| 英文名称 | Pirenzepine | ||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸哌仑西平、哌吡氮平、哌吡酮、必舒胃、GASTROZEPIN、BISVANIL、LABLON | ||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 片剂为甲类非处方药/双跨 | ||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐。为白色结晶性粉末，无臭、味苦。易溶于水、甲酸，难溶于甲醇，极易溶于无水乙醇。熔点约243℃（分解）。 | ||||||||||||||
| 贮存条件 | 密闭，贮存于凉暗处。 | ||||||||||||||
| 适应证 | 用于胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃食管反流行疾病以及促胃泌素瘤等。 | ||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本药为选择性抗Ｍ胆碱药，在Ｍ受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制乙酰胆碱的作用，对胃黏膜（特别是壁细胞）的Ｍ1受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和涎腺的m²受体亲和力较低。其特点是在一般治疗剂量时可抑制胃酸分泌，而对唾液分泌、胃肠道平滑肌、心血管、眼、泌尿和脑得抗胆碱能作用相对较弱；剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠道平滑肌和引起心动过速。本药不透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。口服、肌内注射或静脉注射本药后，对基础胃酸均能抑制。单次口服本品50mg和100mg，分别使胃酸分泌减少32％和41％。本药对胃液的pH值影响不大。本药对胃蛋白酶也有抑制作用，并能明显降低空腹、试餐和Ｌ-氨基酸刺激后血清促胃泌素水平，对胃黏膜细胞也有直接保护作用，对下端括约肌的张力降低比阿托品小。 ⑵药动学：本品从胃肠道吸收不完全，生物利用度为26％，与食物同时服用可减少吸收，生物利用度降至10％～20％。口服后2～3小时血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20分钟后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。本品在全身广泛分布，在胃肠道组织浓度最高，肝、肾浓度也较高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉的血药浓度较低，不透过血脑屏障，血浆蛋白结合率为10％～12％，在体内很少代谢，口服后约90％排出，主要从粪便（40％～48％）和尿（12％～50％）排出。ｔ1/2为10～12小时，给药后3～4日才全部排泄，但未见有蓄积性。 |
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| 不良反应 | 本药不良反应较轻而可逆，抗毒蕈碱样不良反应与剂量有关。一日150mg比一日100mg的不良反应为多。常见有口干、视力模糊、便秘、恶心、腹泻、头痛、精神错乱、嗜睡、头晕和震颤等，一般较轻。个别患者可出现虚弱、疲劳、胃灼热、饥饿感、食欲减退、呕吐、瘙痒、心动过速、尿潴留、复视等。 | ||||||||||||||
| 禁忌症 | ⑴孕妇禁用。 ⑵对本药过敏者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴尽管本品的不良反应比一般抗胆碱药少得多，对青光眼和前列腺增生患者虽影响不大，但要慎用。儿童慎用。心血管疾病者慎用，应避免高剂量用药。 ⑵本品对哺乳的影响：本药在哺乳妇女乳汁中有少量存在，应用时需权衡利弊。 |
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| 药物相互作用 | ⑴药物-药物相互作用：①Ｈ2受体拮抗药可增强本药的作用，两者联合用时或更明显地减少胃酸分泌。②本药与普鲁卡因胺药效学作用相加，联用时可对房室结传导产生相加的抗迷走神经作用，应监测心率和心电图。③本药与西沙比利药效学作用相互拮抗，联用时可使西沙比利的疗效明显下降。 ⑵药物-酒精/尼古丁相互作用：酒精可减弱本品的作用。 ⑶药物-食物相互作用：咖啡可减弱本品的作用。 |
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| 用药交代 | 请餐前空腹时（即餐前至少1.5小时）服用；用药期间不要饮酒或喝咖啡； | ||||||||||||||
| 给药说明 | ⑴应不良反应的出现与用量有关，谷用药过程中根据病人不同反应，可酌情增减剂量。 ⑵对超剂量使用本品而引起中毒者，无特殊解毒药，可进行对症治疗。 |
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| 用法与用量 | 成人常用量：⑴口服，一次50～75mg，一日2次，于早、晚餐前1.5小时（或更长时间）服用。或一次50mg，一日3次，于餐前空腹时服用。疗程4～6周。 ⑵静脉注射或肌内注射，一次10mg，一日2次，好转后改口服。 |
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| 剂型与规格 |
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