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阿托品毒,限原料药
英文名称 Atropine
其他名称 硫酸阿托品、Atropt、Atropen、Atropisol、SKIATROPINE
基本药物 基药(片剂:0.3mg;注射液:1ml:0.5mg、1ml:1mg、1ml:5mg;眼膏剂:1%)
医保类别 医保(甲、乙)
医保备注 2024版、口服常释剂型、注射剂、眼膏剂为甲类;眼用凝胶剂为乙类
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 眼部给药、口服给药、肠道外给药
妊娠期用药安全分级 C
性状 常用其硫酸盐,为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭。极易溶于水,易溶于乙醇。其水溶液呈中性反应,能在100℃灭菌30分钟,遇碱性药物(如硼砂)可引起分解。
贮存条件 密闭保存。
适应证 ⑴用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,但对胆绞痛、肾绞痛效果不好;
⑵用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓、晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;
⑶作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈碱中毒;
⑷用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道黏液分泌;
⑸可减轻帕金森病患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;
⑹外用滴眼适用于:①葡萄膜炎,包括虹膜睫状体炎:阿托品松弛虹膜括约肌和睫状肌,使之充分休息,有利于严阵的消退;同时还可预防虹膜与晶体的黏连;②用于治疗弱视和斜视的压抑疗法;③用于散瞳验光和检查眼底;④用于白内障手术前后的散瞳;⑤作为治疗恶性青光眼的辅助用药。
⑺0.01%浓度的滴眼液适用于6岁及以上青少年延缓儿童近视进展。
药理作用   ⑴药效学:①本药为抗M胆碱药,具有松弛内脏平滑肌的作用,能解除平滑肌痉挛。这种作用与平滑肌的功能状态有关。治疗剂量时,对正常活动的平滑肌影响不大,但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用。可缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛,对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用,但对子宫平滑肌的影响较少,虽然可透过胎盘屏障,但对胎儿无明显影响,也不抑制新生儿呼吸。本药大剂量可抑制胃酸分泌,但对胃酸浓度、胃蛋白酶和黏液的分泌影响很小。随剂量增加可依次出现如下反应:腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹,心率加快,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低,胃液分泌抑制,中毒剂量则出现中枢症状。②作为眼科用药,阿托品的作用机制:阿托品阻断M胆碱受体,使瞳孔括约肌健儿睫状肌松弛,导致去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌的功能占优势,从而使瞳孔散大。瞳孔散大把虹膜推向虹膜角膜角,妨碍房水通过小梁网排入巩膜静脉窦,引起眼压升高。阿托品使睫状肌松弛,拉紧韧带使晶状体变扁平,减低其屈光度,引起调节麻痹。
  ⑵药动学:本药易透过生物膜,自胃肠道及其他黏膜吸收,也可经眼吸收,少量从皮肤吸收。口服本药单一剂量,1小时后达血药峰浓度;注射用药作用出现较快,肌注2mg,15~20分钟后即达血药峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织,血浆蛋白结合率为50%。可透过血-脑脊液屏障,在30分钟至1小时内中枢神经系统达到较高水平。亦能通过胎盘进入胎儿循环。本药除对眼的作用持续72小时外,其他所有器官的作用持续约4小时。本药部分在肝脏代谢,约80%经尿排出,其中约1/3为原形,其余的为通过水解与葡糖醛酸结合的代谢物。t1/2为2~4小时,各种分泌液及粪便中仅有少量排出。
不良反应 本药具有多种药理作用,临床上应用其中一种作用时,其他的作用则成为不良反应。
