哌替啶［麻醉药品］_成瘾性镇痛药_镇痛药_作用于神经系统的药物

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哌替啶^{［麻醉药品］}

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本品可能导致严重的呼吸抑制，危及生命甚至死亡，应密切监护。

英文名称

Pethidine

其他名称

盐酸哌替啶、度冷丁、地美露、杜冷丁、麦啶、利多尔、Meperidine、DOLANTIN、Lydol、Domerol、Pethadol

基本药物

基药（注射液：1ml:50mg、2ml:100mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药、肠道外给药

妊娠期用药安全分级

B；D-如在临近分娩时长期、大量使用

是否禁止零售

禁止零售

性状

常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中几乎不溶。

贮存条件

阴凉干燥处密闭保存。

适应证

适用于急性剧痛，包括创伤性剧痛、内脏绞痛（加用解痉药）、晚期癌症止痛、重症偏头痛和难治性偏头痛；麻醉前给药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。

药理作用

　　⑴药效学：本品为人工合成的阿片受体激动药，作用类似吗啡。镇痛效能是吗啡的1/10。起效快，作用时间短。有轻度抗迷走神经作用与解痉作用。
　　⑵药动学：本品口服吸收快，大部分暂时与血浆蛋白结合，血药浓度可出现两个峰值，经肝代谢一部分转化成哌替啶酸或去甲哌替啶，后者容易随尿排出，当尿呈酸性时更快。肝功能不全时，清除半衰期可自正常的3～4小时增至7小时以上。

不良反应

⑴常见（≥1/100至＜1/10）的不良反应有：镇静、眩晕；呼吸抑制；精神错乱、情绪改变（主要为欣快感、烦躁不安）、认知和感觉障碍（例如决策和感知方面）。在这种情况下可能会出现兴奋、妄想、幻觉等。
⑵未知（无法从已知数据中估算频率）的不良反应有：
①胃肠道疾病：恶心、呕吐(尤其是在快速静脉注射后)、便秘(胃肠道平滑肌收缩，尤其是在长时间用药后)、口干、腹痛、腹泻；
②神经系统疾病：震颤、不自主肌肉收缩(例如肌肉抽搐、肌阵孪)、癫痫发作(尤其在高剂量情况下、肾功能受损和癫痫发作风险增加)、头晕、嗜睡、头痛、昏迷；
③皮肤及皮下组织类疾病：多汗、瘙痒、皮疹、红斑；
④全身及给药部位各种反应：注射部位疼痛，静脉注射:沿注射静脉皮肤发红、出现丘疹（荨麻疹），肌肉注射:肌肉坏死、神经损伤，乏力、寒战、发热；
⑤心脏疾病：心肌梗塞（Kounis综合征症状），心动过速、心动过缓、心悸；
⑥呼吸道、胸腔和纵隔疾病：支气管痉挛、呃逆（尤其是在快速静脉注射后）、呼吸困难、呼吸急促；
⑦免疫系统疾病：过敏反应、类过敏反应、过敏性休克、超敏反应、因组胺释放引起的瘙痒；
⑧精神疾病：定向障碍、谵妄、药物成瘾、戒断综合症；
⑨眼部疾病：瞳孔缩小(尤其是在快速静脉注射后)、视物模糊；
⑩肝胆疾病：胆管收缩；
⑪肾脏和泌尿系统疾病：排尿不适（如尿潴留）（由于尿道平滑肌收缩，尤其是在长时间用药后）。

禁忌症

⑴对哌替啶或本品任何成份过敏的患者，有严重呼吸抑制、严重呼吸衰竭、急性或重度支气管哮喘、严重胃肠道梗阻（包括麻痹性肠梗阻）的患者禁用。
⑵严禁与单胺氧化酶抑制剂同用或单胺氧化酶抑制剂停用不足14天的患者禁用。

