柳氮磺吡啶_用于炎性肠病及其他的消化系统药_作用于消化系统的药物

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柳氮磺吡啶

英文名称

Sulfasalazine

其他名称

柳氮磺胺吡啶、维柳芬、舒腹捷、长建宁、常态宁、Salicylazosulfapyridine、SASP

基本药物

基药（肠溶片：0.25g；栓剂：0.5g）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版、限口服常释剂型和栓剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、直肠给药

妊娠期用药安全分级

B；D-如在临近分娩时使用

性状

为暗黄色至棕黄色粉末；无臭。在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。

贮存条件

避光、密闭、在凉暗处保存。

适应证

用于炎症性肠病，即活动期克罗恩（CroHn）病和轻、中、重度溃疡性结肠炎及缓解期维持治疗；也用于类风湿性关节炎、幼年类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病关节炎和家族性地中海热（罕见病：FMF）。

药理作用

　　⑴药效学：本品属口服不易吸收的磺胺类抗菌药，部分吸收后在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭状芽胞杆菌，同时抑制前列腺素合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此，目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。因本品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌显示微弱的抗菌作用。本品作为抗风湿病的机制目前尚不清楚，可能与抑制前列腺素合成及炎症介质白三烯合成有关。
　　⑵药动学：口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁重新进入肠道（肝肠循环）。未被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸和磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形在粪便排出，但5-氨基水杨酸的Ｎ-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可测到其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢物也可出现于母乳中。

不良反应

⑴口服制剂使用中监测数据显示本品可见以下不良反应/事件：
①免疫系统损害：药物超敏综合征（DIHS）/伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药疹（DRESS）；
②心血管系统损害：嗜酸性粒细胞性心肌炎、心悸；
③呼吸系统损害：嗜酸性粒细胞性肺炎、呼吸困难；
④血液系统损害：粒细胞缺乏、巨幼细胞贫血、血小板减少；
⑤骨骼肌肉损害：横纹肌溶解、关节痛、肌痛；
⑥全身性损害：高热、乏力、局部/全身性水肿；
⑦神经系统损害：无菌性脑膜炎、头晕；
⑧泌尿系统损害：肾病综合征、结晶尿；
⑨精神系统损害：精神障碍、嗜睡、幻觉；
⑩听觉、前庭和特殊感觉功能损害：耳鸣；
⑪视觉损害：视觉异常。
⑵外用栓剂使用中监测数据显示本品可见以下不良反应/事件：
①用药部位损害：肛门下坠感、排便感、肛门不适、局部肿胀等；
②皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、皮肤发红、水疱、局部红肿等；
③胃肠系统损害：腹痛、腹泻、恶心、呕吐、腹胀、大便异常等；
④全身性损害：发热、高热、畏寒、寒战、疼痛、局部/全身性水肿等；
⑤呼吸系统损害：胸闷、呼吸困难、气促；
⑥神经系统损害：头晕；
⑦肝胆系统损害：肝功能异常；
⑧血液系统损害：白细胞减少；
⑨心血管系统损害：心悸。
⑶由于栓剂可以少量吸收入血，口服剂型引起的严重不良反应/事件也可能出现在使用栓剂的患者身上。

肝损伤

⑴肝毒性： 正如其他磺酰胺类药物一样，柳氮磺胺吡啶可导致典型的异质肝损伤，具有药物过敏或超敏症状。典型的发病症状为药物治疗开始后几天或几周后，患者突然发热和皮疹，随后出现黄疸。嗜酸性粒细胞增多症或非典型淋巴球增多症也很常见。肝损伤形式一般为混合症状，但也有可能是胆汁淤积或肝细胞损伤，情况复杂且持续时间长。柳氮磺胺吡啶可引致急性肝功能衰竭，尤其是肝细胞损伤型肝损伤。但是，多数患者停药后即可在2至4周内迅速复原，除非胆汁淤积情况非常严重。由于柳氮磺胺吡啶为长期给药，已有极少数潜伏期长的药物性肝病病例，但典型标志和肝损伤形式各不相同，且其他药物和5-氨基水杨酸在这些病例中的作用尚未确定。长期治疗可能引致丙氨酸转氨酶轻微暂时性升高（单独出现或一般超敏反应的症状之一）；酶异常通常伴有肝肉芽肿。
⑵损伤机制： 柳氮磺胺吡啶引致的临床肝损伤暗示了药物过敏或超敏机制，损伤也许是由于柳氮磺胺吡啶成分代谢生成有毒、活性或抗原性代谢产物而引致的。非洲血统人群出现肝毒性的概率更高。

禁忌症

对磺胺类药物过敏者和有水杨酸盐过敏史的患者禁用；妊娠期妇女、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。

