| 英文名称 | Magnesium Isoglycyrrhizinate | |||||||
| 其他名称 | 天晴甘美 | |||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||
| 医保备注 | 2023版、限注射剂并限AST或ALT大于120U/L的患者。 | |||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||
| 性状 | 本品为无色的澄明液体。 | |||||||
| 贮存条件 | 遮光，密闭保存。 | |||||||
| 适应证 | 用于慢性病毒性肝炎和急性药物性肝损伤，改善肝功能异常。 | |||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：异甘草酸镁是一种肝细胞保护剂，具有抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。药效试验表明，异甘草酸镁对D-氨基半乳糖引起大鼠急性肝损伤具有防治作用，能阻止动物血清转氨酶升高，减轻肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润；对四氯化碳引起大鼠慢性肝损伤具有治疗效果，改善CCl4引起慢性肝损伤大鼠的肝功能，降低NO水平，减轻肝组织炎症活动度及纤维化程度；对 Gal/FCA诱发小鼠免疫性肝损害也有保护作用，降低血清转氨酶及血浆NO水平，减轻肝组织损害，提高小鼠存活率。 ⑵药动学：①吸收、分布：动物试验表明，本品吸收后主要分布在肝，给药1小时后肝组织药物浓度与血浆药物浓度几乎相同，其次为肠和肺，睾丸、肾及胃中分布极低，脑、心、脂肪、骨骼肌、脾及卵巢中药物浓度均低于检测限。给药后3小时及7小时，血浆药物浓度迅速降低，是给药后1小时的12.3％和1.9％，而肝组织中异甘草酸镁浓度下降缓慢，分别为给药1小时后的78.8％和77.3％，其它各主要组织脏器中异甘草酸镁浓度均极低，基本无法测出。人体单次静滴本品后表现为一级消除二室模型，药物的分布较为迅速，分布半衰期ｔ1/2α为（1.13～1.72）h，消除半衰期ｔ1/2β为（23.10～24.60）h。健康志愿者单次静滴本品0.1g、0.2g和0.3g，消除速度常数β、消除半衰期ｔ1/2β、清除率CL各组间在统计学上无显著性差异，与给药剂量无关。各剂量组峰浓度Ｃmax、药时曲线下面积AUC0-72、AUC0-∞随给药剂量的增加而加大，而Ｃmax/dose、AUC0-72/dose、AUC0-∞/dose各剂量组间无显著性差异。其药—时曲线均符合二房室模型。单剂量（健康志愿者单次静滴本品0.1g、0.2g和0.3g）与多剂量（健康志愿者静滴本品0.1g，每天1次，连续9天）静脉滴注给药的药动学参数：峰浓度Cmax分别为28. 8mg/L、42.8mg/L；表观分布容积Vd分别为3.3L、3.2L；血浆清除率CL分别为0.21L/h、0.15 L/h；分布半衰期t1/2α分别为1.7h、1.6h；消除半衰期t1/2β分别为23.1h、24.0h；用非室模型拟和的参数平均驻留时间MRT0-72分别为23.1h、23.3h，单剂量给药AUC单剂量0-∞为503.2 mg/Loh，多剂量给药AUCss0-τ为513.0mg/Loh。健康志愿者按本品每天1次，每次0.1g给药后，给药第6天达稳态。稳态时平均血药浓度为21.4mg/L，波动系数为1.06。②代谢、消除：大鼠静注异甘草酸镁（60mg /kg）后，主要经胆汁排泄，24小时内累计排出量占给药量的90.3％；经尿及粪便的72小时累计排泄量占给药量的4.9％。经肝—肠循环维持异甘草酸镁在肝组织中较高的有效浓度。 |
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| 不良反应 | ⑴假性醛固酮症：病毒性肝炎，急性肝损伤的Ⅱ、Ⅲ期临床研究中的1500例患者均未出现。据文献报道，甘草酸制剂由于增量或长期使用，可出现低钾血症，增加低钾血症的发病率，存在血压上升，钠、体液潴留，浮肿，体重增加等假性醛固酮症的危险，因此需要充分注意血清钾值的变化，发现异常情况，应停止给药。另外作为低钾血症的结果可出现乏力感、肌力低下等症状。 ⑵其他不良反应：本品Ⅲ期临床研究中出现少数病人有心悸（0.3%）、眼睑水肿（0.3%）、头晕（0.3%）、皮疹（0.27%）、呕吐（0.27%），未出现血压升高和电解质改变。 |
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| 禁忌症 | 严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾功能衰竭患者和未能控制的重度高血压患者禁用。 | |||||||
| 注意事项 | ⑴妊娠及哺乳期妇女、新生儿、婴幼儿慎用；目前尚无老年患者的用药经验，应注意观察患者的病情，慎重用药。 ⑵本品可能引起假性醛固酮症增多，在治疗过程中如出现发热、皮疹、高血压、血钠潴留、低钾血症等情况，应即停药。 ⑶治疗过程中，应定期测血压和血清钾、钠浓度。 |
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| 药物相互作用 | 与依他尼酸、呋塞米等噻嗪类及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降压利尿药合用时，其利尿作用可增强本品的排钾作用，易导致血清钾值下降，应注意观察血清钾值的变化。 | |||||||
| 用法与用量 | 静脉滴注：一次100mg，一日1次，以10％葡萄糖注射液250ml稀释后滴注，4周为一疗程或遵医嘱。如病情需要，一日可用至0.2g。 | |||||||
| 剂型与规格 |
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