注意事项

⑴药物滥用与成瘾风险：①本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存三年备查。②哌替啶可能导致药物成瘾。在长期用药的情况下，会产生快速耐受性以及心理和生理依赖性。对其他阿片类药物有交叉耐受性。长期用药过程中突然停药时可能会出现戒断综合征。其症状包括心理症状（如躁动不安、焦虑、易怒、沮丧）和生理症状（如出汗、腹部绞痛、呕吐、循环衰竭）等。
⑵未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情贻误诊治。
⑶肝功能损伤、甲状腺功能不全者、颅脑损伤或颅内压升高者、血容量不足者、肾上腺功能不全者、有室上性心动过速者有前列腺疾病（如前列腺肥大）和尿道疾病（如尿道狭窄）的患者（尿潴留风险）、急性腹部不适者慎用。
⑷注射相关信息：静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与酚噻嗪类药物（如氯丙嗪等）以及中枢抑制药并用时;静脉注射可能会导致呼吸抑制发作频率增加及加重呼吸抑制，对于老年患者，静脉注射推荐给药剂量后可能会出现严重的低血压;胃肠外注射高剂量本品后，导致中枢神经系统的兴奋作用（震颤，不自主的肌肉抽搐等）频率增加;已有多次肌肉注射后出现纤维肌病的病例;不宜用于PCA，特别不能做皮下PCA;注意勿将药液注射到外周神经干附近，否则产生局麻或神经阻滞。
⑸本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、紫钳、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。
⑹本品与中枢神经抑制剂合并使用会出现镇静、呼吸抑制、昏迷甚至死亡等风险，仅限于无其他合适替代治疗方案时，才能合并使用，并尽可能减少给药剂量和给药时间，同时密切监测患者的呼吸抑制和镇静症状及体征。不建议在本品治疗期间饮酒。
⑺本品不应与5-羟色胺能药物合并使用，否则可能导致5-羟色胺综合征。
⑻本品长期或大剂量使用，会导致哌替啶代谢产物（去甲哌替啶）在体内蓄积，可能减弱其镇痛作用，增加毒性风险。
⑼有癫痫病史的患者应谨慎使用。若同时患有肾功能不全，则应延长给药间隔或减少给药剂量，否则可能由于代谢产物去甲哌替啶的蓄积而引起癫痫发作。癫痫患者仅可在同时服用抗惊厥药的情况下使用哌替啶。
⑽同其他阿片类药物一样，本品可能导致睡眠相关呼吸障碍，包括中枢性睡眠呼吸暂停（CSA）和睡眠相关低氧血症，呈剂量依赖性，对CSA患者应考虑减量使用。
⑾使用本品期间请勿驾车或操作机器。
⑿运动员慎用。
⒀本品能通过胎盘屏障，妊娠期妇女长期使用阿片类药物可能导致新生儿阿片类戒断综合征，严重者可危及新生儿生命，如妊娠期间须持续用药，应告知患者相关风险并密切监测。
⒁本品能分泌入乳汁，哺乳期间应监测其婴儿是否有过度镇静和呼吸抑制。长期使用阿片类药物的母亲停止使用本品或停止母乳喂养时，母乳喂养的婴儿可能出现戒断症状。
⒂文献报道表明，本品在婴幼儿中的清除速度较慢，不良反应风险增加，应权衡利弊使用。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂和CYP2B6抑制剂，可增加哌替啶的血药浓度，导致药物作用增强或延长。CYP3A4诱导剂和CYP2B6诱导剂可降低哌替啶的血药浓度，导致对哌替啶依赖的患者疗效降低或出现戒断综合征。
⑴利托那韦：利托那韦会导致血浆中代谢物去甲哌替啶的浓度上升，合并使用时应谨慎。
⑵阿昔洛韦：阿昔洛韦会增加哌替啶及其代谢产物去甲哌替啶的血药浓度。
⑶苯妥英：苯妥英可以增强哌替啶在肝脏中的代谢，合并使用时可能会导致哌替啶的半衰期缩短和生物利用度降低，同时哌替啶的清除率增加，并导致去甲哌替啶的浓度升高，合并使用时应谨慎。
⑷西咪替丁：西咪替丁会减少哌替啶的清除和分布容积，并减少代谢物去甲哌替啶的生成，合并使用时应谨慎。
⑸苯巴比妥：长期使用苯巴比妥的患者在使用哌替啶时，会导致哌替啶的代谢增加，可能会增加中枢神经系统的不良反应。
⑹MAO抑制剂：在14天内使用过MAO抑制剂的患者使用阿片类药物时，可能会出现危及生命的中枢神经系统、呼吸和循环系统的药物相互作用：已有报道，合并用药出现5-羟色胺综合征伴有躁动、体温过高、腹泻、心动过速、出汗、震颤和意识障碍，以及与使用阿片类药物过量时类似的症状，伴有昏迷、严重的呼吸抑制和低血压。
⑺5-羟色胺药物：哌替啶与其他5-羟色胺能药物（例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）或圣约翰草制剂（贯叶连翘））合并使用时，已出现5-羟色胺综合征的病例。
⑻中枢神经系统抑制剂：镇静药物（如苯二氮卓类药物或相关药物）和阿片类药物合并使用时，由于中枢抑制作用的相互增强，会增加镇静、呼吸抑制、昏迷甚至死亡的风险。因此应限制其给药剂量和给药时间。与巴比妥类药物和其他中枢抑制类药物合并使用时，由于中枢神经系统抑制作用增强，可能会出现意识状态下降或呼吸抑制的情况，合并使用时应谨慎。
⑼酒精：酒精和阿片类药物合并使用时，由于中枢抑制作用的相互增强，会增加镇静、呼吸抑制、昏迷甚至死亡的风险。
⑽吩噻嗪：哌替啶和吩噻嗪合并使用时，会增加发生低血压的风险。
⑾阿片受体混合激动-拮抗剂类的阿片类镇痛药；部分阿片激动剂类的阿片类镇痛药（如喷他佐辛和丁丙诺啡）可能降低哌替啶的镇痛效果和/或加剧戒断症状。
⑿肌肉松弛药：哌替啶可增强肌肉松弛药的神经肌肉阻滞作用，并加深呼吸抑制的程度。
⒀利尿剂：同其他阿片类药物一样，哌替啶可通过诱导抗利尿激素的释放而降低利尿药物的疗效。
⒁抗胆碱药：与哌替啶合用可能增加尿潴留和/或严重便秘的风险，还可能导致麻痹性肠梗阻。
⒂其他：应谨慎与其他强效镇痛药、降低癫痫发作阈值的药物合并使用。