⑴常见的有:便秘、出汗减少(排汗受阻可致高热)、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险)、胃肠动力低下、胃食管反流。
⑵少见的有:眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。
⑶本药长期滴眼,可引起局部过敏反应(接触性药物性眼睑结膜炎)。
⑷作为散瞳用药可引起的不良反应:①眼部:视力模糊;短暂的眼部烧灼感和刺痛;畏光;眼睑肿胀等。②全身:和吸收的剂量有关,表现如下:0.5mg,轻微心率减慢,略有口干及乏汗;1mg,口干、心率加速,瞳孔轻度扩大;2mg,心悸,显著口干,瞳孔扩大,有时出现视近物模糊;5mg,上述症状加重,语言不清,烦躁不安,皮肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少;10mg以上,上述症状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重,呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等。严重中毒时,可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。
肝损伤 ⑴肝毒性:尽管广泛应用数十年,尚无可信证据表明阿托品与肝酶升高或临床明显肝损伤有关。阿托品可经肝脏代谢,但一般仅在短期内小剂量(<1 mg)给药。
⑵肝损星级:
禁忌症 ⑴心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、左房室瓣狭窄、心动过速等。
⑵胃食管反流病、胃幽门梗阻、食管与胃得运动减弱、下食管括约肌松弛(因本药可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃食管反流)。
⑶青光眼:恶性青光眼、闭角型青光眼和40岁以上的浅前房者。20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险。
⑷溃疡性结肠炎(本药用量大时,肠蠕动功能降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发或加重中毒性巨结肠症)。
⑸前列腺增生引起的尿路感染(膀胱张力降低)及尿路阻塞性疾病(因本药可导致完全性尿潴留)。
⑹休克伴心动过速或高热者。
⑺急性五氯酚钠中毒者。
注意事项 ⑴下列情况应慎用:①脑损害者(尤其是儿童);②发热患者;③腹泻患者;④老年患者;⑤胃溃疡患者。
⑵对儿童的影响:婴幼儿对本药的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童,反应更强。环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时药严密观察。
⑶对老年人的影响:老年人容易发生抗M胆碱样不良反应,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发青光眼。阿托品对老年人尤易导致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
⑷对妊娠的影响:孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速。
⑸对哺乳的影响:本药可分泌入乳汁,并有抑制泌乳的作用。
⑹对其他颠茄内生物碱不耐受者,对本药也不耐受。
⑺在做酚磺酞试验时,本药可减少酚磺酞的排出量。
⑻用药过量表现:动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸急促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。
⑼眼部用药时的注意事项:①滴眼后用手指压迫内眦泪囊部,以减少药物的全身吸收,防止或减轻副作用。②出现眼睑过敏反应或接触性皮炎应该立即停药。③角膜穿孔或者即将穿孔的角膜溃疡患者慎用。④用药后视力模糊,特别是看近物体,此时应该避免开车、使用机器和进行其他任何有危险的活动。⑤用药瞳孔散大畏光,可在阳光和强烈灯光下戴太阳眼镜。⑥孕妇慎用。⑦哺乳:该药可以少量进入乳汁而引起吃奶婴儿的副作用,如婴儿出现心跳加快、发热或皮肤干燥,因此哺乳期妇女应避免使用或停止哺乳。⑧儿童:金发碧眼的婴儿和儿童对阿托品特别敏感,治疗时发生不良反应的几率增加。一般来说,儿童使用的剂量应减少。⑨由于本药治疗儿童弱视时可出现毒性反应,故应用眼膏而不用滴眼液或用0.5%的溶液而不用1%的溶液,这样可以减少全身性吸收。