| 英文名称 | Nizatidine | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | AXID、ARID、CALMARID、NIZAX、GASTRAX、GASTRAXMITE | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为结晶状，熔点130～132℃。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于治疗活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡、预防溃疡复发、胃食管反流性疾病。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为组胺Ｈ2受体拮抗剂，可作用于胃黏膜细胞上的Ｈ2受体，竞争性的抑制组胺与Ｈ2受体的结合，从而抑制胃酸分泌。临床研究表明，本药能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者一次口服本药300mg，抑制夜间胃酸分泌平均为90％，10小时后胃酸分泌仍然减少52％。口服本药75～300mg后并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性，胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。本药对基础血清促胃泌素或食物引起的高促胃泌素血症几无作用。在给予本药12小时后摄食，未见促胃泌素分泌反跳。本药无抗雄激素作用。 ⑵药动学：本药口服吸收迅速而且完全，绝对生物利用度超过90％，给药150mg或300mg，0.5～5小时血药浓度达峰值，达峰浓度分别为700～1000μg/Lhe 1400～3600μg/L，给药后12小时血药浓度低于10μg/L。本药血浆蛋白结合率为35％，主要与α-1糖蛋白结合。表观分布容积为0.8～1.5L/kg。口服本药150mg后曲线下面积（AUC）为314.6(μg·h)/ml；相同剂量下，老年人AUC比年轻人增加约25％。唾液中药物浓度为血药浓度的1/3；约0.1％的药物可分泌入乳汁，乳汁中药物浓度与血药浓度成正比。本药低于10％的口服剂量经肝脏首过代谢，代谢产物包括N2-单去甲基化物、N2-氧化物和S-氧化物。本药清除半衰期（ｔ1/2）为1～2小时，血浆清除率为40～60L/h，肾脏清除率为500ml/min。本药口服剂量的65％以原形排泄，N2-单去甲基化物占8％，N2-氧化物占6％；少于6％的剂量随很白了排泄。由于本药半衰期短，清除迅速，肾功能正常者，一般不发生蓄积。中至重度肾功能损害者明显延长本品半衰期并降低清除率。严重肾功能损害者半衰期（ｔ1/2）为5.8～8.5小时。本药不能经血液透析清除。本药的血浆蛋白结合率约为35％。 | |||||||||||||||||||||
| 不良反应 | 不良反应发生率约为2％。主要有皮疹、瘙痒、便秘、腹泻、口渴、恶心、呕吐等；神经系统症状如：头晕、失眠、多梦、头痛；偶见鼻炎、鼻窦炎、咽炎、发热、腹痛、虚弱、胸背痛、多汗及肝脏酶学指标升高等，罕见腹胀、食欲不振。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
尼扎替丁和其他H2拮抗剂慢性疗法可导致1%至4%的患者血清转氨酶轻微升高，但安慰剂组患者的血清转氨酶升高比例与此相近。丙氨酸转氨酶含量升高通常无伴随症状且持续时间短，无需调整用药剂量便可恢复正常值。对于接受尼扎替丁疗法的患者，明显的临床急性肝损伤报告较不常见。由于报告病例数量过少，无法总结典型的发病期或损伤症状。其他H2拮抗剂（如雷尼替丁和西咪替丁）的肝毒性信息更多，约0.005%至0.001%的患者在使用上述抗结剂后会出现临床症状明显的肝损伤。H2拮抗剂所引起的肝损伤发病期短，约为用药后1至6周。血清酶含量升高的典型症状表现为胆汁淤积或肝细胞受损，大多数病例表现为“混合”症状。可能出现重度肝损伤，但通常属于轻微至中度，且具有自限性，停止用药后4至12周症状消失。免疫超敏症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体合成比例也很低。 ⑵损伤机制： 尼扎替丁由微粒体P450药物代谢酶代谢，产生的有毒中间物引起肝损伤。尽管尼扎替丁会被P450系统代谢，但其并不会明显抑制或诱导相应酶，因此相比西咪替丁，引起药物间相互作用的概率更小。 ⑶肝损星级：★ |
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| 禁忌症 | 对本药过敏者禁用。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴对其他Ｈ2受体拮抗剂过敏者慎用。 ⑵孕妇：本药不建议用于孕妇，必须使用时应谨慎。 ⑶乳母：本药不建议用于哺乳期妇女，必须使用时需谨慎。 ⑷小儿：本药不建议用于儿童，必须使用时应谨慎。 ⑸肾功能不全患者使用本药时应减量。 ⑹药物对诊断的影响：服用本药后尿胆原测定可呈假阳性。 | |||||||||||||||||||||
| 药物相互作用 | ⑴本药可升高胃液pH值，增加咪达唑仑的吸收，两者合用时应谨慎。 ⑵服用本药后立即服用地红霉素，可轻度增加地红霉素的吸收。这一相互作用的临床意义尚未确定。 ⑶本药与头孢布烯合用时，可增加后者发生不良反应（如恶心、腹泻、头痛）的危险，其作用机制尚不清楚。 ⑷本药与头孢妥仑合用时，可降低后者的的血药浓度。建议两者不要同时使用。 ⑸本药可升高pH值，使头孢泊肟和地拉夫定的吸收减少。 ⑹本药可升高pH值，减少伊曲康唑的吸收，降低其疗效。两者合用时，后者应用可乐饮料诵读。 ⑺研究表明，本药与布洛芬合用无明显相互作用。 ⑻本药不影响维库溴铵的神经肌肉阻断作用。 ⑼本药与口服丙胺太林合用时，本药的生物利用度或蛋白结合率不发生改变。 | |||||||||||||||||||||
| 给药说明 | ⑴经本药治疗后症状缓解的患者，并不能排除胃癌的可能，与应用本药前应先排除胃癌的可能。 ⑵本药治疗期间可引起心率和心排出量降低，而加入哌仑西平可抵消这一不良反应。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 1.成人常用量：①活动性十二指肠溃疡：一日300mg，睡前一次服用，或一次150mg，一日2次。②良性溃疡：一日300mg，睡前一次服用。③预防十二指肠溃疡复发：一日150mg，睡前一次服用。2.肾功能不全时剂量：肾功能不全者使用本药应减量。 | |||||||||||||||||||||
| 剂型与规格 |
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