洛伐他汀_羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药(他汀类)_血脂调节药_作用于心脑血管系统药物

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洛伐他汀

英文名称

Lovastatin

其他名称

美维诺林、美降脂、乐瓦停、脉温宁、罗华宁、美降之、洛之达、俊宁、苏欣、雪庆、美诺林、MEVINOLIN、MEVINACOR、NERGADOW、MONACOLINK

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2024版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

适应证

1.高胆固醇血症和混合型高脂血症；2.缺血性脑卒中(俗称中风)的防治。

药理作用

　　⑴药效学：本品从真菌制备。在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶Ａ还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。近年的研究证实，他汀类除调脂作用外，还有抗炎症、抗氧化、减少内皮素生成、减少组织因子表达、抑制血小板聚集、稳定斑块、抗血栓等多方面作用。由此对动脉粥样硬化、冠心病、缺血性脑卒中的防治起治疗作用。
　　⑵药动学：本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30％。本品在肝内广泛首过代谢，水解为多种代谢产物，包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品与β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95％，达峰时间为2～4小时，ｔ1/2为3小时。83％从粪便排出，10％从尿中排出。长期治疗后停药，作用持续4～6周。

不良反应

⑴罕见的不良反应有：①肌痛，肌炎，横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛，发热，乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高。横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，本品与环孢素、其他免疫抑制剂、吉非贝齐、红霉素、烟酸等合用可增加其发生。②急性胰腺炎，见于治疗三个月内。上述反应出现时应停用本品。
⑵少见的不良反应有：阳痿、失眠。
⑶较多见的不良反应有：腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹。
⑷非常罕见的不良反应：可能诱发或加重重症肌无力和眼肌重症肌无力（频率未知）。

肝损伤

⑴肝损伤： 洛伐他汀引致的血清转氨酶水平升高通常是轻微的、无症状的和暂时性的。在前瞻性监测大规模研究概述分析中，3%至5%的患者出现正常血清丙氨酸转氨酶水平升高；0.4%患者的血清丙氨酸转氨酶水平升高到正常值上限3倍以上；在安慰剂组，该比例为0.1%。血清丙氨酸转氨酶水平升高通常与高剂量服用有关，血清丙氨酸转氨酶水平升高到正常值上限3倍以上的患者中，每日剂量为20 mg有0.1%；每日剂量为40mg的有0.9%；而每日剂量为80 mg的有1.5%。多数血清丙氨酸转氨酶水平升高为自限性的，无需调整剂量。但是，若血清丙氨酸转氨酶水平升高到10倍以上或是持续升高到5倍以上的，建议停止用药。洛伐他汀还可能导致临床症状明显的肝损伤，但不常见。肝损伤的潜伏期从数周到数年不等。肝损伤的类型一般为胆汁淤积性，有时也可能是肝细胞性。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症并不常见，自身免疫症状也不常出现。
⑵损伤机制： 洛伐他汀引致肝损伤的原因未知。洛伐他汀主要在肝脏代谢（主要通过CYP 3A4），代谢物分泌至胆汁中。药物代谢所产生的有毒中间物可能引起丙氨酸转氨酶含量轻微升高，但具有自限性，人体适应药物后丙氨酸转氨酶含量将恢复正常。洛伐他汀相关的明显临床异质肝损伤可能是因为调节失败。

禁忌症

⑴对本品过敏者。
⑵有活动性肝病患者。

注意事项

⑴由于在动物中本品可以致胎儿发育不良，故在孕妇不推荐使用本品。
⑵本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。
⑶在儿童中有限的应用本品虽未见异常，但长期安全性未确立。
⑷应用本品时血丙氨酸氨基转移酶可能增高，有肝病史者应用本品治疗期间应定期监测。
⑸对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用本品。
⑹应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
⑺用药期间随访检查血胆固醇、肝功能试验和肌酸磷酸激酶。

药物相互作用

⑴本品经肝脏CYP3A4酶代谢，CYP3A4酶抑制剂均会与之产生相互作用。洛伐他汀禁止与CYP3A4强抑制剂，如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦、奈法唑酮联合使用；避免与环孢素、吉非罗齐联合使用。
⑵铝镁复方制酸剂（如碳酸铝等）减少他汀类药物的吸收，使其血药浓度降低。
⑶可导致环孢素、吉非贝齐、红霉素、氟康唑、伊曲康唑等药物Ｃmax和AUC不同程度升高。
⑷与口服避孕药（炔雌醇、炔诺孕酮）同服，可升高避孕药的血药浓度。
⑸可升高华法林的IRN比率。
⑹考来烯胺和考来替泊可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。
⑺服用本药期间避免与葡萄柚汁同服，可使其血药浓度升高，增加不良反应风险。
⑻奈玛特韦/利托那韦组合包装：因为预测的药物-药物相互作用强度大（即增加血药浓度100倍），发生严重毒副作用的风险增加，包括横纹肌溶解。禁止合用。

用药交代

⑴由于食物可显著增加药物吸收，建议晚餐后30分钟内顿服。
⑵洛伐他汀与达那唑、地尔硫卓、维拉帕米联合使用时日剂量不要超过20mg；与胺碘酮联合使用时日剂量不要超过40mg。
⑶服用本药期间避免与葡萄柚汁同服，可使其血药浓度升高，增加不良反应风险。
⑷如果服用洛伐他汀的患者出现复视或眼睑下垂、吞咽困难或呼吸急促等肌无力症状，或现有重症肌无力症状恶化的现象，应及时告知医生。
⑸禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴在应用本品调血脂治疗时须同时配合饮食治疗。
⑵用本品过程中如有氨基转移酶增高达3倍正常高限，或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎，应停用本品。
⑶本品宜与饮食共进，以利吸收。
⑷肾功能减退时本品剂量应减少。

用法与用量

成人常用量：口服，一次10～20mg（一般开始用20mg），一日1次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过一天80mg。

剂型与规格

片剂	20mg	10mg		XC10AA乙0435	5%	哪儿有
分散片	20mg			XC10AA乙0435	5%	哪儿有
胶囊剂	4mg	10mg	20mg	XC10AA乙0435	5%	哪儿有

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