英文名称 | Gallopamil | |||||||
其他名称 | 盐酸加洛帕米、帕米、甲氧戊脉定、甲氧异搏定、心钙灵、PROCORUM、ALGOCOR、CORGAL、WINGOM、D600 | |||||||
是否批准注册 | 国内暂无生产,无进口 | |||||||
性状 | 常用其盐酸盐。 | |||||||
适应证 | 用于冠状动脉疾病、慢性冠状动脉功能不全或心绞痛、血管痉挛性心绞痛的治疗;静息性心绞痛预防;心肌梗死后心绞痛的治疗。 | |||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为维拉帕米(苯烷基胺衍生物)类钙通道拮抗药,其药理作用与维拉帕米相似,但较之强3~4倍。本品能扩张冠脉和收缩子宫;能降低心肌耗氧量,其机制为直接干预耗能代谢过程,降低血管平滑肌张力,防止冠状动脉痉挛,间接使心肌需氧量减少。可减少周围血管阻力而使后负荷减低并降低血压。能抗心律失常,尤其有缓解室上性心律失常的作用。能减弱窦房结的应激性,抑制窦房结自动节律,使心率减慢;延长房室结的传导冲动,因而达到恢复正常心律的效果。能预防由于儿茶酚胺增加Ca2+内流所导致的心肌损害。 ⑵药动学:口服吸收90%,0.5~1小时后起效,达峰时间1~2小时,t1/2为2.8~4.8小时。生物利用度约25%。与血浆蛋白结合率90%,且非浓度依赖。在肝中代谢,主要代谢产物因N-去羟作用产生次级胺,少量以原形排出,大约相等量的代谢物由尿、粪中排出。房颤患者体内代谢较慢。 |
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不良反应 | 其不良反应类似维拉帕米,但较轻。 | |||||||
禁忌症 | 对本品过敏者、传导异常性心动过缓、病窦综合征、为安装心脏起搏器的2~3度窦房结传导阻滞和房室阻滞、心源性休克、近期心动过缓、左心室伴心肌梗死、严重肝肾疾病者均禁用。 | |||||||
注意事项 | ⑴一般房室传导阻滞、心动过缓、低血压伴应激综合征的房颤或心房扑动的患者,在应用本品之前,应进行适当的抗心衰治疗。 ⑵妊娠期、哺乳期妇女尚无临床应用经验。 ⑶心衰患者应首先治疗心衰。 ⑷肝肾功能障碍者酌情减少剂量。 ⑸长期应用本品者应定期检查血象、肝、肾功能、血糖、血脂。 ⑹从事驾驶、机械操作、精细工作和嗜酒者慎用。 ⑺本品最大剂量一日200mg;过量时可出现血压下降、休克、一至二度房室传导阻滞、失去知觉、伴有或不伴有逸搏的文氏现象、完全性房室传导阻滞、完全性房室分离、窦性心动过缓和窦性静止,过量反应可用钙剂对抗。 ⑻心动过缓可用阿托品等对症处理。 ⑼纠正低血压,可用多巴胺、多巴酚丁胺、肾上腺素;对持续性心力衰竭,应采用多巴胺、多巴酚丁胺,必要时可重复应用钙剂。 |
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药物相互作用 | 本品与降压药合用可增强其降压作用。 | |||||||
给药说明 | 本品过量可用钙剂对抗,如静脉注射10%葡萄糖酸钙注射液10~20ml,必要时可重复静脉注射,或以5mmol/h的速度缓慢静脉滴注。 | |||||||
用法与用量 | 口服,一般情况下一次25~50mg,一日2~3次,服药应间隔6小时以上。一日剂量不超过400mg。肝病患者适当减量。 | |||||||
剂型与规格 |
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