英文名称 | Clofibrate | |||||||
其他名称 | 氯贝特、氯苯丁酯、安妥明、降脂、冠心平、降脂平、脉康平、心血安、ATROMID-S、CPIB | |||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,无进口 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
性状 | 为无色或黄色的澄清油状液体;有特臭,味初辛辣后变甜;遇光色渐变深。在乙醇、丙酮、氯仿、乙醚或石油醚中易溶,在水中几乎不溶。 | |||||||
贮存条件 | 密封,置阴凉处。 | |||||||
适应证 | 用于高脂血症。由于本品的不良反应相对较多,其应用已被其他更新的贝丁酸衍生物取代。本品已被用于治疗病情较轻的中枢性尿崩症。本品还可单独应用或与抗凝药合用于缺血性心脏病患者。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:①降血脂作用的机制并未完全明了,可能涉及抑制肝脏胆固醇合成,改变肝脏甘油三酯合成,增加胆固醇分泌并从粪便中排出,以及增加循环中甘油三酯(极低密度脂蛋白)的清除;②抗尿崩症的作用来自本品刺激垂体后叶释放出抗利尿素。③本品能降低血小板的黏附作用,能降低血小板对ADP和肾上腺素导致聚集的敏感性,并可抑制ADP诱导的血小板聚集,还可延长血小板的存活时间。 ⑵药动学:从胃肠道吸收完全但缓慢。蛋白结合率高,可达96%。口服单剂后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在给药2~5日内出现;停药3周后作用消失。t1/2在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸。经肾排泄,10%~20%为氯贝丁酸,60%为葡糖醛酸结合物。 |
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不良反应 | ⑴长期应用本品使胆石症、胆囊炎患者加剧而需手术。 ⑵有增加周围血管病、肺栓塞、血栓性静脉炎、心绞痛、心律失常和间歇性跛行发生的危险。 ⑶临床上偶见胸痛、气短、心绞痛;血肌酸磷酸激酶和血清氨基转移酶升高,但并非由于心肌梗死。 ⑷临床上常见的不良反应有腹泻与恶性;较少见的不良反应有:①心律失常;②白细胞减少或贫血而有发热、寒战、咳嗽、声哑、背痛、排尿困难;③因肾脏毒性作用而见血尿、尿少、脚与下肢浮肿。 ⑸临床上少见但持续存在时须加注意的不良反应有:流感样综合征或肌炎(肌痛、乏力、常见于有肾病者,并常伴有肌酸磷酸激酶和血氨基转移酶增高),头痛、胃痛、性功能减退、呕吐等。 |
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肝损伤 | 可能导致肝损伤。 | |||||||
禁忌症 | ⑴本品可促进胆固醇排泄增多,在原发性胆汁性肝硬化时禁用。 ⑵妊娠、哺乳期妇女禁用。 |
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给药说明 | ⑴治疗3个月无效即应停药,但治疗结节性黄瘤可能需时1年。 ⑵本品宜与饮食同进,以防止胃部刺激。 |
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用法与用量 | 成人常用量:口服,一次0.25~0.5g,一日3~4次。用于治疗尿崩症时:成人一次0.75~1.0g,一日2次。 | |||||||
剂型与规格 |
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