年人：视健康状况，慎用。
⑸慢性闭角型青光眼患者不宜长期使用本品，以免造成眼压已经被控制的假象，而延误恰当的手术时机。
⑹前房积血引起的继发性青光眼要慎用本品，因为乙酰唑胺会引起红细胞的镰状化变性，堵塞房角，使眼压升高。
⑺使用本品6周以上要定期检查血常规、尿常规、岁和电解质平衡状态。
⑻对诊断的干扰：①尿17-羟类胆固醇测定：因干扰Glenn-Nelson法的吸收，可产生假性结果；②尿蛋白测定：由于尿碱化，可造成溴酚蓝等试验的一些假阳性结果；③血氨浓度、血清胆红素、尿胆素元测定：浓度可能增高；④血糖和尿糖测定：浓度均可增高，非糖尿病患者不受影响；⑤血浆氯化物测定：浓度可能增高，血清钾的浓度可以降低。
⑼患者应该定期到医院复查，根据病情调整用药。
⑽某些对乙酰唑胺副作用不能耐受的患者或降眼压无效的患者可改用其他碳酸酐酶抑制剂。

药物相互作用

⑴口服乙酰唑胺和拉坦前列素滴眼有相加降眼压作用。
⑵在口服乙酰唑胺的同时服用等量或二倍量的碳酸氢钠能减轻患者的感觉异常和胃肠道症状，还能缓冲电解质失衡，减轻酸中毒和低钾血症的发生。
⑶乙酰唑胺和枸橼酸钾合用不仅能控制眼压，而且能防止尿结石的发生核复发。
⑷乙酰唑胺与甘露醇或尿素联合应用，在增强降低眼压作用的同时可增加尿量。
⑸乙酰唑胺与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素，尤其与盐皮质激素联合应用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药都能增加钙的排泄。
⑹乙酰唑胺与苯丙胺、抗Ｍ胆碱药，尤其是和阿托品、奎尼丁联合应用时，由于形成碱性尿，本品排泄减少，会使不良反应加重或延长。
⑺乙酰唑胺与抗糖尿病药（如胰岛素）联合应用时，可以减少低血糖反应，因为本品可以造成高血糖和尿糖，故应调整剂量。
⑻乙酰唑胺与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等联合应用，可引起骨软化发病率上升。
⑼洋地黄苷类与本品合用，可提高洋地黄的毒性，并可发生低血钾症。
⑽乙酰唑胺不宜与排钾利尿药（如噻嗪类）合用，以免增加低钾血症的发生。
⑾乙酰唑胺不宜与酸性药物（如维生素Ｃ）合用，以免增加副作用的发生。

用药交代

本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

给药说明

⑴首先要询问患者是否有磺胺过敏史。
⑵与食物同服可减少胃肠道反应。

用法与用量

⑴成人用量：口服：
①开角型青光眼，首次剂量250mg，一日1～4次，维持量应根据病人对药物的反应决定，尽量使用较小的剂量达到控制眼压的目的，一般一日2次，一次250mg。
②继发性青光眼和手术前降眼压，一次250mg，每8小时1次，一般一日2次，一次250mg可控制眼压。
③闭角型青光眼急性发作，首次500mg，以后每次125～250mg，8小时1次维持。肌内注射或静脉注射将500mg乙酰唑胺溶于5～10ml注射用水静脉注射，或溶于2.5ml注射用水肌内注射；也可静脉注射250mg，肌内注射250mg，可在2～4小时内重复使用，但继续治疗应根据病人反应改用口服：
⑵小儿常用量：
①口服，抗青光眼，一日2～3次，一次5～10mg/kg，或一日300～900mg/m²，分次服用。
②静脉或肌内注射，用于抗急性青光眼，一次5～10mg/kg，每6小时1次。

剂型与规格

片剂

0.25g^基药

XS01E甲1235

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