英文名称 | Azasetron | ||||||||||||||
其他名称 | 盐酸阿扎司琼、拉扎西酮、阿扎西隆、苏罗同、万唯、SEROTONE | ||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||
医保备注 | 非医保 | ||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||
性状 | 常用其盐酸盐,为白色结晶或结晶性粉末,无臭。极易溶于甲酸,易溶于水,难溶于甲醇或乙醇,几乎不溶于无水醋酸或乙醚。熔点约为209℃(分解)。 | ||||||||||||||
贮存条件 | 遮光、室温保存。 | ||||||||||||||
适应证 | 用于化疗及放疗引起的消化系统症状,如恶心、呕吐等。 | ||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品对5-HT3受体具有很高的亲和性,比甲氧氯普胺或昂丹司琼均强,与格拉司琼相同,通过拮抗腹部迷走神经向心性纤维上存在的5-HT3受体,对抗恶性肿瘤药诱发的恶心及呕吐具有明显的抑制效果。其作用迅速并可持续约24小时。 ⑵药动学:健康成人男性静脉注射本品10mg后,3分钟时血浆中原形药物浓度为190.5ng/ml。消除呈双相性,α相和β相的排泄半衰期分别为0.13小时和4.3小时,主要自尿中排出。健康成人男性静脉注射本品10mg后,24小时以内尿中排泄的原形、N-氧化物及脱甲基物分别为给药量的66.8%、4.1%及0.3%。在顺铂引起呕吐的恶性肿瘤患者,静脉注射本品10mg时,体内代谢同健康人一样呈双相性,但β相的排泄半衰期为7.3小时;24小时内尿中药物原形排泄率为64.3%,与健康成人男性基本相同。 |
||||||||||||||
不良反应 | ⑴常见的不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红及血管痛等。 ⑵监视系统:有时出现头痛、头重或焦虑、烦躁感。 ⑶消化系统:可出现口渴,ALT、AST和总胆红素升高。 ⑷循环系统:有时出现颜面苍白、冷感或心悸;有引起过敏性休克的可能,故需注意观察,若出现异常时应停药并给予适当处理。 |
||||||||||||||
注意事项 | 遇光易分解,因此启封后应迅速使用并注意避光。 | ||||||||||||||
药物相互作用 | ⑴本品与碱性药物,如呋塞米、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶或依托泊苷等配伍时有可能出现混浊或析出结晶,也可能降低阿扎司琼的含量,应先予生理盐水混合后方可配伍。 ⑵本品与地西泮注射液配伍后会出现浑浊或产生沉淀。 |
||||||||||||||
用法与用量 | 静脉注射:推荐剂量为成人一次10mg,一日1次。每日最大使用剂量不要超过20mg,化疗前30分钟缓慢静脉滴注。 | ||||||||||||||
剂型与规格 |
|