在用药后立即把过多的药液或药膏拭去。滴眼时压迫泪囊部以防吸收中毒。本药用于验光时因其作用持续过长,扩瞳可持续1~2周,调节麻痹也可维持2~3日,故现已被作用持续时间较短的合成代用品取代。只有儿童验光配眼镜时仍用,因儿童的睫状肌调节功能较强,须发挥充分的调节麻痹作用。⑩本药长期滴眼引起局部过敏反应时,应立即停药,改用后马托品或东莨菪碱等。⑪老年人:对阿托品的作用特别敏感,使用时发生不良反应的几率增加,慎用。⑫阿托品的最低致死量在成人约为80~130mg,儿童约为10mg。⑬中毒的解救除洗胃等措施外,可注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等。
药物相互作用 ⑴药物-药物相互作用:①与异烟肼合用,阿托品的抗胆碱作用增强。②阿托品与盐酸哌替啶合用有协同解痉和止痛作用。③奎尼丁与阿托品的抗胆碱作用相加,故可增强阿托品对迷走神经的抑制作用。④阿托品可增加地高辛的吸收。⑤阿托品与维生素B2合用,可使维生素B2的吸收增加。⑥将少量高张氯化钠溶液(8.5%)加入止痛片注射液中肌内注射,可显著延长阿托品改善心率的作用时间。⑦硫酸镁:阿托品抑制胃肠蠕动增加镁离子吸收,故阿托品中毒忌用硫酸镁导泻。⑧胆碱酯酶复合剂与阿托品有互补作用,合用时可减少阿托品用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效。⑨组胺药可增强阿托品外周和中枢效应,也可加重口干或一过性声音嘶哑、尿潴留及眼压增高等不良反应。⑩氯丙嗪可增强阿托品致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等不良反应。⑪阿托品的抗胆碱作用可与其他抗胆碱药的抗胆碱作用相加,导致不良反应(如口干、视物模糊、排尿困难等0的发生率增加,合用时应减少用量。⑫与碱化尿液的药物(包括含镁或钙的抗酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等)合用时,阿托品排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。⑬与单胺氧化酶抑制药(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)合用时,可发生兴奋、震颤或心悸等不良反应。必须联用时阿托品应减量。⑭阿托品可加重胺碘酮所致心动过缓。⑮甲氧氯普胺对食管下端括约肌的影响与阿托品相反,如果先给甲氧氯普胺再给阿托品,阿托品可逆转甲氧氯普胺引起的下食管括约肌压力升高;反之,甲氧氯普胺可逆转阿托品引起的下食管括约肌压力降低。⑯与左旋多巴合用,可使左旋多巴吸收量减少。⑰在使用阿托品的情况下,舌下含服的硝酸甘油等崩解减慢,从而影响其吸收。⑱阿托品与H2受体阻滞药、抗酸药合用,能有效控制胃酸夜间分泌,缓解持续性溃疡疼痛和顽固性胃泌素瘤患者的症状。因为抗酸药能干扰阿托品的吸收,故两者合用时宜分开服用。⑲阿托品可缓解吗啡所致的胆道括约肌痉挛和呼吸抑制。⑳普萘洛尔可拮抗阿托品所致心动过速;地西泮和苯巴比妥钠可拮抗阿托品中枢兴奋作用;含重金属离子药物与阿托品和易产生沉淀或变色反应,降低疗效。
⑵药物-中药相互作用:①阿托品可部分对抗罗布麻的降压作用;②阿托品可阻断丹参、人参的降压作用;③阿托品可解除槟榔中毒所致的毒蕈碱反应;④阿托品可抑制麻黄的升压和发汗作用;⑤阿托品可拮抗巴豆致肠痉挛的作用;⑥阿托品可缓解大黄致腹痛和泻下作用。
⑶药物-酒精/尼古丁相互作用:本药与酒精的中枢抑制作用相加。正在应用本品的后者饮酒,可明显影响患者的注意力。
给药说明 ⑴本药静脉注射宜缓慢。小量反复多次给药,虽可提高对部分不良反应的耐受,但同时疗效也随之降低。
⑵本药用于幼儿、先天愚型患者、脑损伤或痉挛状态患者时,应经常按需调整剂量。
⑶用于缓慢型心律失常时,需谨慎调节本药剂量。剂量过大则引起心率加快,增加心肌耗氧量,并有引起室颤的危险。
⑷由于老年人易发生抗M胆碱样不良反应,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发青光眼。故一经发现,应立即停药。
⑸一般情况下,本药口服极量为一次1mg;皮下或静脉注射,极量一次2mg。用于抢救感染性中毒性休克、治疗锑剂引起的啊-斯综合征和治疗有机磷农药中毒时,往往需用接近中毒的大剂量,使之达到阿托品化才能奏效。此时即出现瞳孔中度散大、面颊潮红。口干、心率加快、四肢回温、轻度不安等症状。
