| 英文名称 | Simvastatin | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 新伐他汀、舒降之、塞瓦停、斯伐他汀、塞伐他汀、舒降脂、辛可、辛露、忆辛、SYNVINOLIN、SINVAVOR、SIVASTATIN、VALASTATIN、ZOCORD | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药(片剂：10mg、20mg) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限口服常释剂型 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | X | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色结晶性粉末，无臭。易溶于乙醇、乙醛、丙酮，难溶于乙醚，几乎不溶于水。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封、阴凉、干燥处保存。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 1.高胆固醇血症和混合型高脂血症；2.冠心病和缺血性脑卒中(俗称中风)的防治。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品由土曲霉菌酵解产物合成。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶Ａ还原酶，使胆固醇合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平显著降低，中度降低血甘油三酯和增高血高密度脂蛋白水平。近年的研究证实，辛伐他汀除调脂作用外，还有抗炎症、抗氧化、减少内皮素生成、减少组织因子表达、抑制血小板聚集、稳定斑块、抗血栓等多方面作用。由此对动脉粥样硬化、冠心病、缺血性脑卒中的防治起治疗作用。 ⑵药动学：本品进食时口服吸收良好。吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内广泛代谢，水解为代谢物，以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品与β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95％，达峰时间为1.3～2.4小时，ｔ1/2为3小时。60％经胆汁从粪便排出，13％从尿中排出。治疗2周可见疗效，4～6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。 |
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| 不良反应 | ⑴罕见的不良反应有：①肌痛，肌炎，横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛，发热，乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高。横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，本品与环孢素、其他免疫抑制剂、吉非贝齐、红霉素、烟酸等合用可增加其发生。②急性胰腺炎，见于治疗三个月内。上述反应出现时应停用本品。 ⑵少见的不良反应有：阳痿、失眠。 ⑶较多见的不良反应有：腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：5%长期服用辛伐他汀的患者治疗过程中血清丙氨酸转氨酶轻微升高，但仅有1%至2%的患者升高幅度达正常上限值(ULN)3倍以上。上述异常一般无症状且继续治疗仍可自愈。部分研究表明，辛伐他汀治疗患者出现丙氨酸转氨酶升高的比例小于控制组。辛伐他汀相关的明显临床肝损伤非常罕见。肝疾病症状的潜伏期可为1周至3年，但多数病例潜伏期为1至6个月。肝损伤形式各不相同，肝细胞损伤、胆汁淤积或肝细胞损伤－胆汁淤积混合的病例均有出现。发烧和皮疹等免疫过敏症状并不常见。已有个别辛伐他汀相关的自身免疫性肝炎症候群病例报告，其中部分患者停药后并未完全复原而是出现慢性肝炎，需进行长期免疫抑制性治疗。多数病例中，患者会在1至3个月时间内康复。因服用辛伐他汀造成急性肝功能衰竭或死亡的病例极为罕见。虽然辛伐他汀使用广泛，但与此相关的明显临床肝损伤极其罕见，预计比例为1/100,000（长期治疗）。 ⑵损伤机制： 辛伐他汀引致肝损伤的原因未知。辛伐他汀部分经肝脏代谢（通过CYP 3A4），经胆汁排出。药物代谢所产生的有毒中间物可能引起丙氨酸转氨酶含量轻微升高，但具有自限性，人体适应药物后丙氨酸转氨酶含量将恢复正常。抑制细胞色素P450活性的药物（例如，环孢霉素、酮康唑、地尔硫卓或胺碘酮）可导致辛伐他汀含量增加，增强其肝毒性。辛伐他汀相关的明显临床异质肝损伤可能是因为调节失败。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者禁用。 ⑵有活动性肝病或丙氨酸氨基转移酶持续升高的患者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴由于在动物中本品可以致胎儿发育不良，故在孕妇不推荐使用本品。 ⑵本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。 ⑶在儿童中有限的应用本品虽未见异常，但长期安全性未确立。 ⑷应用本品时血丙氨酸氨基转移酶可能增高，有肝病史者应用本品治疗期间应定期监测。 ⑸对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用本品。 ⑹应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 ⑺用药期间随访检查血胆固醇、肝功能试验和肌酸磷酸激酶。 |
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| 药物相互作用 | ⑴CYP3A4抑制药：如环孢素、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮等合用时有增加肌病的危险。 ⑵吉非贝齐、胺碘酮：合用时增加横纹肌溶解症的风险，不推荐合用。 ⑶其他贝特类：合用时可能增加肌病的危险，应小心监测。 ⑷烟酸：当烟酸剂量大于一日1.0g会增加肌病的危险。 ⑸氨氯地平：辛伐他汀与氨氯地平合用时会增加辛伐他汀的暴露量，服用氨氯地平的高血压患者应将辛伐他汀的剂量限制在20mg/d以下。 ⑹香豆素类衍生物：本品能中度提高香豆素类抗凝药的抗凝作用。 ⑺服用本药期间避免与葡萄柚汁同服，可使其血药浓度升高，增加不良反应风险。 ⑻奈玛特韦/利托那韦组合包装：因为预测的药物-药物相互作用强度大（即增加血药浓度100倍），发生严重毒副作用的风险增加，包括横纹肌溶解。禁止合用。 |
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| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； ⑵餐后或与食物同服。建议睡前服用； ⑶如辛伐他汀与氨氯地平合用时，辛伐他汀的剂量不宜超过20mg/日。 ⑷葡萄柚汁（西柚汁）可升高辛伐他汀的血药浓度，应避免与之同服。 ⑸禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | ⑴在应用本品调血脂治疗时须同时配合饮食治疗。 ⑵用本品过程中如有氨基转移酶增高达3倍正常高限，或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎，应停用本品。 ⑶本品宜与饮食共进，以利吸收。HMG辅酶A还原酶活性在夜间较白日为强，晚上服药，有利于更好发挥药理作用。 ⑷中度肾功能不全时本品剂量可不减少，但在严重肾功能不全（肌酐清除率＜30ml/min）应减少剂量，小心使用。 |
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| 用法与用量 | ⑴口服：①高胆固醇血症，初始剂量一次10～20mg，晚间顿服。心血管事件高危人群，推荐初始剂量一次20～40mg，晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。②纯合子家族性高胆固醇血症，推荐剂量一次40mg，晚间顿服；或一日80mg，分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg服用。③杂合子家族性高胆固醇血症的儿童（10～17岁），推荐初始剂量一日10mg，晚间顿服。
⑵剂量可按需要调整，但最大剂量不超过一天80mg。较大剂量使用的经验主要来自急性冠脉综合征的临床试验。从最后的资料看，一般以不超过一日40mg为安全。 |
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| 剂型与规格 |
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