| 黑框警告 | FDA认为，多潘立酮的严重不良反应包括心律失常、心脏骤停、猝死。因此一直未被批准在美国上市。欧盟则严格限制其适应证，仅用于缓解呕吐和呕吐症状。并且使用不应超过1周。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 英文名称 | Domperidone | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 马来酸多潘立酮、哌双咪酮、吗丁啉、胃得灵、益动、MOTILIUM、MLT | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：10mg） | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(甲、乙) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，口服常释剂型为甲类、口服液体剂为乙类 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 片剂、口腔崩解片、口服液体剂、混悬液为甲类非处方药/双跨 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密闭，遮光，室温保存。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 1.用于治疗胃轻瘫（尤其是糖尿病性胃轻瘫），可使胃潴留的症状消失，并缩短胃排空时间；对中度以上功能性消化不良的患者餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、烧心及恶心、呕吐等症状消失或明显减轻； 2.对胆汁反流性胃炎有明显的效果，但对胃食管反流病的疗效不太满意； 3.可作为消化性溃疡（主要是胃溃疡）的辅助治疗药物，用以消除胃窦部潴留； 4.各种原因引起的恶心、呕吐。但对氮芥等强致吐药引起的呕吐和对严重呕吐效果较差；儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐，如感染。餐后反流和呕吐等； 5.临床亦用于促进产后泌乳。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：本药系苯并咪唑衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺Ｄ2受体而起到促进胃肠运动的作用。本药能促进上胃肠道的蠕动，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流；同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃食管反流。但对结肠的作用很小。由于本药对血-脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无影响，因此可排除精神和中枢神经系统的不良反应，这点较甲氧氯普安为优。本药不影响胃液分泌。此外，本药可使血清催乳素水平升高，从而促进产后乳汁分泌，但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。 ⑵药动学：本药口服、肌内注射、静脉注射或直肠给药均可。口服、肌内注射或直肠给药后迅速吸收，达峰时间分别是15～30分钟、15～30分钟和1小时；肌内注射或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml，直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml，静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，本药口服的生物利用度较低，禁食者口服本药的生物利用度仅为14％；本药口服的生物利用度在10mg～60mg剂量范围内可呈线性增加，餐后90分钟给药生物利用度也可明显增加，但达峰时间延迟；本药直肠给哟的生物利用度相似于等剂量口服给药者，而肌内注射的生物利用度为90％。本药蛋白结合率为92％～93％；静脉注射10mg后，表观分布容积为5.7L/kg。除中枢神经系统外，本药在体内其他部分均有广泛分布；药物浓度以胃肠局部最高，血浆次之，脑内几乎没有；少部分可排泄到乳汁中，其药物浓度仅为血清浓度的1/4。本药几乎全部在肝内经CYP3A4酶代谢，主要代谢产物为羟基化合物。本药口服半衰期为7～8小时，主要以无活性的代谢物形式随粪便和尿排泄，总体清除率为700ml/min。24小时内口服剂量的30％由尿排泄，原形药物仅占0.4％；4天内约有66％剂量随粪便排出，其中10％为原形药物。多次服药无蓄积效应。 |
