英文名称 | Chenodeoxycholic Acid | |||||||
其他名称 | Chenodiol、CDCA | |||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||
医保备注 | 非医保 | |||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||
妊娠期用药安全分级 | X | |||||||
性状 | 本品为胶囊剂,内容物为白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭。 | |||||||
贮存条件 | 遮光,密闭,放干燥阴凉处(不超过20℃)保存。 | |||||||
适应证 | 用于胆固醇性胆结石症,对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为熊去氧胆酸的异构体,通过减少胆固醇分泌、吸收、合成(与抑制HMG-CoA还原酶有关)。终使胆汁内胆固醇下降,从而阻抑胆固醇结石形成和促其溶解。 ⑵药动学:临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。 |
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不良反应 | ⑴最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。 ⑵少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。 ⑶部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。 |
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禁忌症 | 对本品过敏者禁用;胆道完全梗阻者和严重肝功能减退者禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴胆囊无功能时慎用本品。 ⑵本品作溶石治疗需要一定时期,故应在胆石症静止期使用,而不宜用于经常有胆道炎或近期发生过并发症如胰腺炎或胆囊炎者。 ⑶慢性肝病、肝肾功能不正常、消化性溃疡、炎性肠道疾病、未控制的高血压、冠状动脉硬化症、病理性肥胖,以及近期用过肝脏毒性药物等,均不宜应用本品。 ⑷胆固醇结石者在治疗中出现反复胆绞痛发作症状无改善甚至加重,或出现明显结石钙化时,则宜中止治疗,并进行外科手术治疗。 ⑸本品服用期较长,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解胆石的作用。 ⑹有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性,故孕妇应避免应用,且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性,会影响疗效。 |
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药物相互作用 | ⑴避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其它节育措施以免影响疗效。 ⑵考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)、考来替泊(Colestipol,降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合,减少其吸收,不宜同用。 |
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用药交代 | ⑴进餐时或者与牛奶一起服用。 ⑵剂量较大时,腹泻发生率高,对肝脏有一定毒性。 |
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给药说明 | 若服用过量,立即以不少于1升的考来烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氢氧化铝悬液50ml。 | |||||||
用法与用量 | 口服:根据病情调整,一般为按体重每日12~15mg/kg,分早晚两次,与进餐或牛奶同服;肥胖者应稍增量,可达每日18~20mg/kg,疗程6~24个月。 | |||||||
剂型与规格 |
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