英文名称 | Mosapride | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
其他名称 | 枸橼酸莫沙必利、贝络纳、美唯宁、新络纳 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
基本药物 | 基药(片剂:5mg) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(甲) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
医保备注 | 2023版、限口服常释剂型 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
性状 | 常用其枸橼酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭、微苦。易溶于N,N-二甲基甲酰胺、吡啶和醋酸,微溶于甲醇,难溶于乙醇,不溶于水或乙醚。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
适应证 | 1.功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、上腹胀等消化道症状; 2.胃食管反流病; 3.糖尿病胃轻瘫; 4.胃大部切除术患者的胃功能障碍。 |
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药理作用 | ⑴药效学:本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中,小鼠口服莫沙比利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg。 ⑵药动学:本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙比利,本品主要经尿液和粪便排泄。 |
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不良反应 | ⑴主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。 ⑵偶见嗜酸性粒细胞增多,甘油三酯升高及门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酸转肽酶升高。 |
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禁忌症 | ⑴对本品过敏者禁用。 ⑵胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。 |
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注意事项 | ⑴服用一段时间(通常为2周)。消化道症状无变化时,应停药。 ⑵孕妇及哺乳期妇女应用的安全性尚未确定,应避免使用本品。 ⑶老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。 |
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药物相互作用 | 莫沙比利与抗胆碱药(如阿托品、丙胺太林、丁溴东莨菪碱等)合用时可能减弱莫沙比利的作用,故两者不宜合用。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
用法与用量 | 口服:一次5mg,一日3次,餐前服用。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
剂型与规格 |
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