英文名称 | Pentoxifyline | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
其他名称 | 巡能泰、循能泰、潘通、安若宁、澳乐尼、博舒特、典安、福枢、佳乐同康、焕宁、贝通、PENTOMER、TORENTAL、Pentoxi、Cerenin、Trental | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保备注 | 2023版、限口服常释剂型,缓释控释剂型和注射剂 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
性状 | 为白色粉末或颗粒,有微臭,味苦。在氯仿中易溶,在水、乙醇或苯中溶解,在乙醚中微溶。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
贮存条件 | 避光、密封保存。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
适应证 | 临床主要用于缺血性脑卒中后脑循环改善;亦可用于周围血管病,如伴有间歇性跛行的慢性闭塞性脉管炎等。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品及其活性代谢产物可改善红细胞的变形能力、抑制血小板黏附和聚集,从而降低血粘度、改善微循环。用于治疗脑血管疾病和外周血管疾病,可增加缺血区的血供,改善组织的供氧。 ⑵药动学:口服吸收快,tmax<1小时。饱餐后可影响药物的吸收速度,但不影响吸收率。有首关消除,在肝脏迅速代谢生成多种代谢产物,其中有些代谢产物具有生物活性。几乎完全以代谢产物从尿中排出,极少量原形药物从尿中排出,可通过乳汁分泌。t1/2约0.4~0.8小时;代谢产物的t1/2约1~1.6小时、临床试验表明多次给药后未见蓄积作用。老年人及肝胆疾病者,本品的消除减慢。口服控释片后,tmax为2~4小时。 |
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不良反应 | 本品上市后监测到以下不良反应/事件: ⑴免疫系统损害:过敏反应如超敏反应、类速发严重过敏反应,罕见过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛。 ⑵胃肠系统损害:恶心、呕吐、腹部不适、腹胀、腹痛、腹泻、口干、嗳气、消化不良、胃食管返流、味觉减退、唾液增多、胃肠道出血。 ⑶各类神经系统损害:头晕、头痛、头部不适、感觉减退、震颤。 ⑷眼器官损害:视物模糊、视觉损害、结膜出血、视网膜出血。 ⑸皮肤及皮下组织损害:瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑、皮肤黏膜出血、多汗。 ⑹心血管系统损害:心慌、心悸、心律失常、心动过速、心绞痛。 ⑺精神系统损害:烦躁不安、抽动、焦虑、睡眠障碍。 ⑻呼吸系统损害:呼吸困难、呼吸急促、窒息感、支气管痉挛。 ⑼全身性损害:胸部不适、胸痛、乏力、寒战、发热、水肿。 ⑽血管及淋巴管类损害:潮红、静脉炎、注射部位疼痛、低血压。 ⑾肝胆系统损害:肝功能异常、肝转氨酶或碱性磷酸酶升高。 ⑿血液及淋巴系统损害:罕见血小板减少,白细胞减少。 ⒀其他如血压升高、血压降低、低血糖、泌尿生殖道出血、鼻出血等。 |
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禁忌症 | 急性心肌梗死、严重冠状动脉硬化、严重高血压患者、妊娠期妇女禁用。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
注意事项 | ⑴本品可引起过敏性休克。用药前应询问患者药物过敏史,用药过程中要密切监测,如果出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征,应立即停药并及时治疗。 ⑵如果在己酮可可碱治疗期间出现视网膜出血,应立即停药。 ⑶己酮可可碱可以增加抗凝剂的效果,如果患者在有出血倾向时,同时服用抗凝剂,很可能引发出血。在使用己酮可可碱时,可以口服抗凝剂(维生素K拮抗剂),但应严格监测出血风险,建议进行凝血测试(INR)。 ⑷有出血倾向或新近有出血史的患者不宜应用此药。 ⑸低血压和循环状态不稳定者应慎用本品,因为本品可引起一过性低血压,并伴有虚脱的倾向。 ⑹对肾功能不全患者(肌酐清除率低于30ml/min)或严重肝功能障碍患者,应降低己酮可可碱使用量,并监测肝肾功能。 ⑺动物实验提示长期应用本品有增加纤维瘤发生机会,但没有明显的致畸性。因此,妊娠妇女是否应用此药时应权衡利弊,但临床上至今尚无良好的对照性研究报告。 ⑻本品及其代谢产物可有乳汁分泌,因此,哺乳期妇女最好暂停服药,因为该药的代谢产物有较高的致癌性。 ⑼儿童的剂量与安全性尚不清楚。 ⑽过量反应在用药后4~5小时出现,主要表现为潮红、血压下降、抽搐、嗜睡,甚至昏迷。过量反应时应注意为维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。 |
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药物相互作用 | ⑴与抗血小板药或抗凝药合用时,凝血时间延长,出血危险性增加。应避免与酮咯酸、美洛昔康、阿司匹林等药物合用。 ⑵与茶碱类药物合用时有协同作用,将增加茶碱的作用及不良反应,因此必须调整剂量。 ⑶与抗高血压药、β受体阻滞药、强心苷、利尿药及抗心律失常药合用时未见明显的药物相互作用,但可有轻度加重血压下降,应予注意。 ⑷与西咪替丁合用,本品的血药浓度增加。 ⑸从胃肠道外途径给药,可增强胰岛素、降糖药物的降糖作用,需注意监测血糖。 |
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用法与用量 | ⑴口服:一次0.2g~0.4g,一日2~3次。缓释片:一次0.4g,一日1次。 ⑵静脉滴注:一次100~200mg,缓慢注射(超过5分钟)。静脉滴注:初始剂量为100mg,加入5%葡萄糖注射液250~500ml中滴注,最大滴速不超过每小时100mg,输液时间应大于90~180分钟,以后根据患者耐受性,一日可增加50mg(但一次量不超过300mg),一日1~2次。 ⑶动脉滴注:一次100~300mg,用氯化钠注射液20~50ml稀释后于10~30分钟滴完。严重肾功能不全时(肌酐清除率低于每分钟10ml)应减量,严重肝功能损害者依据个体耐受性减少剂量。 |
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剂型与规格 |
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