| 英文名称 |
Citric Acid and Citate Salts |
| 适应证 |
⑴预防和治疗肾结石，如胱氨酸肾结石、尿酸肾结石。枸橼酸可碱化尿液，用于上述两类肾结石的预防和治疗。含钙肾结石、低枸橼酸尿症。枸橼酸钾或枸橼酸和枸橼酸钾合用可增加尿枸橼酸的排泄，用于预防和治疗含钙肾结石（磷酸钙和草酸钙）、尿酸肾结石、肾小管酸中毒伴含钙肾结石、任何原因引起的低枸橼酸尿性草酸钙盐结石、尿酸或胱氨酸肾结石伴或不伴含钙结石； ⑵治疗肾小管酸中毒。枸橼酸钾和枸橼酸合用、枸橼酸钠和枸橼酸合用或三种药物合用治疗不同类型肾小管酸中毒，尤其Ⅰ型肾小管酸中毒多伴体液缺钾，服用氯化钾因易出现高氯血症，加重代谢性酸中毒，故以枸橼酸钾防治低钾血症。 ⑶预防吸入性肺炎。枸橼酸钠和枸橼酸或两药合用可作为麻醉前用药，以中和胃酸，减少酸性胃内容物反流吸入引起的吸入性肺炎。在择期手术时，可应用制酸作用更强的H2受体阻滞剂代替枸橼酸盐。但在急诊手术时，因枸橼酸盐中和酸的作用快而被更多地选用。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：①碱化尿液：预防和治疗尿酸性肾结石和谷氨酸肾结石。枸橼酸钠和枸橼酸钾在体内代谢生成HCO3-，使尿HCO3-排泄增加，尿pH升高，从而使胱氨酸和尿酸溶解度增加，阻止尿中胱氨酸和尿酸结晶析出，并使已形成的结石易被溶解；②预防和治疗含钙肾结石。枸橼酸钾可抑制存于低枸橼酸尿的草酸钙和磷酸钙的结晶形成和成核作用。但枸橼酸钾并不影响磷酸钙的饱和度，因其可使游离的磷酸根增多；③治疗代谢性酸中毒。在体内代谢生成HCO3-，使血中HCO3-升高；④中和胃酸，但不抑制胃酸分泌。 ⑵药动学：单次口服枸橼酸钾，1小时内起效，单次口服枸橼酸片剂后作用持续12小时，多次给药可长达3天。枸橼酸钾和枸橼酸口服液作用持续达24小时，每次服用10～15ml，每日4次，使尿pH值维持在6.5～7.4；每次服用15～20ml，每日4次，可使尿pH值维持在7.0～7.6。本品从尿液中排泄，其中原药不到5％。 |
| 不良反应 |
⑴下列不良反应尽管罕见，但应引起重视。①代谢性碱中毒，可见于应用枸橼酸钾和枸橼酸钠时。②肠梗阻和肠穿孔，仅见于应用枸橼酸钾片剂时，因局部钾离子浓度过高所致。③高钾血症，仅见于应用枸橼酸钾时。④高钠血症，仅见于应用枸橼酸钠时。 ⑵下列情况较少见，仅在症状持续存在时才需停药或减少剂量。①腹泻和肠蠕动减慢，见于应用枸橼酸钠和枸橼酸钾时。②胃肠道不适。表现为腹痛、恶心、呕吐，见于应用枸橼酸钾时，因局部刺激作用所致。 |
| 禁忌症 |
⑴下列情况禁用枸橼酸钾和枸橼酸钠：①铝中毒。本品可增加铝的吸收，尤其在肾功能不全时。②心力衰竭风或严重心肌损害。此时集体对钾的清除减少，易发生高钾血症，而枸橼酸钠则加重钠潴留。③肾功能损害伴少尿或肾小球滤过率＜0.7ml·kg-1·min-1，此时易出现高钾血症、代谢性碱中毒及软组织钙化。④尿路感染未控制时，尤其是由分解尿素的细菌引起者，伴含钙或感染性尿路结石者。细菌分解枸橼酸盐可阻止尿枸橼酸盐升高，而pH升高还有利于细菌生长。 ⑵下列情况禁用枸橼酸钾：①高钾血症或易发生高钾血症的情况，如肾上腺皮质功能不全、急性失水、慢性肾功能不全，严重的阻滞分解。②消化性溃疡，本品片剂对胃肠道有损伤作用。 |
| 注意事项 |
