| 英文名称 | Roxatidine Acetate | ||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸罗沙替丁醋酸酯、罗沙替丁乙酸酯、哌芳替丁、哌芳酯丁 | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
| 性状 | 结晶状，熔点为59～60℃；常用其盐酸盐，熔点为145～146℃。本品注射剂为白色或类白色冻干块状物或无定形粉末。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 密闭，不超过25℃保存。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、䓬-艾综合征、反流性食管炎等，也用于麻醉前给药防治吸入性肺炎。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品及体内代谢物罗沙替丁为选择性组胺Ｈ2受体拮抗剂，其抗分泌效力为西咪替丁的3～6倍、雷尼替丁的2倍。本品显著及呈剂量依赖性的抑制胃酸分泌。健康志愿者或消化性溃疡病人单剂口服50mg，3小时后基础胃酸分泌量减少超过90％。与安慰剂比较，早晚各服用75mg可显著减少健康志愿者变天和夜间的胃酸分泌量（超过75％）。本品还可显著减少消化性溃疡患者的胃蛋白酶总量，而对血清中胃蛋白酶原Ⅰ和促胃泌素水平无明显影响。本品与西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁不同的是，它对药物所致大鼠的胃黏膜损伤有预防作用。因此，对这种动物试验模型具有黏膜保护作用。本品对下丘脑-垂体-性腺或下丘脑肾上腺功能无显著影响，因此它没有看雄激素活性。与西咪替丁相反，本品对肝脏混合功能氧化酶系统无显著影响，多以它不干扰肝脏代谢药物的清除。 ⑵药动学：本品口服后吸收迅速且完全（＞95％），并通过脂解作用脱乙酰基，迅速转化为活性代谢物罗沙替丁。健康人口服75mg，达峰时间（ｔmax）为3小时，健康人的消除相半衰期（ｔ1/2β）为4～8小时，清除率（CL）为21～24L/h，单剂口服后的Ｖd为1.7～3.2L/kg。本品主要在血浆和尿中代谢，主要代谢产物为罗沙替丁，从尿中回收的放射性活性物质大约占给药量的96％，罗沙替丁约占其中的55％，尿中没有罗沙替丁乙酸酯。食物和抗酸药几乎不影响本品的药动学。 |
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| 不良反应 | 不良反应发生率约为1.7％，主要有皮疹、瘙痒感（均应停药），嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、便秘或腹泻、恶心、腹胀、AST与ALT升高、嗜睡等。罕见头痛、失眠、倦怠及血压上升。 | ||||||||||||||
| 禁忌症 | 对本品有药物过敏史者禁用。 | ||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴有药物过敏史者慎用，妊娠期妇女和儿童用药的安全性尚未明确，一般不宜使用。 ⑵哺乳期妇女给药时应停止哺乳。 ⑶因本品可能掩盖胃癌的症状，用药前诊断未明确者不宜应用。 |
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| 药物相互作用 | 尚无本品与其他药物相互作用的信息。 | ||||||||||||||
| 给药说明 | 用药前诊断未明确者不宜应用，因本品可能掩盖胃癌的症状。 | ||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴成人常用量：口服，①胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、䓬-艾综合征及反流性食管炎：一次75mg，一日2次，早餐后及睡前服用。可按照年龄和症状适当增减。②麻醉前给药：通常于手术前一日临睡前及手术诱导麻醉前2小时各服75mg。 ⑵肝功能不全者应适当减量。 ⑶肾功能不全者应适当调整剂量，由于肾功能障碍患者的药物血药浓度可能持续，因此应减少剂量或延长给药间隔。 静脉注射：成人推荐剂量为一次75mg，一日2次（间隔12小时），用20mL的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，缓慢静脉推注，或用输液混合后静脉滴注。一般可在1周内显示疗效，能够口服后应改用口服药物进行治疗。 |
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| 剂型与规格 |
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