| 英文名称 | Sotalol | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸索他洛尔、心得怡、甲磺胺心定、施泰可、伊缓、喜安林、SOTACOR、SOTALEX、BETACORDONE | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：80mg） | |||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2024版、限口服常释剂型和注射剂 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药、肠道外给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C；D-如在妊娠中、晚期给药 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 适用于危及生命的快速室性心律失常，如持续室性。因有促心律失常作用，一般不推荐用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常。也用于抗高血压和心绞痛。 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品既有β阻滞作用，又有Ⅲ类抗心律失常药特性。本品为消旋体，两种异构体均有Ⅲ类作用，但仅左旋异构体有β受体阻滞作用，其作用是非心脏选择性的，无内在性拟交感作用。本品延长动作电位平台相，减慢窦性，延缓房室结传导，使心房、心室肌及传导系统（包括旁路）不应期延长。心电图产生剂量依赖性QTc延长，有轻度减低心排血量和降低血压的作用。 ⑵药动学：口服吸收迅速而完全，生物利用度90％～100％，餐后比空腹服用减少吸收20％。口服达峰时间2.5～4小时。一日2次口服2～3天可达稳态浓度，在一日160～640mg的范围内血药浓度与剂量相关。不与血浆蛋白结合，也无肝脏代谢。不易通过血脑屏障。全部以原形从肾脏排出。ｔ1/2β为12小时，肾功能障碍时半衰期延长，但肝功能障碍对本品代谢无影响。 |
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| 不良反应 | ⑴最重要的不良反应为促心律失常作用，造成扭转型室速和新的严重室性心律失常。还可产生心动过缓、晕厥、低血压、呼吸困难、心衰加重、水肿等。 ⑵神经系统：乏力、头晕。 ⑶消化系统：恶心、呕吐。 ⑷其他：哮喘、皮疹、肢痛等。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
使用索他洛尔后，血清转氨酶水平产生轻微或中等程度升高的患者不到2%，且多为暂时性的无症状升高，即使继续使用索他洛尔，患者血清转氨酶也可恢复正常水平。索他洛尔已引致至少一例临床症状明显的肝损伤；使用索他洛尔治疗后12周后可出现急性肝炎症候群，并伴有长期黄疸症状。在大量药物性肝病和急性肝功能衰竭案例研究中，索他洛尔韦被列入导致肝病的原因。其他β受体阻滞剂造成临床症状明显的急性肝损伤的病例较为罕见，肝损伤潜伏期为4至24周，血清酶升高表现为肝细胞性损伤，多为轻度且具有自限性。目前尚未有关于阻滞剂超敏性和自身免疫反应的证据。 ⑵损伤机制： 索他洛尔几乎不经过肝脏代谢，以药物原形由尿液排出。索他洛尔引致肝损伤的机制目前未知。 |
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| 禁忌症 | 下列情况禁用本品：支气管哮喘、窦性心动过速、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞（除非有起搏器）、先天或活动性Q-T延长综合征、心源性休克、未控制的充血性心衰及有过敏史者。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴肾功能障碍者可造成本品蓄积，应根据肌酐清除率延长用药间隔。 ⑵本品可通过胎盘和泌入乳汁，孕妇和哺乳妇女应慎用，授乳期妇女必须断乳或者停用本品治疗。 ⑶与其他β阻滞剂相同，不可骤然停药。 ⑷下列情况应慎用：用洋地黄控制的心衰、低血钾、低血镁、Ⅰ度房室阻滞。 ⑸应用时药注意监测：①心电图尤其是Q-T间期的改变；②血压；③电解质；④肾功能。 ⑹糖尿病患者应用本品应慎重，因为本品可能掩盖急性低血糖的早期体征（即心动过速）并增加血糖浓度。 ⑺本品已被用于治疗心肌梗死后的室性心律失常。然而在心肌梗死后第1～2周要特别小心。小心地确定剂量很重要，尤其有明显心室功能损害的患者。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与其他Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药或与β受体阻滞药如普萘洛尔同用时有协同作用。 ⑵与钙拮抗药如维拉帕米同用时可加重房室传导障碍，进一步抑制心室功能和降低血压，甚至引起低血压。 ⑶与儿茶酚胺类药（如利血平、胍乙啶）同用可产生低血压和严重心动过缓。 ⑷本品可能增强高血压在停用可乐定后的反跳。 ⑸本品与β2受体兴奋药如特布他林并用，后者的剂量必须增大。 ⑹有血糖增高，需要增加胰岛素和降糖药的报道。 |
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| 用药交代 | ⑴不要随意停药，如要停药请咨询药师或医师。 ⑵本品可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。 |
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| 给药说明 | ⑴当心电图QTc大于500μs时应注意促心律失常作用，QTc超过550μs时应停药。 ⑵需停药时，要逐渐减量，在1～2周的时间内停用。 ⑶从其他抗心律失常药换用本品时，应在严密监测下停前一种药2～3个半衰期再使用本品。从胺碘酮换本品时要待Q-T间期恢复正常以后才可开始使用。 |
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| 用法与用量 | ⑴口服：成人常用量：①用于心绞痛和心律失常：口服一次160mg，一日1次清晨服用。②用于高血压：口服从一次80mg，一日2次开始，根据反应在2～3天内增加剂量至120～160mg，一日2次。极量一日640mg。肾功能损害的患者（即肌酐清除率＜60ml/min）当肌酐清除率为30～60ml/min时，服药间隔应增加至24小时，但肌酐清除率为10～30ml/min时，服药间隔应延长至36～48小时。③小儿用法及安全性尚未确定。 ⑵静脉注射：推荐剂量按体重0.5～1.5mg/kg，用5％葡萄糖注射液20ml稀释，10分钟缓慢静脉注射，如有必要可在6小时后重复。 |
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| 剂型与规格 |
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