| 英文名称 | Alirocumab | |||||||
| 其他名称 | 阿立诺单抗、波立达、Praluent | |||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，有进口 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2024版，限1.心血管事件预防：在确诊为动脉粥样硬化性心血管疾病的成人患者中，降低心肌梗死、卒中、需要住院的不稳定性心绞痛的风险。通过：与最大耐受剂量的他汀类药物联合用药，伴随或不伴随其他降脂疗法，或者在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药；2.原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性和非家族性)和混合型血脂异常：可作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症(杂合子型家族性和非家族性)或混合型血脂异常；协议期：2024年1月1日至2025年12月31日 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 单剂量预充式注射笔，皮下注射液。澄清，无色至淡黄色溶液，pH值为6.0左右。 | |||||||
| 贮存条件 | 贮藏于2℃-8℃ 冰箱中。请勿冷冻。置于外包装盒中，避光保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗原发性高脂血症，可显著降低心血管事件和心肌梗死的风险。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：Alirocumab是一种人单克隆抗体结合至前蛋白转化酶枯草溶菌素9型(PCSK9)。PCSK9结合至在肝细胞表面的低密度脂蛋白受体(LDLR)促进LDLR在肝内降解。LDLR是清除循环的LDL的主要受体，因此通过PCSK9导致LDL-C较高血水平LDLR水平减低。通过抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素9[PCSK9]的结合至LDLR，alirocumab增加可得到的清除LDL的LDLRs数，从而降低LDL-C水平。 ⑵药动学：吸收：皮下(SC)给予75mg至150mg alirocumab后，至血清峰浓度中位时间(ｔmax)是3～7天。以后单次SC给予75mg至腹部，上臂，或大腿后alirocumab的药代动力学相似。通过群体药代动力学分析SC给药后alirocumab的绝对生物利用度是约85％。分布：IV给药后，分布容积是约0.04至0.05 L/kg表明alirocumab是主要地分布在循环系统。代谢和消除：未进行特异性代谢研究，因为alirocumab是一种蛋白。预期Alirocumab降解至小肽和个体氨基酸。在临床研究其中alirocumab是与阿托伐他汀[atorvastatin]或罗苏伐他汀[rosuvastatin]联用给予，在存在重复给予alirocumab 未观察到他汀类浓度相关变化，表明细胞色素P450酶(主要地CYP3A4和CYP2C9)和转运蛋白例如P-gp和OATP是不受alirocumab影响。对alirocumab观察到两个消除相。在低浓度，消除是主要地通过与靶蛋白(PCSK9)饱和性结合，而在较高浓度alirocumab的消除是主要通过非饱和的蛋白水解通路。根据群体药代动力学分析，在接受皮下alirocumab剂量75mg Q2W或150mg Q2W患者中在稳态时alirocumab的中位表观半衰期是17至20天。 |
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| 不良反应 | 最常发生不良反应(≥5%)是鼻咽炎，注射部位反应，轻微疼痛，肌酐激酶升高和流感。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | 2015年美国FDA批准上市。 ⑴还没有在妊娠期妇女使用的临床数据，因此在对妊娠妇女处方前应考虑使用本品的获益和风险以及对胎儿可能的风险。 ⑵关于在人乳汁中alirocumab的存在，对哺乳喂养婴儿的影响，或对乳汁生成的影响都没有资料。 ⑶尚未确定在儿童患者安全性和疗效。 ⑷对有轻度或中度地受损肾功能患者无需剂量调整；对有轻度或中度肝受损患者无需剂量调整。 |
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| 用药交代 | ⑴告知患者如发生严重过敏反应的任何体征和症状时，终止使用本品和及时寻求医生帮助。 ⑵指导患者和护理人员在患者开始使用前阅读患者资料和使用指导，和每次患者得到一次再充填因为可能有他们需要知道的新资料。 ⑶对患者和护理人员提供适当皮下注射技术指导，包括无菌术，和如何正确地使用预装笔或预装注射器。告知患者注射时可能需要费时20秒。 ⑷用前预装笔或预装注射器应在室温条件下放置30至40分钟。在加温后应尽可能立即使用。 ⑸应该提醒患者和护理人员对预装笔或预装注射器不得再次使用。 ⑹可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | ⑴使用前允许PRALUENT加温至室温共30至40分钟。加温后尽可能立即使用PRALUENT。如果它曾在室温[77°F(25°C)]放置共24小时或更长。不要使用PRALUENT。 ⑵非肠道药品在给药前应肉眼观察有无颗粒物质和变色。如溶液变色或含可见颗粒物质，不应使用该溶液。 ⑶每次给予PRALUENT 遵循无菌术。 ⑷利用一个单剂量预装笔或单剂量预装注射器通过皮下注射至大腿，腹部，或上臂给予PRALUENT。 ⑸每次注射轮转注射部位。 ⑹不要注射PRALUENT至有活动性疾病或损伤的区域例如烧伤，皮疹，炎症，或皮肤感染。 ⑺PRALUENT不要与其他可注射药物在相同注射部位共同给药。 |
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| 用法与用量 | 皮下注射：推荐起始剂量为一次75mg，每2周1次，大多数患者用这个剂量实现足够的LDL-C降低。如LDL-C反应不佳，剂量可增加至每2周给予最大剂量150mg。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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