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| 不良反应 | 上市后监测到多潘立酮制剂（含马来酸多潘立酮）以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率）： ⑴胃肠系统：口干、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热、消化不良、胃食道反流、腹痛、腹胀、腹部不适、腹泻、便秘。 ⑵神经系统：头晕、头痛、眩晕、嗜睡、震颤、锥体外系反应。 ⑶皮肤及皮下组织：皮疹、瘙痒、红斑疹、斑丘疹、荨麻疹、多汗。 ⑷精神疾病：失眠、倦怠、神经紧张不安。 ⑸全身性疾病：乏力、口渴、发热、疼痛、水肿。 ⑹免疫系统：超敏反应、过敏性休克。 ⑺心脏器官：心悸、心律失常、心动过速。 ⑻生殖系统及乳腺：溢乳、乳房疼痛、乳房肿胀、月经不调、男性乳腺发育。 ⑼呼吸系统、胸及纵隔：胸闷、呼吸困难。 ⑽泌尿系统：尿频、排尿困难。 ⑾肌肉、骨骼：肌痉挛。 ⑿代谢及营养类疾病：食欲减退。 ⒀有报道日剂量超过30mg和/或伴有心脏病患者、接受化疗的肿瘤患者、电解质紊乱等严重器质性疾病的患者、年龄大于60岁的患者中，发生严重室性心律失常甚至心源性猝死的风险可能升高。 |
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| 肝损伤 | 可能导致肝损伤。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 禁忌症 | ⑴对本药过敏者禁用。 ⑵机械性消化道梗阻，消化道出血、穿孔患者禁用。 ⑶分泌催乳素的垂体肿瘤（催乳素瘤）、嗜铬细胞瘤、乳癌患者禁用。 ⑷禁止与酮康唑口服制剂、红霉素或其他可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂（如氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）合用。 ⑸中重度肝功能不全的患者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴12岁以下儿童（尤其是婴儿）、体重小于35千克的青少年和成人慎用，且用药时密切监测不良反应。婴儿期可出现神经系统症状，1岁以下应特别慎用，要特别注意临床监测。 ⑵尽管动物实验尚未发现本药有致癌作用和胎盘毒性，但孕妇用药应权衡利弊，谨慎使用。 ⑶用药期间，血清催乳素水平可升高。 ⑷心脏病患者（心律失常）、低钾血症以及接受化疗的肿瘤患者使用本药时，也可能加重心律紊乱。 |
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| 药物相互作用 | ⑴多潘立酮主要经CYP3A4酶代谢，禁止与酮康唑口服制剂、红霉素或其他可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂（例如：氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）合用。 ⑵可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收速度，但不影响对乙酰氨基酚的血药浓度。 ⑶甲氧氯普胺也为多巴胺受体拮抗药，两者作用基本相同，不宜联用。 ⑷可减少地高辛的吸收。 ⑸可使普鲁卡因、链霉素的疗效降低，两者不宜联用。 ⑹可使胃黏膜保护药在胃内停留时间缩短，难以形成保护膜，故两者不宜联用。 ⑺胃肠解痉药与多潘立酮联用时可发生药理拮抗作用，减弱多潘立酮的抗消化不良作用，故两者不宜联用。 ⑻Ｈ2受体拮抗药可减少多潘立酮在胃肠道的吸收，其机制可能为Ｈ2受体拮抗药改变了胃内的pH值。 ⑼使助消化药迅速达肠腔，疗效降低，故两者不宜联用。 ⑽与氨茶碱联用时，氨茶碱的血药浓度峰值下降，有效血药浓度的维持时间延长，故联用时需调整氨茶碱的剂量和服药间隔时间。 ⑾维生素Ｂ6可抑制催乳素分泌，减轻多潘立酮引起泌乳的不良反应。 ⑿锂剂和苯二氮䓬类药与多潘立酮联用时可引起锥体外系症状如运动障碍等。 ⒀不宜与HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物及奈法唑酮等合用。 ⒁奈玛特韦/利托那韦组合包装：因为可能会显著增加多潘立酮的血药浓度，增加心脏不良反应的风险。禁止合用。 |
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| 用药交代 | ⑴需要询问患者疾病史，如果有心脏病史的患者(心律失常)以及接受化疗的肿瘤患者必须慎重用药。建议使用最低有效剂量，每日不要超过30mg，连续使用不要超过7天。 ⑵服用本品期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁，以及柚子、酸橙和柠檬。但柑橘、甜橙（脐橙）、橘子则是安全的，可以食用。 ⑶如果作为非处方药使用时，不适用于12岁以下儿童（尤其是婴儿）、体重小于35千克的青少年和成人。 ⑷禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 用法与用量 | ⑴成人常用量：口服，一次10mg或混悬液10ml，一日3次，每日不得超过40mg，餐前15～30分钟服用。 ⑶儿童常用量：①口服，35kg以下儿童每次0.25mg/kg，每日口服最多3次；35kg以上儿童每日口服最多3次，每次10mg。餐前15～30分钟服用。或者一次0.2~0.4mg/kg，一日3次。 ②直肠给药（栓剂）：小于2岁，一日2~4枚（幼儿用的10mg/枚）；大于2岁，一日2~4枚（儿童用的30mg/枚）。 |
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| 剂型与规格 |
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