西沙必利［美英加已撤市］_促胃肠动力药_调节胃肠动力药_作用于消化系统的药物

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西沙必利^{［美英加已撤市］}

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西沙必利有引起QT间期延长和严重或致命的心律失常的潜在风险，临床使用前应权衡利弊。

英文名称

Cisapride

其他名称

普瑞博思、PREPULSIDE

基本药物

非基药

医保备注

非医保，2020年调出

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

是否禁止零售

禁止零售药店销售

性状

顺式型为结晶状，熔点为131～133℃，其盐酸盐自乙醇中结晶，熔点为250℃；反式型熔点为108℃。

贮存条件

密闭、干燥处保存。

适应证

1.胃食管反流性疾病（GERD）；
2.功能性消化不良（FD），缓解上腹饱胀、恶心、呕吐等症状；
3.由神经损伤、迷走神经切除术、部分胃切除或糖尿病引起的胃轻瘫；
4.慢性便秘；
5.慢性特发性假性肠梗阻。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普胺、多潘立酮不同，不影响多巴胺受体，而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放（增加释放的时间和数量），刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。由于这一效应是由位于肠壁肌间神经丛上的5-HT4受体介导的，所以本药又称为5-HT4受体激动剂。其作用比甲氧氯普胺强10～100倍。本药不影响胃肠黏膜下神经丛，因此不改变胃肠道黏膜的分泌。同时由于本药不抑制乙酰胆碱酯酶的活性，也无多巴胺受体阻断作用，因此不增加胃酸分泌，也不影响血浆泌乳素的水平，基本上没有中枢抑制作用。
　　⑵药动学：本药口服后吸收迅速而彻底，生物利用度为40％～50％，服药后立即进食可以增加本药的吸收，提高生物利用度，但不影响其吸收速度。用于胃食管反流时，口服后30～60分钟即可起效。本药单次口服5～10mg后1～2小时血药浓度达峰值，达峰浓度为45～65μg/L；多次口服（一次10mg，一日2次）后血药浓度峰值可达60～80μg/L。血药浓度随口服剂量（5～20mg）的增加而成比例增加，2～3天即可达稳态血药浓度，稳态血药浓度与治疗持续时间无关。对于65～85岁的老年人的研究中，本药口服的曲线下面积为444.9～449.1(μg·h)/L。此外，本药直肠给药后吸收迅速，生物利用度为40％，治疗浓度至少维持9小时，血药浓度峰值与口服给药类似，但达峰浓度所需要的时间较长（约3小时）。本药体内分布广泛，以肝浓度最高（超过血浆35倍），其次为胃肠道（超过血浆14～18倍），以及肺、肾、软骨、腺体和淋巴组织（超过血浆2～6倍），以脑组织浓度最低（比血浆浓度低2～3倍）。主要与清蛋白结合，血浆蛋白结合率约为97.5％，表观分布容积为2.4～4.8L/kg。本药主要在肝脏经氧化脱羟基和芳香族的羟基化作用代谢，其代谢产物主要为无活性的去甲西沙比利，其他还有3-氟-4-羟基西沙比利、4-氟-2-羟基西沙比利。本药主要以代谢产物的形式近似均等地经粪便和尿排泄，尿中原形药物不到10％，大便中约占4％～6％。本药经乳汁排泄量极少，产妇每8小时服用本药20mg，3～4天乳汁中稳态浓度为6.2μg/L,是母体给药量的0.1％。本药总体清除率为100ml/min。健康人体ｔ1/2口服为7～10小时，静脉注射为15小时。老年人和肝功能损害者的半衰期延长。

不良反应

在国内上市的西沙必利口服制剂监测到如下不良反应/事件，由于这些不良反应/事件是在无法确定总数的人群中自发报告的，因此不能准确估算其发生率：
⑴心血管系统：心悸、胸部不适、QT间期延长、心动过速、心律失常。
⑵胃肠系统：口干、恶心、呕吐、消化不良、肠胃胀气、腹痛、便秘。
⑶皮肤及皮下组织：红斑性皮疹、斑丘疹、多汗、面部水肿。
⑷神经系统：嗜睡、失眠、感觉减退、眩晕。
⑸全身性反应：发热、乏力、胸部不适、疼痛。
⑹其他：呼吸困难、过敏样反应。

禁忌症

下列情况禁用：
⑴滴鼻液过敏者。
⑵胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。
⑶妊娠妇女。
⑷心脏疾病：心肌病、QT间期延长、充血性心力衰竭、有临床意义的心动过缓、Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞、窦房结功能障碍、窦性心律失常、心脏缺血或瓣膜性心脏病史者、易于发生严重心律失常的病人，如多器官衰竭、慢性阻塞性肺部疾病、晚期癌症等应避免使用。
⑸肾功能衰竭、呼吸衰竭、进食障碍者。
⑹导致电解质紊乱的情况如严重脱水、呕吐或营养不良。
⑺在紧急情况下使用排钾利尿药或胰岛素的患者。

