| 英文名称 | Tropisetton | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸托烷司琼、甲磺酸托烷司琼、枸橼酸托烷司琼、托普西龙、呕必停、赛格恩、NAVOBAN | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型、口服液体剂和注射剂 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐。结晶状，熔点201～202℃。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 于30℃以下干燥避光保存。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。本品能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋；在中枢神经系统内，本品对调节传入迷走神经的5-HT3受体可能有直接作用。本品的作用时限为24小时，只需每日给药1次。本品可预防化疗引起的恶心和呕吐，但不引起锥体外系副作用。 ⑵药动学：口服后在胃肠道吸收迅速而完全，生物利用度与给药剂量有关，每次5mg时，大约60％；每次45mg时，几乎100％。口服100mg后，血药浓度达峰时间（ｔmax）为2～3.5小时，血药浓度峰值（Ｃmax）为21.7～29μg/L；静脉注射时Ｃmax为82～84μg/L。作用可维持24小时。本药约71％以非特异性方式与血浆蛋白结合，成人表观分布容积（Ｖd）为400～600L，儿童表观分布容积较小，3～6岁约为145L，7～15岁约为265L。 代谢正常者静脉给药后清除半衰期为7.3小时，口服给药后为42小时；代谢不良者，静脉给药后消除半衰期30小时，口服给药后42小时。代谢正常者本药约8％以原形从尿中排泄，70％以代谢产物从尿中排泄，15％几乎以代谢产物形式经粪便排出；代谢不正常者，尿中原形排出比例大于正常代谢者。代谢正常者，总体清除率为1000ml/min，经肾清除约为10％；代谢不良者，总体清除率约为100～200ml/min，但肾清除率不变，这种清除率降低导致药物清除半衰期延长4～5倍，曲线下面积升高5～7倍，而Ｃmax及表观分布容积却与代谢正常者无显著差异。 儿童的绝对生物利用度及终末半衰期与健康志愿者相似。老人药动学参数与年轻人无异。 |
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| 不良反应 | 推荐剂量下的不良反应为一过性的。常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳及胃肠道功能紊乱（如腹痛和腹泻）。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 禁忌症 | 对本品过敏者及孕妇禁用。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | 高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高。本品是否泌入乳汁尚未明确，故哺乳期妇女不应哺乳。药物过量症状及处理症状：多次大剂量使用可有幻视，高血压患者的血压可升高。处理：对症治疗，应对患者持续作常规重要生命体征的监测。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 药物相互作用 | ⑴托烷司琼与利福平或其他肝药酶诱导剂同时使用，可使本品代谢加快，血药浓度降低，应适当增加剂量。 ⑵与氟哌啶醇、地塞米松合用可提高本品疗效，降低不良反应。 |
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| 给药说明 | 预防用药均在化疗前0.5小时静脉注射。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴本品的成人推荐剂量为5mg/d，疗程为6天。第一天静脉给药，在化疗前，静脉滴注或缓慢静脉内推注；第2～6天口服给药，胶囊应在早晨起床时立即用水送服。 ⑵在2岁以上的儿童中，推荐剂量为0.2mg/kg，最高可达5mg/d。第一天静脉给药，第2～6天口服给药。本品亦可作为口服液给药，用桔汁或可乐稀释后立即服用。 |
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| 剂型与规格 |
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