| 英文名称 | Pravastatin | ||||||||||||||
| 其他名称 | 普伐他汀钠、普拉司丁、帕伐他丁、萘维太定、帕瓦停、普拉固、美百乐镇、EIISOR、EPTASTATIN、PRAVACOL、PROVACHOL、MEVALOTIN、VASTEN、ELISOR、Lipostat | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版，限口服常释剂型 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | X | ||||||||||||||
| 性状 | 为白色或微黄色粉末或结晶性粉末，无臭，味苦。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封、阴凉、干燥处保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 1.高胆固醇血症和混合型高脂血症；2.冠心病和脑卒中(俗称中风)的防治。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品从真菌制备。在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶Ａ还原酶，使胆固醇合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇的分解和其从血中清除，本品还抑制极低密度脂蛋白胆固醇的合成从而减少低密度脂蛋白胆固醇的生成。以上主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低；本品还轻度降低血甘油三酯和增高血高密度脂蛋白水平。近年的研究证实，普伐他汀除调脂作用外，还有抗炎症、抗氧化、减少内皮素生成、减少组织因子表达、抑制血小板聚集、稳定斑块、抗血栓等多方面作用。由此对动脉粥样硬化、冠心病、缺血性脑卒中的防治起治疗作用。 ⑵药动学：本品口服后吸收迅速。吸收率约为34％。生物利用度约18％。本品本身具有活性，在肝内水解为无或极低活性的代谢产物。本品的蛋白结合率为50％，达峰时间为1小时，ｔ1/2为1.3～2.7小时。本品通过肝肾两途径清除，70％从粪便排出，20％从尿中排出。 |
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| 不良反应 | ⑴罕见的不良反应有：①肌痛，肌炎，横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛，发热，乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高。横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，本品与环孢素、其他免疫抑制剂、吉非贝齐、红霉素、烟酸等合用可增加其发生。②急性胰腺炎，见于治疗三个月内。上述反应出现时应停用本品。 ⑵少见的不良反应有：阳痿、失眠。 ⑶较多见的不良反应有：腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹。 ⑷非常罕见的不良反应：可能诱发或加重重症肌无力和眼肌重症肌无力（频率未知）。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
普伐他汀引致的血清转氨酶水平升高通常是轻微的、无症状的和暂时性的。在前瞻性监测大规模研究概述分析中，3%至15%的患者出现正常血清丙氨酸转氨酶水平升高；0.7%患者的血清丙氨酸转氨酶水平升高到正常值上限3倍以上；在安慰剂组，该比例为0.3%。在上述血清丙氨酸转氨酶水平升高的患者中，2.3%的患者服用的普伐他汀剂量也较高，每日为80 mg 。这些指标升高多数具有自限性，无需调整用药剂量。普伐他汀引起临床症状明显的肝损伤的概率极低，预计仅为1/100000。根据病例报告，潜伏期为2至9个月，血清酶含量升高通常表现为胆汁淤积或肝细胞损伤。数月后，上述症状将完全康复。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症并不常见，自身抗体合成比例也很低。仅出现少数个案报告。临床综合症状也尚不明确。与阿托伐他汀、辛伐他汀和罗素伐他汀相比，普伐他汀引起临床症状明显的肝损伤的可能性较小。 ⑵损伤机制： 普伐他汀引致肝损伤的原因未知。普伐他汀几乎不经过肝脏代谢，以药物原形由尿液排出。药物代谢所产生的有毒中间物可能引起丙氨酸转氨酶含量轻微升高，但具有自限性，人体适应药物后丙氨酸转氨酶含量将恢复正常。普伐他汀相关的明显临床异质肝损伤可能是因为调节失败。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者。 ⑵有活动性肝病患者。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴由于在动物中本品可以致胎儿发育不良，故在孕妇不推荐使用本品。 ⑵本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。 ⑶在儿童中有限的应用本品虽未见异常，但长期安全性未确立。 ⑷应用本品时血丙氨酸氨基转移酶可能增高，有肝病史者应用本品治疗期间应定期监测。 ⑸对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用本品。 ⑹应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 ⑺用药期间随访检查血胆固醇、肝功能试验和肌酸磷酸激酶。 |
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| 药物相互作用 | ⑴在服用考来烯胺前1小时或后4小时给予本品或服用考来替泊和标准膳食前1小时给予本品，其生物利用度和治疗作用在临床上都没有明显的下降，如同时服用，则本品生物利用度下降40％～50％。 ⑵与安替比林联合应用时，并不改变细胞色素P450系统对安替比林的清除。由于本品无诱导肝脏药物代谢酶作用，所以不会与其它由细胞色素P450系统代谢的药物（如苯妥英钠、奎尼丁)产生明显的相互作用。 ⑶与华法林合用，本品稳定时的生物利用度参数不改变，也不改变华法林与血浆蛋白的结合，较长期服用两药，不改变华法林的抗凝作用。 ⑷与阿司匹林、制酸剂（在服用本品前1小时给予)、西咪替丁、吉非贝齐、烟酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未见显著差异，服用制酸剂及西咪替丁后可改变本品的血药浓度，但不改变疗效。 ⑸与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂、β-阻滞剂、硝酸甘油等药物合用未见明显的相互作用。 |
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| 用药交代 | ⑴可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；如果服用普伐他汀的患者出现复视或眼睑下垂、吞咽困难或呼吸急促等肌无力症状，或现有重症肌无力症状恶化的现象，应及时告知医生。 ⑵餐后或与食物同服。建议睡前服用。 ⑶可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | ⑴在应用本品调血脂治疗时须同时配合饮食治疗。 ⑵用本品过程中如有氨基转移酶增高达3倍正常高限，或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎，应停用本品。 ⑶本品可在空腹时或进餐时服用。 ⑷肾功能减退时本品剂量应减少。 |
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| 用法与用量 | 成人常用量：口服，初始剂量一次10～20mg（一般从20mg开始），一日1次，临睡前服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过一日40mg。 | ||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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