注意事项

⑴孕龄小于34周的早产儿；肝、肾功能损害者慎用。
⑵而可不推荐使用本药；老人治疗剂量应酌减；哺乳期妇女不宜使用本药。
⑶建议用药前应检查心电图、血电解质（血钙、镁、钾）以及血肌酐。
⑷由于其对心脏的严重不良反应并出现死亡病例，2000年美国FDA公布撤销此药。
⑸关于加强对胃肠动力药西沙必利管理的通知(国药管安[2000]321号)规定：自2000年9月1日起，全国各零售药店停止销售西沙必利，西沙必利可以在医院医生处方下由医院药房发售。
⑹具有以下心律失常危险因素的患者，应慎重使用：①严重心脏病史，包括严重室性心律失常、二度或三度房室传导阻滞、窦房结功能障碍、充血性心力衰竭、缺血性心脏病；②猝死家庭史；③肾衰竭，尤其是进行长期透析的患者；④慢性阻塞性肺疾病和呼吸衰竭；⑤电解质紊乱的危险因素，如服用排钾利尿药；⑥胰岛素用量的剧烈调整；⑦持续性呕吐和/或腹泻。

药物相互作用

⑴本药可加速中枢神经系统抑制药如巴比妥类药物的吸收，故服用本药期间不宜服用巴比妥类中枢神经抑制药。
⑵本药与溴泊多利、氟哌啶醇合用时，可促进后者的吸收，抑制其代谢，使精神症状加重。
⑶本药与环孢素合用时，可增加后者的吸收率，增加后者的毒性（如肾功能损害、胆汁淤积等）。
⑷本药可减少他克莫司的代谢，使其发生不良反应（如中毒性肾损害、高血糖、高钾血症）的危险性增加。
⑸一些抑制细胞色素P450 3A4酶系的药物，如咪唑类抗真菌药（如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素）或蛋白酶抑制药（如茚地那韦、利托那韦、安普那韦）联用时，可抑制本药的代谢，导致本药的血药浓度增加，并可引起心脏毒性（如Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等）。故使用本药期间，应禁止同时口服或非肠道应用咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素和蛋白酶抑制药。
⑹本药与苯二氮䓬类合用时，后者的镇静作用可增强；与抗凝药合用时，可增加凝血时间，两者合用时应注意检查凝血时间以确定适宜的抗凝药剂量；而合用西咪替丁则可略微增加本药的口服生物利用度。
⑺本药可减少地高辛吸收，但无临床意义。
⑻由于本药系通过促进肠壁肌层节后神经释放乙酰胆碱而发挥胃肠动力作用，因此抗胆碱药（如阿托品等）可降低本药疗效。
⑼本药与左旋多巴合用时，有增加左旋多巴的不良反应（如不随意运动、震颤、恶心和呕吐、心血管刺激作用）的危险。 ⑽本药禁止与任何能延长QT间期的药物联用，以免增加心脏毒性。这些药物包括阿司咪唑、Ⅰa类抗心律失常药、Ⅲ类抗心律失常药、马普替林、阿米替林、氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、匹莫齐特、沙丁多尔、特非那定、特罗地林等。
⑾药物-酒精/尼古丁相互作用：本药可增加酒精的吸收，增大酒精血浓度的峰值，增强其中枢抑制作用。
⑿西柚汁可抑制西沙比利的首过代谢，使发生心脏毒性的危险性增加，故本药治疗期间应禁止饮用西柚汁。
⒀奈玛特韦/利托那韦组合包装：可能会增加西沙必利的血药浓度，从而可能导致严重和/或危及生命的反应，如心律失常。禁止合用。

药物过量

用药过量表现为腹部痉挛和排便次数增加。婴儿（小于1岁）过量服用会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力降低的表现；一旦发现必须停止用药，洗胃和（或）服用活性炭，以减少吸收并密切监测病人，评估病人有无进行性QT间期延长的可能性和产生窦性心律失常的危险因素，是否有电解质紊乱（尤其是低血钾）和心动过缓等。

用药交代

禁止与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴对于体位和饮食措施仍不能控制溢乳/反胃、呕吐的幼儿可服用本药混悬液。
⑵本药用于治疗便秘时，一日药量宜分2次服用，有关用药剂量、疗程及是否需要维持治疗等个体间差异较大，尽管资料一周内症状常常会改善，但对于严重便秘者理想的治疗结果可能需要2～3个月。
⑶本药用于治疗上消化道紊乱时，应至少在餐前15分钟及睡前服用。
⑷用药期间如出现晕厥、心跳加快或心律不齐，若心电图QTc值超过450ms，应立即停药。
⑸用药期间若发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣或腹泻时，可考虑酌情减量。

用法与用量

1.成人常用量：口服，根据病情程度，一日总量为15～40mg，分2～4次给药，通常按下列剂量服用：①一般用法为一日3次，一次5mg（必要时剂量可加倍）。②病情（如胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘）严重者，一次10mg，一日3～4次，三餐前及睡前服用；或一次20mg，一日2次，早餐前或睡前服用。③食管炎的维持治疗：一日2次，一次10mg，早餐前或睡前服用；或者一日1次，一次20mg，睡前服用。病情严重者剂量可加倍。④肾功能不全时剂量：肾功能不全患者开始剂量可减半，以后可根据治疗效果及可能发生的不良反应及时调整剂量。⑤肝功能不全时剂量：同“肾功能不全时剂量”。
2.老年人应酌情减少用药剂量。
3.儿童服用本药的混悬液，一次0.2mg/kg，一日3～4次。

剂型与规格

片剂	5mg	10mg	哪儿有
胶囊剂	5mg		哪儿有
混悬液	100mg 100ml		暂无

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