用法与用量   ⑴成人常用量:①口服,一次0.3~0.6mg,一日3次。极量:一次1mg,一日3mg。②静脉注射,一般用药:一次0.3~0.5mg,一日0.5~3mg。极量:一次2mg。③肌内注射,一般用药:一次0.3~0.5mg。极量一次2mg;麻醉前给药:术前0.5~1小时肌注0.5mg。④皮下注射,一般用药:一次0.3~0.5mg,一日0.5~3mg。极量一次2mg;⑤经眼给药:滴眼液用于治疗葡萄膜炎,滴入结膜囊,一日1~2次,一次1滴;用于儿童验光,检查前1~3日,一日滴眼2次,一次1滴。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。眼膏:用于治疗葡萄膜炎,成人每次用细玻璃棒涂少许在下穹隆,一日1~2次,儿童每次用细玻璃棒涂少许在下穹隆,一日1~3次;用于儿童验光,检查前1~3日,每次用细玻璃棒涂少许在下穹隆,一日3次。
⑥混合给药:
  治疗阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静脉注射1~2mg(用5%~25%葡萄糖注射液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静脉注射1mg。如患者无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。
  抢救感染中毒性休克、改善微循环:一次1~2mg,或按体重0.02~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀释后于5~10分钟静脉注射,每15~30分钟静脉注射一次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,直到患者面色潮红、四肢温暖、瞳孔中毒散大,收缩压在10kp(75mmHg)以上时,逐渐减量至停药。
  抗心律失常:一次0.5~1mg,按需可每1~2小时一次,最大用量为2mg。
  治疗有机磷农药中毒:根据病情决定用量。与解磷定等合用时:对中度中毒,一次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟一次;对严重中毒,一次静脉注射1~2mg,每15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮下注射,直到紫绀消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需2~3日。单用时:对轻度中毒,一次皮下注射0.5~1mg,每30~120分钟一次;对中度中毒,一次皮下注射1~2mg,每15~30分钟一次;对重度中毒,应早期、足量的反复持续使用。立即静脉注射2~5mg,以后一次1~2mg,每15~30分钟一次。根据病情适当增加或减少剂量,缩短或延长用药间隔时间,至出现阿托品化(瞳孔散大、面色潮红、腺体分泌减少,心率增快、肺水肿得到控制,神志逐渐清醒),密切观察用药前后的药效反应,酌情改用维持量,一日4~6次,持续2~3日。对口服中毒者,用药剂量应适当增大。
  ⑵儿童,①口服给药,按体重0.01mg/kg,每4~6小时一次。②静脉注射:儿童耐受差,0.2~10mg可中毒致死。抢救感染性休克:小儿按体重0.03~0.05mg/kg,每15~30分钟一次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。抗心律失常:按体重静注0.01~0.03mg/kg。抗休克、改善微循环:按体重静注0.03~0.05mg/kg。③皮下注射:麻醉前给药:体重3kg以下者为0.1mg,7~9kg者为0.2mg,12~16kg者为0.3mg,20~27kg者为0.4mg,32kg以上者为0.5mg。
  ⑶用于眼科:①滴眼液,滴入眼睑内,一次1~2滴,一日2~3次。严重虹膜睫状体炎可酌情增加用药次数。眼底检查散瞳:一次1~2滴,间隔3~5分钟,连用2~3次。②眼膏剂:涂于眼睑内,一次1.5cm,一日1~2次。
  ⑷用于延缓近视进展:滴眼,一次1滴(一支),一日1次
剂型与规格
片剂 0.3mg基药 XA03B甲0034 0% 哪儿有
注射液 0.5mg 1ml基药 5mg 1ml基药 1mg 1ml基药 XA03B甲0034 0% 哪儿有
滴眼液 0.04mg 0.4ml 50mg 10ml 100mg 10ml 哪儿有
眼膏剂 0.5% 2.5g 1% 2.5g基药 2% 2.5g XS01F甲0034 0% 哪儿有
注射液 1mg 2ml 10mg 2ml XA03B甲0034 0% 哪儿有
眼用凝胶 50mg 5g XS01F乙0034 5% 哪儿有
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