英文名称 | Revaprazan | |||||||
其他名称 | 盐酸洛氟普啶、瑞伐拉赞、洛氟普啶 | |||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,无进口 | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
适应证 | 用于治疗十二指肠溃疡和胃炎。该药治疗胃溃疡的适应症已完成临床Ⅲ期研究,治疗胃食管反流症、功能性消化不良以及幽门螺杆菌的适应症也已进入临床Ⅱ期研究。而在英国,该药由葛兰素史克负责开发,其治疗胃食管反流病适应症的研究已进入Ⅰ期临床阶段。目前国内尚未上市。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为酸泵拮抗剂(也称为可逆性质子泵抑制剂、钾竞争性酸阻滞剂,P-CABs)。与传统的PPI不同,P-CAB是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用,是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关,临床上可明显减少夜间酸突破的发生。 P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下,P-CABs立刻离子化,离子化形式通过离子型结合抑制H+、K+-ATP 酶,不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活,能迅速升高胃内pH值,离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速,达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明,P-CABs比PPI或H2受体阻滞剂起效更快,升高pH的作用更强。本品对H+、 K+-ATP酶的选择性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治疗剂量时P-CABs对其他的酶影响很小,对机体生理功能影响小。 ⑵药动学: |
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注意事项 | 钾离子竞争性抑制剂的主要和重要的优势是:⑴起效迅速,一般在1h左右即能达到血药浓度峰值。因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。这是其较为突出的特点,而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面,也具有重要的临床意义。 ⑵药效与口服剂量呈线性关系,意味着可通过调节药物剂量以提供最佳的胃酸控制水平,从而满足不同患者的个体化治疗,用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。 |
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用法与用量 | 口服:推荐剂量为一次200mg,一日1次。 | |||||||
剂型与规格 |
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