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喷他佐辛精二
英文名称 Pentazocine
其他名称 戊唑星、镇痛新、TALWIN
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药、直肠给药
妊娠期用药安全分级 C;D-如在临近分娩时长期、大量使用
性状 为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。性稳定。不溶于水,易溶于氯仿,可溶于乙醇等。其氢溴酸盐溶于水,1%水溶液的pH为5.9。
贮存条件 遮光,密闭保存。
适应证 适用于各种慢性剧痛,如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛,也可用于手术前或麻醉前给药,作为外科手术麻醉的辅助用药。
药理作用 ⑴药效学:本品为阿片受体的部分激动剂。镇痛效力较强,皮下注射30mg约相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。增加剂量,其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似,但对胆道括约肌作用较弱。大剂量可引起血压上升,心率加快,此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关。
⑵药动学:口服及注射均易吸收。口服后1小时发挥作用、一次给药,作用可持续5小时以上。肌内注射后15分钟血浆浓度达高峰。肌内注射的t1/2约为2小时。主要在肝脏代谢,经肾脏排泄。24小时约排出总量的60%。
不良反应 有眩晕、恶心、呕吐、出汗等。大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加快。
禁忌症 以下情况禁用:中毒性腹泻,毒物聚集于肠腔尚未排尽;急性呼吸抑制,通气不足;遇有血液病或血管损伤出现凝血异常时,以及须作穿刺的局部存在炎症时,不得作硬膜外或蛛网膜下隙给药,戒断时由此给药也并不能使症状改善或减轻。
注意事项 ⑴国外认为本品不易成瘾,故列为非成瘾性镇痛药,不作为麻醉药品管理。但据报道,有2例连续用药1年以上,也出现成瘾现象,因此仍应注意,切不可滥用。
⑵慎用于颅内压增高、胰腺、胆道疾病、心律失常、心动过缓、惊厥或有惊厥史的患者、肝肾功能不全及妊娠期妇女。
⑶运动员慎用。
药物相互作用 ⑴喷他佐辛与环孢素合用可使后者血药浓度增高。
⑵喷他佐辛与吗啡衍生物、巴比妥类合用可增加呼吸抑制的危险性。
⑶喷他佐辛与吗啡拮抗剂合用可诱发戒断综合征。
⑷对吗啡有耐受性的人,使用本药能减弱吗啡的镇痛作用,并可促使成瘾者参数戒断症状。
⑸喷他佐辛与西布曲明合用导致5-羟色胺综合征。
用药交代 小儿和老年人由于清除率缓慢,半衰期长,尤其容易引起呼吸抑制,用量应低于常用量。
用法与用量 静脉注射、肌内注射或皮下注射,一次30mg,必要时每3~4小时一次或遵医嘱。静脉给药时用注射用水稀释且滴速每分钟不超过 5mg,一日最大剂量不超过240mg。口服,每次25~50mg。必要时每3~4小时1次。
剂型与规格
片剂 25mg 50mg 暂无
注射液 15mg 1ml 30mg 1ml 哪儿有
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