| 英文名称 | Icatibant | |||||||
| 其他名称 | 醋酸艾替班特、飞泽优®、Firazyr | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂并限成人、青少年和≥2岁儿童的遗传性血管性水肿（HAE）急性发作。 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||
| 贮存条件 | 贮存在2～25℃(36～77℉)。不要冻结。给药前贮存在盒内。 | |||||||
| 适应证 | 用于治疗成人、青少年和≥2岁儿童的遗传性血管性水肿（罕见病：HAE）急性发作。 HAE是一种罕见的遗传性疾病，通常表现为身体各部位（包括腹部、面部、脚、生殖器、手和喉咙）的反复水肿，当水肿发生在喉头时，则可能阻塞气道导致患者窒息。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本品为一种对缓激肽Ｂ2受体选择性的竞争性拮抗剂，对缓激肽Ｂ2受体作用强、选择性高，亲和力与缓激肽相似。遗传性血管水肿是Ｃ1-酯酶-抑制剂的缺乏或功能失调所致，凝血因子XII/ 激肽释放酶蛋白水解级联反应的一个关键调节剂导致生成缓激肽。缓激肽是一种血管扩张剂，被认为负责局部化肿胀，炎症，和疼痛HAE特征性症状。艾替班特抑制缓激肽与Ｂ2受体结合和因此治疗HAE急性发作临床症状。 ⑵药动学：用静脉和皮下给予健康受试者和患者研究本品的药代动力学特征。HAE患者与健康受试者中FIRAZYR的药代动力学图形相似。本品30mg皮下给药的绝对生物利用度约97％。单次30mg 剂量皮下给药至健康受试者(N=96)后，在约0.75小时观察到最高血浆浓度(Ｃmax)的均数(±标准差)为974±280ng/mL。单次30mg剂量后平均浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)为2165±568 ng•hr/mL，在6小时间隔三次30mg剂量给药后无艾替班特积蓄的证据。皮下给药后，血浆清除率为245±58mL/min与平均消除半衰期 1.4±0.4小时和稳态分布容积(Ｖss) 29.0±8.7L。艾替班特被蛋白水解酶广泛代谢为无活性代谢物主要在尿中排泄，小于10％剂量以未变化药物排泄。艾替班特不被氧化代谢通路降解，不是主要细胞色素P450(CYP)同工酶(CYP1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1，和3A4)的抑制剂和不是CYP1A2和3A4的诱导剂。 |
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| 不良反应 | 最常见不良反应是注射部位反应，发热，肝酶升高，眩晕和皮疹。 | |||||||
| 禁忌症 | 对本品活性物质或对任何辅料超敏性患者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴急性喉HAE发作期间气道阻塞潜在可能，建议患者除立即用本品治疗外立即求医在适当医疗保健设备下治疗。 ⑵对孕妇的安全性尚不明确，不推荐使用，只有在充分权衡利弊后才可慎重使用。不推荐哺乳期妇女使用。 ⑶尚未确定年龄18岁以下儿童患者的安全性和有效性。 ⑷老年人使用无需调整剂量。 ⑸有肝受损患者或者有肾受损患者无需调整剂量。 |
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| 药物相互作用 | 本品是一种缓激肽B2受体拮抗剂因此与ACE抑制剂有潜在的药效学相互作用，本品可能减低ACE抑制剂的抗高血压作用。 | |||||||
| 用药交代 | 对有急性缺血性心脏病或不稳定性心绞痛患者，给药过程中应小心观察。 | |||||||
| 给药说明 | 给药前应肉眼观测颗粒和变色。药物溶液应透明和无色。如产品含颗粒或变色不要给药。附着提供的25号针头至注射器和旋紧。不要用不同针头。消毒注射部位和通过皮下历时至少30秒给予FIRAZYR。 | |||||||
| 用法与用量 | 皮下注射：推荐剂量为一次30mg，在腹部区域皮下缓慢注射给药。对于儿童患者，本品的推荐剂量需要依据儿童和青少年（2-17周岁）的体重确定： 12-25kg,10mg；26-40kg，15mg；41-50kg，20mg；51-65kg，25mg；＞65kg,30mg 。如反应不适当或如症状复发可间隔至少6小时以上。在任何24小时期间内可给予不超过3剂。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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