英文名称 | Methadone | |||||||||||||||||||||
其他名称 | 盐酸美沙酮、美散痛、Phenadon、Amidon | |||||||||||||||||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型和口服液体剂 | |||||||||||||||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||||||||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药、肠道外给药 | |||||||||||||||||||||
妊娠期用药安全分级 | C;D-如在临近分娩时长期、大量使用 | |||||||||||||||||||||
是否禁止零售 | 禁止零售 | |||||||||||||||||||||
性状 | 常用其盐酸盐,为无色或白色结晶性粉末;无臭。在乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解,在乙醚中几乎不溶。 | |||||||||||||||||||||
贮存条件 | 遮光、室温、密封保存。 | |||||||||||||||||||||
适应证 | 本品起效慢、作用时间长,适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽患者;亦用于阿片、吗啡及海洛因成瘾者的脱毒。还用于“美沙酮维持”。 | |||||||||||||||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为人工合成阿片类镇痛药,在化学性能上有右旋、左旋或消旋三型,右旋型的效应5倍于消旋型,左旋型略差于右旋型,临床上常用右旋型与左旋型的混合物,不用消旋体。 ⑵药动学:起效慢,作用时间长。血浆半衰期为7.6小时,血浆蛋白结合率为87.3%。 |
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不良反应 | ⑴头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡和性功能减退,男性用药后精液少,且可出现女性乳房;女性与避孕药同用,可终日迷倦无力。 ⑵少数病例逾量可引起失明、下肢瘫痪、昏迷,并出现束支传导阻滞,心动过速或(和)低血压等。 |
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禁忌症 | 对本品过敏者、呼吸功能不全者、中毒性腹泻患者、妊娠和分娩期间、婴幼儿严格禁用。 | |||||||||||||||||||||
注意事项 | ⑴忌作麻醉前和麻醉中用药。 ⑵不宜作静脉注射。 ⑶本品成瘾性小,但久用也能成瘾,且脱瘾较难,应予警惕。 |
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药物相互作用 | ⑴苯妥英钠、利福平可加快本品代谢。 ⑵尿液酸化可加快本品排泄。 ⑶本品加强镇痛药、镇静催眠药、抗抑郁药的作用。 ⑷赛庚啶、甲基麦角酰胺可减弱本品的作用。 ⑸异烟肼、吩噻嗪类、尿液碱化药减少本品的排泄。 ⑹与抗高血压药合用,血压下降过快,严重的可发生昏厥。 ⑺与颠茄合用发生严重便秘。 ⑻氟伏沙明、酮康唑增加本品的血药浓度。 ⑼本品增强齐多夫定的毒性。 ⑽与利培酮合用增加发生戒断症状的危险性。 ⑾与纳曲酮竞争阿片受体,引起急性阿片戒断症状。 ⑿与美替拉酮合用发生麻醉药戒断综合征。 ⒀利福布汀、利福平、卡马西平、氯化铵降低本品的作用。 ⒁本品降低去羟肌苷的生物利用度。 ⒂与女性避孕药合用导致困倦无力。 |
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给药说明 | ⑴本品仅供口服、皮下或肌内注射,不作静脉注射,由于能释放组胺。忌作麻醉前和麻醉中用药。 ⑵与碱性液、氧化剂、糖精钠以及苋菜红等接触,药液显混浊。 ⑶苯妥英钠和利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活性增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。 ⑷美沙酮的戒断症状虽较轻,但脱瘾较难。 |
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用法与用量 | ⑴口服:①成人常用量,一次5~10mg,一日10~15mg。②极量,一次10mg,一日20mg。 ⑵皮下或肌肉注射:①成人常用量,一次2.5~5mg,一日10~15mg。②极量,一次10mg,一日20mg。 |
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剂型与规格 |
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