| 英文名称 | Acebutolol | |||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 醋丁酰心安、ACECOR、MONITAN、NEPTAL | |||||||||||||||||||||
| 是否批准注册 | 国内暂无生产，无进口 | |||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C；D-如在妊娠中、晚期给药 | |||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色或类白色结晶性粉末。易溶于水及醇，极微溶解于丙酮、二氯甲烷，不溶于乙醚。1％水溶液pH5.0～7.0。 | |||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 密封避光，室温保存。 | |||||||||||||||||||||
| 适应证 | 用于高血压、心绞痛和心律失常等的治疗 | |||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品可选择性地拮抗β1受体，既具有心脏选择作用，也具有一定的内在拟交感活性和膜稳定性。作用与普萘洛尔相似，但强度仅及普萘洛尔的1/2。 ⑵药动学：口服可自胃肠吸收70％，其经肝的首过效应较大（30％），故生物利用度曰40％；ｔmax为2小时；日剂量为200～400mg，其血药浓度与剂量成正比，剂量更大时则否。与血浆蛋白结合率低，但与红细胞结合率为50％。它可分布于全身，但不易透过血脑屏障；它可通过胎盘，也可出现于乳汁中。约70％在肝内不代谢成仍具活性的二醋洛尔（diacetolol），原形药及代谢物均有肝肠循环，并均由肾排泄，ｔ1/2为3～4小时，其代谢产物的ｔ1/2为8～13小时。在老年人，其ｔ1/2延长；在肾功能低下者，其ｔ1/2延长至32小时。 |
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| 不良反应 | 不良反应同普萘洛尔。本品减慢心率较非选择性阻滞药普萘洛尔和选择性药物如美托洛尔及阿替洛尔为轻。 | |||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
醋丁洛尔治疗偶尔会引起轻度至中度短暂性血清转氨酶水平上升，且通常无临床症状，继续治疗肝酶也可恢复正常水平。存在一些病例记录显示醋丁洛尔可引起症状明显的急性肝损伤。肝损伤发病期为3至20周，血清酶含量升高通常表现为肝细胞破坏，并伴有与急性肝炎相似的症状。常见发热症状，但无皮疹和嗜酸性粒细胞增多。已知醋丁洛尔可诱发10%至30%的患者出现自身抗体（如抗核抗体），某些患者伴有狼疮样综合征症状，如疲劳、皮疹和关节痛。该综合征可能伴有血清酶升高，但黄疸和肝损伤症状并不常见。公布的病例报告显示，醋丁洛尔的肝毒性具有自限性，停药后可快速恢复。重新用药可导致再次肝损伤。 ⑵损伤机制： β受体阻滞剂（如醋丁洛尔）导致药物性肝损伤的机制目前未知。醋丁洛尔主要由肝脏代谢生成非活性代谢产物排出体外。 |
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| 禁忌症 | 心脏传导阻滞、心源性休克、严重心动过缓及代偿性的心力衰竭等禁用。 | |||||||||||||||||||||
| 注意事项 | 哮喘患者慎用。 | |||||||||||||||||||||
| 药物相互作用 | 与胺碘酮合用时应谨慎。 | |||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | ⑴高血压：口服，开始剂量为一日400mg，于早餐时1次服下或一日分2次服用，需要时可于2周后增加剂量至每次400mg，一日2次。 ⑵心绞痛和心律失常：口服，剂量为一日400mg，于早餐时1次服下或于一日内分为2次服用，可根据情况增量至每次300mg，一日3次。 ⑶肾功能低下者：宜减量，老年人一日剂量不宜超过800mg。 亦可缓慢静脉注射，一次12.5～25mg，24小时内总量不得超过95～100mg。 |
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| 剂型与规格 |
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