比索洛尔_Ⅱ类(β受体阻滞药)_抗心律失常药_作用于心脑血管系统药物

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比索洛尔

英文名称

Bisoprol

其他名称

富马酸比索洛尔、康可、博苏、洛雅、CONCOR、EMCOR、EURADAL

基本药物

基药(片剂、胶囊：2.5mg、5mg)

医保类别

医保(甲)

医保备注

2024版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

妊娠期用药安全分级

C；D-如在妊娠中、晚期给药

性状

为白色结晶性粉末，其亲水性与亲脂性相近。充分溶解于水、甲醇、乙醇和氯仿。

贮存条件

室温（15～30℃）保存。

适应证

主要用于心绞痛和轻、中度高血压的治疗；亦用于慢性收缩性心力衰竭。

药理作用

　　⑴药效学：本品为选择性β1受体阻滞剂，其与β1受体的亲和力比β2受体大11～34倍，无内源性拟交感作用，膜稳定作用弱。本品降低血压，其作用机制可能是：阻滞心脏β受体而减低心排血量；抑制肾素释放而减低肾素血浓度；阻滞中枢和周围肾上腺素能神经元；减少去甲肾上腺素释放。本品使心肌收缩力减低、心率减慢，心肌氧耗减少，有利于治疗心绞痛和心肌缺血。心力衰竭时交感神经活性代偿性增高，但如其真搞过度，可引起心肌细胞缺血、坏死、心律失常，并继而激活肾素血管紧张素醛固酮系统，使血管收缩、水钠潴留，病情加重。本品阻滞交感神经β肾上腺素能受体，从而使心力衰竭减轻。　　本品作用时间长，可达24小时以上。对呼吸系统抑制作用微弱。对脂质和糖代谢无明显影响。
　　⑵药动学：口服本品吸收迅速完全，生物利用度＞90％，首次通过作用＜10％，吸收后进入组织，以肺、肾、肝内含量最高，体内半衰期长，ｔ_1/2为10小时。体内的药物50％经肝代谢，50％经肾排泄。

不良反应

类似其他β受体阻滞剂。⑴少见的反应有：乏力、胸闷、头晕、头痛、心悸等。 ⑵罕见的反应有：腹泻、便秘、恶心、腹痛、瘙痒、低血压、心动过缓、心传导阻滞、肌无力、肌痛性痉挛等。

肝损伤

⑴肝损伤：比索洛尔治疗引起短暂性轻度至中度血清转氨酶水平上升的几率较低，且通常无临床症状，继续治疗也可恢复正常水平。目前尚无详细记录的病例报告比索洛尔引起的临床症状明显的急性肝损伤。因此，比索洛尔引致肝中毒的情况非常罕见（即便日后有发现）。大多数常用的β受体阻滞剂可能会引起少量临床症状明显的肝损伤，通常发病期为2至12周，肝酶含量升高表现为肝细胞损伤，且停止药物治疗后肝损伤迅速消失。目前无超敏性（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）或自身抗体合成证据。
⑵损伤机制：β受体阻滞剂（如比索洛尔）导致药物性肝损伤的机制目前未知。比索洛尔主要由肝脏代谢生成非活性代谢产物排出体外。

禁忌症

⑴急性心力衰竭、休克、低血压、心动过缓、房室传导阻滞、病窦综合征、支气管哮喘病人忌用本品。 ⑵对本品过敏者。 ⑶孕妇及哺乳期妇女。 ⑷儿童。

注意事项

⑴在血糖波动较大和有酸中毒的糖尿病人慎用本品。
⑵肺、肝、肾功能不良者慎用本品。
⑶周围循环障碍者如有间歇性跛行或雷诺病者慎用本品。
⑷对嗜铬细胞瘤病人，单用本品可致血压骤升，故应同时给α阻滞剂。
⑸较长期饮用本品者应定期监测心功能（心率、血压、心电图、胸片）、肝肾功能，如有心动过缓或低血压，减量或停药。
⑹拟撤用本品时不宜突然停药而须逐步减量。
⑺逾量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品、异丙肾上腺素或起搏；发生心力衰竭或低血压时给强心药、补液或升压药，发生支气管痉挛时给β2激动药。

药物相互作用

⑴与Ⅰ类抗心律失常药（如丙吡胺、奎尼丁）合用，可增强延长心房传导时间和负性肌力作用。与Ⅲ类抗心律失常药（如胺碘酮）合用，可能延长房室传导时间。
⑵拟交感神经药：可能延长房室传导时间。
⑶麦角胺类衍生物：增加外周循环的阻力。
⑷维拉帕米或地尔硫䓬类钙通道阻滞药或其他抗心律失常药：出现低血压、心动过缓等。
⑸麻醉药：减弱反射性心动过速，增加低血压的风险。
⑹洋地黄类：减慢心率，延长房室的传导时间。
⑺前列腺素合成酶抑制药：减弱降血压作用。
⑻甲氟喹：增大心动过缓的危险性。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
⑵应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。
⑶不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师。
⑷可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

用法与用量

口服：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。
①用于高血压和心绞痛，一次5mg，一日1次，轻度高血压患者可以从2.5mg开始治疗，按需要调整，最多不超过一日10mg。
②治疗慢性稳定型心力衰竭：起始剂量1.25mg，一日1次，以后视耐受情况，每2周后递增剂量1.25mg，即调整为一日2.5mg、3.25mg、5mg、6.25mg、7.5mg、8.75mg，一日1次，以能达到的最大耐受剂量作为维持剂量，最多不超过10mg，一日1次。
③治疗慢性稳定型心力衰竭时建议在首次服用后及剂量递增期间严密监测生命体征（血压、心率）、传导阻滞和心力衰竭恶化的症状。
④剂量调整：如果出现暂时的心力衰竭恶化、低血压或心动过缓，建议重新考虑合并用药的剂量。如有必要可以暂时降低比索洛尔的剂量，或考虑停药。当病情稳定后考虑重新开始比索洛尔治疗和/或上调比索洛尔剂量。
⑤使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。
⑥若没有药师或医师指导，不得突然停药或变更剂量，因为可能导致暂时的病情恶化。尤其对于伴有缺血性心脏病患者不得突然停药。如果需要停药，建议逐步降低剂量。
⑺特殊人群：
肝、肾功能不全者：高血压或心绞痛治疗：轻、中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。严重肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。
肾透析患者使用比索洛尔的经验较少；但也没有证据表明该类患者的剂量需要调整。
慢性稳定性心力衰竭的治疗：尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。
老年患者：不需要剂量调整。

剂型与规格

片剂	2.5mg^基药	5mg^基药	10mg	XC07AB甲0380	0%	哪儿有
胶囊剂	2.5mg^基药	5mg^基药		XC07AB甲0380	0%	哪儿有

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