用药交代

⑴本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。
⑵各类癌痛患者不推荐使用哌替啶注射液镇痛。

给药说明

⑴有轻微的阿托品样作用，给药后可致心搏增快，室上性心动过速勿用。
⑵肌注后便秘和尿潴留发生率比吗啡轻，严重性也小；静注后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其当与吩噻嗪类药（如氯丙嗪等）以及中枢性抑制药并用时。
⑶血内本药及其代谢产物浓度过高时，血液透析能促使排清解毒。
⑷能透过胎盘屏障及分泌入乳汁，产妇分娩镇痛时以及哺乳期间用量酌减。
⑸不可把药液注射到外周神经干附件，可产生局麻或神经阻滞。
⑹务必在单胺氧化酶抑制药停用，作用消失后才给药，后者会发生难以预料的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升后剧降、呼吸抑制、紫绀、昏迷、惊厥、高热，终致虚脱死亡。
⑺主要代谢产物去甲哌替啶具有较强的中枢刺激作用，而止痛作用较弱，半衰期较长，故本药不主张用于慢性疼痛，或癌痛的治疗。
⑻本品有成瘾性。
⑼应用于胆、肾绞痛时须和阿托品合用。
⑽大剂量哌替啶可产生中枢兴奋和惊厥。

用法与用量

　　⑴镇痛：①口服，成人常用量：一次50～100mg，一日200～400mg；极量：一次150mg，一日600mg。小儿一次按体重1.0～1.5mg/kg。②肌内注射，成人常用量：一次25～100mg，一日100～400mg；极量：一次100mg，一日600mg。③静脉注射成人一次按体重0.3mg/kg为限。
　　⑵麻醉前给药：①肌内注射，术前30～60分钟按体重1.0mg/kg。②麻醉维持中，静脉滴注，按1.2～2.0mg/kg计算总用量，配成稀释液，成人一般每分钟静滴1mg，小儿滴速相应减慢。
　　⑶手术后镇痛：病人自控镇痛：静脉注射/硬膜外单次5～30mg。连续5～10mg/h，锁定时间5～15分钟。

剂型与规格

片剂	25mg	50mg				哪儿有
注射液	50mg 1ml^基药	100mg 2ml^基药		XN02AB甲1002	0%	哪儿有

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