注意事项

⑴建议在使用柳氮磺吡啶前以及开始治疗后对血细胞计数、肝肾功能等进行评估和监测。
⑵缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者，肝、肾功能损害患者、血卟啉病、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者以及老年患者应慎用。
⑶应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服用碱化尿液的药物。如应用本品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水，以防止此不良反应。
⑷对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者，对本品亦会过敏。
⑸因本品不良反应较多，疗程较长，治疗中须注意观察用药效果，随时调整剂量，必要时进行尿液、血象、直肠镜与乙状结肠镜和肝、肾功能检查。
⑹在柳氮磺吡啶治疗期间如出现喉咙痛、发烧、全身不适、面色苍白、紫瘢、黄疸或意外的非特异性疾病时应立即就医，这可能表示骨髓抑制、溶血或肝毒性的发生。
⑺目前已观察到暴露于柳氮磺吡啶或其代谢物美沙拉嗪的患者中，尿液异丙肾上腺素的液相色谱测量受到干扰，出现假阳性的检测结果。柳氮磺吡啶及其代谢产物会干扰紫外线的吸收，尤其在340nm处；也会干扰在340nm波长附近采用烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH）/烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADP）测量紫外吸收的实验室测定结果，常见的例子有尿素氮、氨气、乳酸盐脱氢酶（LDH）、羟丁酸脱氢酶（α-HBDH）、葡萄糖的测定。在采用柳氮磺吡啶高剂量治疗的患者中，甚至丙氨酸转氨酶（ALT）、天门冬氨酸转氨酶（AST）、肌酸激酶（CK-MB）、谷氨酸脱氢酶（GLDH）或者甲状腺素的测量都可能受到干扰，因此应对上述检测使用的检测方法与测试实验室进行协商。对于使用柳氮磺吡啶治疗的患者，需结合临床表现谨慎解释上述实验室测定结果。
⑻文献资料显示，柳氮磺吡啶栓剂可吸收进入血液，因此柳氮磺吡啶栓剂可能会发生口服制剂中观察到的不良反应。

药物相互作用

⑴本品与尿碱化药物伍用时，可增加磺胺在尿液中的溶解度，促使其排出。
⑵本品与抗凝药、苯妥英钠、口服降糖药、硫喷妥类、甲氨蝶呤等伍用时，作用延长，毒性增加，要注意调整用量。
⑶本品与洋地黄苷类或叶酸合用时，后者的吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄苷类的作用与疗效。
⑷本品与保泰松合用时，作用可能加强。
⑸本品与丙磺舒合用，会降低肾小管磺胺排泄量，导致血中磺胺浓度上升，作用延长，容易中毒。
⑹本品与新霉素伍用，新霉素抑制肠道菌群，影响本品在肠内分解，作用降低。
⑺骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需要两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
⑻对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，与磺胺药的抑菌作用发生拮抗，因此两者不宜合用。
⑼雌激素类避孕药长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减弱，并增加经期外出血的机会。
⑽其余参阅磺胺药与其他药物的相互作用。

用药交代

1.不要同时服用抗酸药；
2.可能引起尿液变色；
3.餐后或与食物同服；
4.需整片吞咽，不要咀嚼或掰碎；
5.大量饮水。

用法与用量

　　⑴口服：用于炎症性肠病（主要为溃疡性结肠炎）。①成人常用量：一日4～6g，分次服用，用药间隔不超过8小时为宜，为防止消化道不耐受，初始以一日1～2g的小剂量开始，如果每日超过4g，应警惕毒性增加。严重发作期，一次1～2g，一日3～4次，可与糖皮质激素合用，组成强化治疗方案。轻度及中度发作时，一次1g，一日3～4次。缓解期，建议给予维持剂量以防症状重现，一般一次1g，一日2～3次。②儿童，按体重一日40～60mg/kg的剂量，分3～6次服用。防止复发，按体重一日20～30mg/kg，分3～6次服用。
　　⑵栓剂：重症患者每日早、中、晚排便后各用肛栓1粒，中或轻症患者早晚排便后各用栓剂1粒，症状明显改善后，改用维持量，每晚或隔日晚用肛栓1粒，晚间给药时间最好在睡前。
　　⑶用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎的外周关节病、银屑病关节炎。口服：①成人起始剂量一日0.5g，分2次服用，一周递增至一日1.5～3.0g，分2～3次服用。②儿童一次7.5～10mg/kg，一日4次。初始剂量一日10mg/kg；逐渐递增至一日规定量。一日最大剂量为2g，分次服。

剂型与规格

肠溶片	0.25g^基药	0.5g		XA07E甲0083	0%	哪儿有
栓剂	0.5g^基药			XA07E甲0083	0%	哪儿有

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