| 英文名称 | Propafennone | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸普罗帕酮、丙胺苯丙酮、心律平、Fenopraine、RYTMONORM、BAXARYTMON | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：50mg、100mg；注射液：10ml:35mg） | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版、限口服常释剂型和注射剂 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭，味苦。在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶，在水中极微溶解。熔点171～174℃。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 遮光，密闭保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 口服适用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。静脉注射适用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括预激综合征者）。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品属Ⅰc类抗心律失常药。其电生理效应是抑制钠离子内流，减慢０相除极速度，使传导速度减低，轻度延长动作电位间期及有效不应期。主要作用在心房及心肌传导纤维，故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有演唱作用。可提高心肌细胞阈电位。本品可降低自律性，抑制触发激动，此外本品也有轻度β受体阻滞作用，约为普萘洛尔的1/4。常规剂量慢钙离子通道阻滞作用较弱。轻至中度抑制心肌收缩力，程度与剂量有关。 ⑵药动学：口服吸收良好，首过效应明显。生物利用度因剂量及剂型而异，约3.1％～21.4％，剂量增加3倍，血药浓度可增加10倍，呈饱和动力学特点。吸收后主要分布肺组织，其浓度比心肌及肝脏组织内浓度高10倍，比骨骼肌及肾脏高20倍。稳态表观分布容积为1.9～3.0L/kg。蛋白结合率约为97％。单次服药ｔ1/2约3～4小时，多次服药约6～7小时，口服后0.5～1小时作用开始，2～3小时达最大效应，作用可持续6～8小时（4～22小时）。口服2～3小时血药浓度达峰值，有效血药浓度个体差异大，平均约588～800ng/ml（64～3271ng/ml），且血药浓度与剂量不成比例增加，故用药需个体化，中毒血药浓度约1000ng/ml。主要经肝脏代谢。90％的患者属快代谢型，ｔ1/2为2～10小时；主要代谢产物为5-羟普罗帕酮和N-去丙基普罗帕酮，均有药理活性；10％的患者为慢代谢型，ｔ1/2为10～32小时，无5-羟代谢物。目前对所有病人采用相同的服用方法，只是慢代谢者血原形药浓度比快代谢者高。约10％以原药经肾排出，90％以氧化代谢物经肠道及肾脏清除。 |
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| 不良反应 | 不良反应与剂量相关。 ⑴心血管：①可产生心动过缓、心脏停搏及房室传导阻滞和室内阻滞，尤其原有窦房结或房室结功能障碍者、大量静脉持续应用者较易发生。应停药并静脉用阿托品或异丙肾上腺素。必要时起搏治疗。②有促心律失常作用，文献报道发生率4.7％，多见于有器质性心脏病者。③4.4％产生低血压，尤其在原有心功能不全者，可用升压药、异丙肾上腺素等；也可加重或诱发心力衰竭，故对原有心力衰竭者应慎用。 ⑵胃肠：味觉异常为最常见副作用，还可出现食欲减退、恶心、呕吐及便秘，也可产生口干及舌唇麻木。减药或停药可消失。 ⑶神经：头晕、目眩。减药或停药可消失。 ⑷其他：肝脏氨基转移酶升高，停药后2～4周恢复正常。 |
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| 禁忌症 | ⑴窦房结功能障碍； ⑵Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞（除非已有起搏器）； ⑶肝或肾功能障碍。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴对诊断的干扰：心电图P-R及Q-T间期延长，QRS波增宽。 ⑵以下情况慎用：①严重窦性心动过缓；②Ⅰ度房室传导阻滞；③低血压；④肝或肾功能障碍。 ⑶用药期间应注意随访检查：①心电图；②血压；③心功能；④血药浓度测定，因剂量与血药浓度不成比例增加。 ⑷本品血药浓度与剂量不成比例地增高，故在增量时应小心，以防血药浓度过高产生不良反应。 ⑸静脉给药时须严密监测血压和心电图。 |
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| 药物相互作用 | ⑴其他抗心律失常药，包括维拉帕米、胺碘酮及奎尼丁等，可能增加本品不良反应。奎尼丁抑制肝的羟化代谢途径，使所有患者均变为慢代谢者。 ⑵降压药可使本品的降压作用增强。 ⑶本品在450mg/d时使地高辛血药浓度升高35％，900mg/d时可升高85％。 ⑷本品可增加普萘洛尔和美托洛尔的血药浓度，但临床上未出现明显的副作用。 ⑸本品使华法林血药浓度升高，合用时华法林应调整剂量。 ⑹苯巴比妥或利福平可减少本品的血药浓度。 ⑺奈玛特韦/利托那韦组合包装可能导致普罗帕酮血药浓度浓度升高，从而增加心律失常的风险，禁止合用。 |
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| 用药交代 | ⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒． ⑵餐后或与食物同服。 ⑶禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | 需换用其他抗心律失常药时，应先停用本品1天；反之，各种抗心律失常药至少停用1个半衰期；对严重急性心律失常则可酌情缩短停用时间，但须注意相互作用。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴口服：①成人常用量，一次100～200mg，6～8小时1次。②成人处方极量，一日900mg，分次服。③小儿常用量，一次按体重5～7mg/kg，一日3次，起效后用量减半，维持疗效。 ⑵静脉注射：①成人常用量，一次按体重1～1.5mg/kg，静脉注射5分钟，必要时15分钟后可重复一次，以后可以每分钟0.5～1mg速度滴入维持。②小儿常用量，一次按体重1mg/kg，静注5分钟，必要时20分钟后可重复一次。 |
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| 剂型与规格 |
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