| 英文名称 | Buprenorphine | ||||||||||||||||||||||||||||
| 其他名称 | 盐酸丁丙诺啡、布诺啡、叔丁啡、沙菲、若思本、BUPRENOX | ||||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限透皮贴剂 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药安全分级 | C | ||||||||||||||||||||||||||||
| 是否禁止零售 | 禁止零售 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 为白色结晶性粉末，其盐酸盐熔点为245℃。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 避光，密闭保存。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 1.术后镇痛、癌性疼痛、外伤或烧伤后疼痛、肢体痛和细节图，可经肌注或静注； 2.在全凭静脉麻醉中代替吗啡或芬太尼，术后镇痛时间长，利于术后呼吸支持疗法。 |
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| 药理作用 | ⑴药效学：丁丙诺啡为部分μ受体激动药，但与受体结合很牢固，自受体解离很慢，产生脊髓以上的镇痛，镇痛效能为吗啡的30倍，芬太尼的1/2倍，作用时间6～8小时。对呼吸的抑制作用产生较慢，高峰抑制出现于静注后30分钟，肌注后3小时。主要使呼吸频率减少，抑制程度与剂量相关，持续时间较吗啡长。 ⑵药动学：该药亲脂性高，进入体内后迅速分布到脑和其他组织，以脑和肝内浓度最高。静注后ｔ1/2α为2分钟，ｔ1/2β约为3小时，其中68％有粪便排出，大部分为原药，少部分为经N-脱烷基作用和葡糖醛酸结合的代谢产物，27％以代谢产物经肾排泄。 |
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| 不良反应 | 常见有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、出汗、低血压、缩瞳、肺通气不足，以及其他中枢、心血管、呼吸、皮肤和眼部不良反应。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
研究人群（阿片类药物成瘾）叔丁啡治疗不会导致血清酶含量上升，但是该人群通常并存慢性肝病使得此类评估较为复杂。较多报告和病例显示临床症状明显的急性肝损伤在叔丁啡治疗开始后的2至20周内出现，常见原因是药品使用不当和舌下片剂静脉注射。然而，某些病例显示，拒绝静脉注射的患者在采用传统的舌下片剂量用药后仍然发病。大多数病例中，血清酶含量上升表现为肝细胞损伤，临床表现与急性中毒性肝坏死相似。并未出现免疫超敏症状（发烧、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症）和自身抗体。几乎所有肝损伤患者都患有慢性丙型肝炎并发症，其中许多患者因急性肝损伤而使慢性感染得以痊愈。需要特别注意的是，大多数患者可以继续叔丁啡治疗而病症不再复发，其中某些患者可继续过量静脉注射。 ⑵损伤机制： 叔丁啡通过大量首过肝脏提取，主要由细胞色素P450系统(CYP 3A4)进行代谢。进行传统剂量治疗时，叔丁啡肝毒性较小的原因可能是低使用剂量和快速代谢。静脉注射舌下片剂引起急性肝坏死的原因可能是由于较高剂量的肠外注射产生直接毒性。出现该综合征的患者大部分都具有丙型肝炎并发症，原因尚不明确。在中毒性肝损伤过程中出现丙型肝炎清除，引发以下疑问：急性肝损伤是否由丙型肝炎恶化导致或重度中毒性急性肝损伤是否会引起病毒清除。 ⑶肝损星级：★★★ |
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| 禁忌症 | 对本品过敏者、轻微疼痛和疼痛原因不明者禁用。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 注意事项 | ⑴肝功能不全时，药物作用可延长，注意调整给药间隔时间。 ⑵妊娠期及哺乳期妇女和7岁以下儿童不宜用。 ⑶下列情况慎用：颅脑外伤、呼吸抑制、老弱者。 |
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| 药物相互作用 | ⑴丁丙诺啡与单胺氧化酶抑制药有协同作用。 ⑵丁丙诺啡与地西泮合用引起呼吸抑制。 ⑶丁丙诺啡与苯丙香豆素合用引起紫癜。 |
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| 药物过量 | 过量的主要症状为：困倦或嗜睡（55%）、呕吐（21%）、瞳孔缩小（21%）、呼吸抑制（7%）、兴奋或易怒（5%）、苍白（3%）和昏迷（2%）。症状可通过纳洛酮逆转，多沙普仑可能有效。 | ||||||||||||||||||||||||||||
| 用法与用量 | 用于镇痛：肌注或缓慢静注，一次0.3～0.6mg，一日3～4次。单次剂量可持续作用6～8小时。 舌下含服：一次0.4～0.8mg，每6～8小时1次。 透皮贴剂：丁丙诺啡透皮贴剂每贴使用7天。丁丙诺啡透皮贴剂不适用于治疗急性疼痛。18岁及以上患者：初始剂量应为最低的丁丙诺啡透皮贴剂剂量(5μg/h的丁丙诺啡透皮贴剂)。 |
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| 剂型与规格 |
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