⑴对妊娠和生殖系统的以下几本品是否可经乳汁分泌尚无有关研究资料。 ⑵小儿及老年人应用本品后更应注意电解质和酸碱平衡。 ⑶下列情况应慎用枸橼酸钾和枸橼酸钠：①严重的肾小管酸中毒；②慢性腹泻，如溃疡性结肠炎、节段性肠炎、空回肠旁路术后。有这些情况时，尿枸橼酸盐排泄很低（＜100mg/d），此时本品增加尿枸橼酸盐排泄作用很弱，而需饮用较大剂量。当肾小管酸中毒、尿pH很高时，本品仅能使尿pH轻度升高。慢性腹泻时，本品在肠道滞留时间很短，以致片剂降解减少，应使用溶液剂型。 ⑷下列情况应慎用枸橼酸钠：①外周水肿；②高血压；③妊娠高血压综合征。 ⑸下列情况应用枸橼酸钾片剂时对胃肠道的刺激作用增强：①胃排空延缓；②食管缩窄；③肠梗阻或肠缩窄。 |
| 药物相互作用 |
⑴枸橼酸盐可抑制苯丙胺、麻黄碱、伪麻黄碱和奎尼丁等弱碱性药物从尿的排泄，这些药物作用时间延长。 ⑵抗酸药尤其是含铝的抗酸药和碳酸氢钠，与枸橼酸盐合用易致代谢性碱中毒。碳酸氢钠与枸橼酸钠合用可引起高钠血症；尿酸结石患者尚可促进含钙结石的形成，主要是由于钠对抗了枸橼酸碱化尿液使Ca2+溶解度增高。枸橼酸盐可促进铝的吸收，可引起铝中毒，尤其在肾功能不全的患者。 ⑶抗胆碱药可使枸橼酸钾在胃得排空时间延长，从而增加后者的胃肠道刺激作用。 ⑷血管紧张素转换酶抑制药、非甾体抗炎药、环孢素、保钾利尿药、肝素、低盐牛奶中含钾量可达60mmol/L，含钾药物与枸橼酸钾合用可导致高钾血症。 ⑸强心苷药物，在洋地黄化的病人与枸橼酸钾合用使发生高钾血症的危险性增加。 ⑹肌松药与枸橼酸盐合用肌松作用增强。 ⑺枸橼酸钠可增加锂经肾脏排泄，而降低后者的疗效。 ⑻本品可碱化尿液，使乌洛托品的抗菌作用减弱。 ⑼本品可碱化尿液，使水杨酸盐排泄增多、作用减弱。 ⑽含钠药物与枸橼酸钠合用，发生高钠血症的危险性增加，尤其是肾脏病患者。 |
| 给药说明 |
⑴为碱化尿液，需限钠的患者应选用枸橼酸钾，需限钾的患者则选用枸橼酸钠。 ⑵应用本类药物需使枸橼酸根的排泄率升至正常范围（＞320mg/d），并尽可能接近正常均值640mg/d，维持尿pH在6.0～7.0。 ⑶增加尿枸橼酸根排泄量的作用与剂量有关，长期治疗的病人，6.5g/d枸橼酸钾（60mmolK+）可使尿枸橼酸盐排泄增加约400mg/d，尿pH升高0.7。 ⑷需在进食时服用或餐后30分钟内服用，以减少胃肠道刺激。 ⑸一般需要保证尿量没24小时再2.5L以上，以防止尿过饱和状态的形成。 ⑹出现高钾血症、高钠血症和代谢性碱中毒时需及时停用。 |
| 用法与用量 |
每1g枸橼酸钾含钾356mg（9.1mmol）；每1g枸橼酸钠含钠234.5mg（10.2mmol）。⑴成人：枸橼酸和枸橼酸钠、枸橼酸和枸橼酸钾或三者复方溶液10～15ml，一日3次。①需限钠者，可应用枸橼酸和枸橼酸钾复方溶液。②需限钾者，可应用枸橼酸和枸橼酸钠复方溶液。③需补钾者可应用枸橼酸钾和枸橼酸复合溶液或枸橼酸、枸橼酸钠和枸橼酸钾复方溶液。 ⑵小儿：①碱化尿液，枸橼酸和枸橼酸钾复方溶液，开始剂量为5～15ml，一日4次，以后可酌情调整剂量。枸橼酸、枸橼酸钠和枸橼酸钾复方溶液，开始剂量为5～15ml，一日4次，以后酌情调整剂量。②治疗代谢性酸中毒，枸橼酸和枸橼酸钠复方溶液5～15ml，一日3～4次，以后酌情加量。枸橼酸、枸橼酸钠和枸橼酸钾复方溶液，5～15ml，一日3～4次，以后酌情加量。 |
| 剂型与规格 |
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