英文名称 | Pralidoxime Chloride | |||||||
其他名称 | 氯磷定、PAM-Cl | |||||||
基本药物 | 基药(注射液:2ml:0.25g、2ml:0.5g) | |||||||
医保类别 | 医保(甲) | |||||||
医保备注 | 2024版,限注射剂 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
性状 | 白色结晶性粉末,无引湿性,极易溶于水(1:<1~2),其2.87%水溶液与血液等渗;遇碱分解。 | |||||||
贮存条件 | 阴凉干燥处密闭保存。 | |||||||
适应证 | 治疗有机磷毒物中毒。但单独应用疗效差,应与抗胆碱药物如阿托品等联合应用。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:①本品为吡啶醛肟类化合物。其解毒机制与碘解磷定相同,但重活化作用较强,1.0g氯解磷定的作用相当于碘解磷定1.53g。对人的副作用小,对碘过敏者可使用。本品含肟量79.5%,重活化作用较强,小鼠腹腔注射LD50为116mg/kg,水中溶解度大于50%,回来再说易吸收,迅速分布全身,不与血浆蛋白结合,不透过血-脑脊液屏障。因其重活化作用强、疗效好、起效快、副作用小。水溶性高、溶液较稳定、可供肌内注射或静脉注射,是治疗有机磷中毒时酶重活化剂中的首选药物。②氯解磷定的有效血药浓度为4mg/L,相当于2.3×10-5mol/L;最高的重活化作用的浓度是17.2mg/L(1×10-4mol/L)。由于排泄快,半衰期短,静脉滴注不能造成有明显疗效的血药浓度,故治疗有机磷中毒时不宜采用静脉滴注方式给药。比较三种给药途径,口服吸收不规则,不能达到有效的血药浓度;剂量相同时,静脉注射较肌内注射能达到更高的血药浓度,较高的血药浓度维持时间也较长;肌内注射吸收快速,能达到有效的血药浓度,应用比较方便,不易出现副作用;人肌内注射氯磷定30mg/kg,5分钟血浆浓度为20mg/L,20分钟未15mg/L,90分钟为9mg/L。说明肌注效果不低于静脉注射。总结既往有机磷农药中毒的治疗经验,氯解磷定首次用量以30mg/kg(1.5~2.0g/人)肌内注射或静脉注射效果较好。 ⑵药动学:肌内注射或静脉注射本品,血中浓度很快升高,高峰维持2~3小时,以后逐渐下降。肌内注射7.5mg/kg或10mg/kg,可达血浆有效治疗浓度4μg/ml。血中半衰期(t1/2)为77分钟。在肝脏代谢,4小时内由肾脏排泄83%,以原形排出为主,主要通过肾小管排出,在体内无蓄积作用。 |
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不良反应 | ⑴健康人肌内注射后自觉面部发热、咽部发凉与面肌无力。静脉注射的反应与碘解磷定相同,注射速度过快可引起恶心、呕吐、心率增快,严重时有头痛、眩晕、视力模糊、复视、动作不协调,但比碘解磷定反应小。 ⑵药物的局部刺激性大,肌内注射局部疼痛,但能忍受。 |
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注意事项 | ⑴根据病情掌握剂量计间隔时间,用药过程中密切观察病情变化及测定血液胆碱酯酶活性,以作为用药指标。有机磷农药口服中毒时,由于有机磷可在可在下消化道吸收剂排泄缓慢,因此口服患者应用本品至少维持48~72小时。停药指征以烟碱样症状(肌颤、肌无力)消失为主,血液胆碱酯酶活性应维持在50%~60%以上。 ⑵因生物半衰期短,给药途径以肌内注射或稀释后静脉注射为好,不宜静脉滴注,特别是首次给药忌用静脉滴注。 ⑶本品在碱性溶液中容易分解,不能与碱性药物配伍使用。 ⑷老年中毒患者应适当减少用量或减慢静脉注射速度。 |
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药物相互作用 | 在碱性溶液中易水解,故忌与碱性药物配伍;维生素B1能抑制肾小管排出氯解磷定和碘解磷定,延长其半衰期而增加血药浓度。人肌内注射氯解磷定1.0g,1.5小时内尿排出率为61.7%,1.5~3小时为12.8%,3~6小时为8.3%,6~24小时为2.8%;同时注射维生素B1200mg,1.5小时内尿排出率为33.9%,1.5~3小时为13.0%,3~6小时为19.5%,6~24小时为20.8%。与抗胆碱药的药物相互作用参见碘解磷定。 | |||||||
用法与用量 | ⑴成人常用量:①轻度中毒0.5~0.75g肌内注射,必要时1小时后重复一次。②中度中毒首次0.75~1.5g肌内注射或稀释后缓慢静注,以后每1小时重复0.5~1.0g,肌颤缓解或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60%以上后酌情减量或停药。③重度中毒首次1.5~2.5g分两处肌内注射或稀释后缓慢静注,以后每0.5~1小时重复1.0~1.5g,肌颤缓解或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60%以上后酌情减量或停药。 ⑵小儿常用量:用法同成人。①轻度中毒按体重15~20mg/kg;②中度中毒按体重20~30mg/kg;③重度中毒按体重30mg/kg。 |
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剂型与规格 |
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